Excipientes Farmacotécnicos e suas Propriedades

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PRINCIPAIS EXCIPIENTES E COADJUVANTES FARMACOTÉCNICOS E SUAS INCOMPATIBILIDADES
Influência dos excipientes na liberação do fármaco:
	Durante a produção de Formas Farmacêuticas sólidas, as propriedades dos excipientes, assim como a dos ativos, podem se refletir em diversos parâmetros, nomeadamente: compressibilidade, fluidez, uniformidade de conteúdo, lubrificação (escoamento e enchimento da matriz, ejeção dos comprimidos, preparação de cápsulas) e mistura. Ainda, podem ser influenciadas: dureza, friabilidade, uniformidade de conteúdo (UC), velocidade de desagregação, estabilidade do ativo, revestimento, dissolução e biodisponibilidade.
 Propriedade Influência
Tamanho e forma da partícula peso, UC, desintegração, dissolução
Densidade e granulometria peso, UC, desintegração, dissolução, dureza
Área superficial e porosidade desintegração, dissolução, formação de película de
 revestimento
Hidratação estabilidade físico-química, desintegração, dissolução
Forma polimórfica peso, UC, desintegração, dissolução, dureza
e grau de cristalinidade 
Condições de armazenamento peso, UC, desintegração, dissolução, dureza
Características de um excipiente ideal:
- Toxicologicamente inativo.
- Química e fisicamente inerte frente ao fármaco.
- Compatível com outros ingredientes da formulação.
- Incolor e insípido.
- Elevada fluidez e boa capacidade de escoamento (sólido).
- Alta capacidade de sofrer compressão (sólido).
- Disponível a partir de diversas fontes, com custos adequados.
- Fácil de ser armazenado.
- Características reprodutíveis lote-a-lote.
- Desempenho consistente com a forma farmacêutica ao qual se destina.
Categoria de excipiente de acordo com sua influência na: 
- Estabilidade: Antioxidantes, Quelantes, Conservantes, Estabilizantes, Tamponantes.
- Absorção do fármaco e características do processo de preparação: Desintegrantes, Plastificantes, Modificadores da liberação, Promotores da penetração, Molhantes, Modificadores de pH formadores de filme/polímeros, Agentes bioadesivos/Agentes encapsulantes.
- Preparação para formas farmacêuticas específicas:
Emulsões e suspensões - agentes emulsificantes, suspensores
Géis - agentes gelificantes
Sólidas - diluentes, lubrificantes
Principais excipientes farmacotécnicos:
	Avaliadas as propriedades físico-químicas do fármaco e estabelecida a melhor via de administração, a escolha dos adjuvantes mais adequados para determinada formulação deverá basear-se nas características das substâncias contidas na fórmula, bem como na possibilidade de interações entre os excipientes e o(s) fármaco(s). Os principais adjuvantes farmacotécnicos encontram-se descritos a seguir:
- Diluentes: produtos inertes adicionados aos pós para permitir a obtenção de comprimidos ou o enchimento de cápsulas, com volumes adequados. Ainda, para propiciar propriedades de fluxo e compressão necessárias à produção. Diferentes naturezas (solúvel, insolúvel ou mista).
Exemplos: lactose, fosfato de cálcio tribásico, amido, manitol, sulfato de cálcio, celulose microcristalina (Microcel®, Avicel®), fosfato de cálcio dibásico (Encompress®, Ditab®), óxido de magnésio, carbonato de magnésio, talco, caolim.
- Aglutinantes: agentes usados para promover adesão das partículas durante a granulação e compressão de formas farmacêuticas sólidas. Podem ser usados na forma de solução, dispersão ou pós. Exemplos: goma arábica, ácido algínico, açúcar compressível, CMC-Na, etilcelulose, gelatina, metilcelulose, povidona (PVP), amido, amido pré- gelatinizado, glicose líquida.
- Desagregantes (desintegrantes): empregados para acelerar a desintegração e/ou a dissolução da forma nos fluidos biológicos. Exemplo: ácido algínico, amido, alginato de
sódio, CMC-Na, celulose microcristalina, croscarmelose sódica (Ac-Di-Sol), glicolato sódico de amido (Explotab®), crospovidona (Kollidon CL®).
- Lubrificantes: agentes capazes de prevenir a aderência dos pós e granulados nas punções e matrizes, facilitar o escoamento dos mesmos no alimentador e facilitar o enchimento de cápsulas. Otimizar o processo produtivo. Exemplo: estearato de magnésio, estearato de cálcio, ácido esteárico, talco, óleo vegetal hidrogenado (ex. Lubritab®).
- Deslizantes: agentes usados nas formulações de comprimidos e cápsulas para melhorar as propriedades de fluxo das misturas em pó. Exemplo: sílica coloidal (Aerosil 200®), talco.
- Agentes molhantes: substâncias adicionadas com a finalidade de diminuir a tensão superficial na interface sólido/líquido. Age diminuindo o ângulo de contato entre a água e as partículas sólidas, aumentando a molhabilidade das partículas. Exemplos: lauril sulfato de sódio (LSS), docusato sódico, polissorbatos 20, 60, 80 (Tweens®).
- Agentes tamponantes: usados para fornecerem às formulações, resistência contra variações de pH, em casos de adição de substâncias ácidas ou básicas. Exemplos: tampão citrato, tampão fosfato, tampão borato.
- Corantes, aromatizantes e flavorizantes: adjuvantes empregados para corrigir cor, odor e sabor desagradáveis, tornando a preparação mais atraente. Os corantes devem ser escolhidos em uma tabela que fornece os nomes daqueles que são permitidos para uso alimentício. Alguns podem causar reações alérgicas e/ou desencadear processos de irritação gástrica. Exemplos de flavorizantes: baunilha, mentol, óleo de canela, óleo de anis, cacau, dentre outros.
- Edulcorantes: usado para edulcorar (adoçar) a preparação. Exemplos: aspartame, dextrose (glicose), manitol, sorbitol, sacarina, ciclamato sódico, açúcar, acesulfame de potássio, sucralose, esteviosídeo.
- Agentes plastificantes: substâncias empregadas juntamente com polímeros, para modificar a temperatura de transição de fase dos mesmos e, facilitar a coalescência do filme formado sobre os grânulos, comprimidos ou pellets. Torna a camada de revestimento mais uniformemente distribuída sobre o granulado, durante a preparação de cápsulas de liberação entérica. Exemplos: glicerina, trietilcitrato, dibutilftalato, silicone, PPG.
- Agentes de revestimento: empregados para revestir comprimidos, grânulos, cápsulas ou pellets com o propósito de proteger o fármaco contra decomposição pelo oxigênio atmosférico e umidade, para mascarar sabor ou odor desagradável, para evitar a degradação no suco gástrico e obter a liberação do fármaco em meio entérico, promovendo liberação retardada do fármaco. A película empregada no revestimento é composta, basicamente, por um derivado polimérico insolúvel que pode ser de origem natural (ceras, shellacs, gelatina), derivados da celulose (metil ou etilcelulose, acetoftalato de celulose, hidroxipropilmetilcelulose, acetato de celulose), copolímeros de ésteres acrílico e metacrílico (Eudragit® tipos L100, RS 30D, RS PM, S100, dentre outros); álcool polivinílico (PVA), acetato de polivinil, dentre outros.
- Agentes formadores de matrizes para liberação controlada: substâncias de natureza polimérica empregadas com a finalidade de se obter liberação prolongada e/ou controlada do fármaco que se encontra disperso, uniformemente, na matriz. Podem apresentar diferentes naturezas. Exemplos: HPMC, CMC-Na, goma xantana, Carbopol®, diversos tipos de Eudragit®, agar-agar, derivados polióxidoetilênicos (PEO’s), dentre outros.
- Agentes surfactantes (tensoativos): substâncias que reduzem a tensão superficial. Podem ser usados como agentes molhantes, detergentes ou emulsificantes. Exemplos: cloreto de benzalcônio, nonoxinol 10, octoxinol 9, polissorbato 80, lauril sulfato de sódio.
- Agente doador de consistência: usado para aumentar a consistência de uma preparação, em geral, uma pomada. Exemplos: álcool cetílico, cera branca, cera amarela, álcool estearílico, parafina, cera microcristalina, cera de ésteres cetílicos.
- Agentes alcalinizantesou acidificantes: usados para alcalinizar ou acidificar o meio, respectivamente, para fornecer estabilidade ao ativo ou promover sua dissolução.
Exemplos: Agentes acidificantes (acidulantes): ácido cítrico, ácido acético, ácido tartárico, ácido fumárico, ácido clorídrico (HCl), ácido bórico. Agentes alcalinizantes: solução de amônia, carbonato de amônio, hidróxido de potássio (KOH), dietanolamina, monoetanolamina, hidróxido de sódio (NaOH), bicarbonato de sódio, trietanolamina, borato de sódio. 
- Conservantes: usados em preparações líquidas e semi-sólidas para prevenção do crescimento e desenvolvimento de microrganismos (fungos e bactérias). Exemplos de anti-fúngicos: ácido benzóico, benzoato de sódio, butilparabeno, metilparabeno (Nipagin®), propilparabeno (Nipasol®), etilparabeno, propionato de sódio. Anti- bacterianos: cloreto de benzalcônio, cloreto de benzetônio, álcool benzílico, cloreto de cetilpiridíneo, clorobutanol, fenol. 
Conservantes empregados em preparações de uso oral
	Conservante
	Concentração usual (%)
	Espectro de Ação
	pH
	Solubilidade
	Incompatibilidade
	Álcool etílico (etanol)
	≥10,0
	Bactérias e fungos
	ácido
	Miscível com
água, cetona,
glicerina.
	Agentes xidantes,
gomas, cloretos e permanganato.
	Ácido benzóico e seus sais (benzoato de sódio)
	0,1 - 0,2
	Bactérias Gram+, bolores e leveduras
	2,0 a 5,0
	Água, etanol.
	Caolim, glicerina, proteí-nas, tensoativos não iôni-cos (Tween 80), ompostos
quaternários e gelatina
	Ácido sórbico
	0,05 - 0,2
	Bolores e leveduras
	2,5 a 6,0
	Água, etanol,
propilenoglicol,
glicerina, óleos.
	Surfactantes não
iônicos (Tween80)
	Sorbato de Potássio
	0,1 - 0,2
	Fungos e bactérias
	2,5 a 6,0
	Água, etanol,
propilenoglicol.
	Surfactantes não
iônicos
	Metilparabeno
(Nipagin®)
	 0,015 - 0,2
	Bactéria Gram +,
bolores,levedura
	3,0 a
9,5
	Etanol,glicerina, propilenoglicol,
água tépida.
	Surfactantes não iônicos (Tween 80), metilcelulose,
gelatina, proteínas , sais de ferro e álcalis.
	 Propilparabeno (Nipasol®)
	 0,01 - 0,2
	idem metilparabeno
	
	
	
- Agentes antioxidantes: empregados na tentativa de proteger a formulação de qualquer processo oxidativo e conseqüente desenvolvimento de ranço em substâncias de natureza oleosa e gordurosa e/ou inativação do fármaco. Podem atuar de diferentes modos: interrompendo a formação de radicais livres (BHA, BHT, ά-tocoferol); promovendo redução das espécies oxidadas (ácido ascórbico, palmitato de ascorbila, metabissulfito de sódio); prevenindo a oxidação (EDTA, ácido cítrico, cisteína, glutationa). Em sistemas aquosos, preferencialmente, são empregados: vitamina C, metabissulfito de sódio, cisteína e tiossulfato de sódio. Nos sistemas lipofílicos, preferencialmente, BHT, BHA e vitamina E.
- Agentes quelantes (seqüestrantes): substância que forma complexos estáveis (quelatos) com metais. São usados em preparações líquidas como estabilizantes para complexar os metais pesados que podem promover instabilidade. Exemplos: EDTA-Na2, ácido edético.
Nota: dentre as inúmeras classes de excipientes, os diluentes, os agentes molhantes, os lubrificantes e desintegrantes são os que apresentam maior influência na biodisponibilidade de formas farmacêuticas sólidas.
	Um exemplo clássico ocorreu na Austrália (1968), quando a substituição do sulfato de cálcio (insolúvel) por lactose (solúvel), como diluente para cápsulas de fenitoína, resultou em um aumento da biodisponibilidade do fármaco, gerando diversos casos de intoxicação (Balla, 1968; Eadie et.al. 1968). Houve uma completa remissão do problema quando os pacientes passaram novamente a receber a fenitoína preparada com o excipiente original (sufato de cálcio). A presença de diluentes muito hidrofílicos, como a lactose, pode aumentar a captura de líquidos e, consequentemente, aumentar a molhabilidade das partículas, acelerando a velocidade de liberação dos fármacos.
	EXCIPIENTES E FORMULAÇÃO DE PÓS PARA ENCAPSULAÇÃO:
	Adjuvantes
	Definição / Propriedades 
	Concentração usual (%)
	Diluentes
	São adjuvantes que participam em maior proporção dentro de uma formulação, sendo classicamente definidos como materiais inertes adicionados à mistura com o objetivo de aumentar o volume até uma quantidade manipulável de maneira mais fácil (Aulton, 2005). Conferem as propriedades necessárias para a formulação do compacto ou cilindro de pó (em cápsulas). Exemplos: lactose, celulose microcristalina, amido, amido pré-gelatinizado, manitol.
	
0 a 100,0
	Agentes lubrificantes
	Reduzem a adesão entre os pós e as partes metálicas.
Exemplos: estearato de magnésio, talco.
	0,1 a 2,0
	Deslizantes
	Melhoram as propriedades de fluxo de pós.
Exemplo: dióxido de silício coloidal (Aerosil® 200) - (como absorvente para pós higroscópicos é eventualmente emprega-do em concentrações maiores)
	0,1 a 1,0
	Agentes molhantes
	Favorecem a penetração de água. Otimizam a dissolu-
ção de substâncias pouco solúveis.
Exemplos: lauril sulfato de sódio, docusato sódico.
	0,1 a1,0
	Desintegrantes
	Produzem a desagregação da massa de pó.
Exemplos: glicolato sódico de amido (Explotab®, Explomido®); croscarmelose sódica (Ac-Di-Sol®).
	Croscarmelose sódica:10,0 a 25,0
Glicolato sódico de amido:2,0-12,0
	Estabilizantes
	Melhoram a estabilidade física ou química do produto.
Exemplo: excipientes absorventes (óxido de magnésio leve, carbonato de magnésio leve, caulim), agentes antioxidantes (BHA, BHT, metabissulfito de sódio, etc)
	N/A
Adaptado: Kibbe, 2000; Guo et al., 2002; Aulton, 2005;
Informações básicas sobre adjuvantes empregados como excipientes:
DILUENTES:
a. Lactose
- Descrição: dissacarídeo obtido a partir do leite, formado por uma molécula de glicose e outra de galactose, unidas por uma ligação glicosídica. Pode ocorrer em três formas: a ά-lactose monoidratada, a ά-lactose anidra e em menor extensão a ß-lactose.
	É um pó ou partículas cristalinas brancas ou quase brancas, inodoro e gosto ligeiramente adocicado. Absorve odores. Utilizada como diluente, na concentração de 65 a 85% (para comprimidos) e até 100% (para cápsulas). Estável ao ar, a forma anidra é mais indicada para manipulação de fórmulas com tendência a absorverem umidade do ar, pois pode se converter na forma monohidratada auxiliando na estabilidade da formulação. Solúvel em água a 25ºC (1:4,63).
- Incompatibilidades: reage com compostos contendo grupamento amino primário, como anfetaminas e aminoácidos, desenvolvendo cor marrom, decorrente do fenômeno de condensação de Maillard. Reage, também, com compostos contendo arsênio e trinitrato de glicerila, escurecendo. É incompatível com aminoácidos, anfetaminas, aminofilina e lisinopril. É contra-indicada para pacientes que apresentam intolerância à lactose, podendo causar dores abdominais, diarréia e flatulência.
b. Celulose microcristalina (Avicel®, Microcel®, Emcocel®)
	É comercializada principalmente com o nome de Avicel®, utilizada como diluente de comprimidos e cápsulas e como adsorvente na concentração de 20 a 90%; como antiaderente de 5 a 20% e desintegrante em comprimidos de 5 a 15%. 
- Descrição: Pó cristalino branco composto por partículas porosas. É inodoro e insípido. Existem diferentes especificações de celulose microcristalina, as quais diferem entre si na densidade aparente, tamanho de partícula e conteúdo de umidade. Praticamente insolúvel em água, ácidos diluídos e na maioria dos solventes orgânicos. Apresenta fluxo livre. 
- Incompatibilidades: é um agente estável, porém higroscópica; incompatível com agentes oxidantes fortes.
c. Amido
- Descrição: polissacarídeo de origem vegetal, extraído de cereais, constituído de amilose e amilopectina. A porcentagem de cada constituinte pode variar de acordo com a fonte de extração: milho, batata, mandioca. Pó fino, branco, sem sabor, deve-se ter cuidados de estocagem para evitar a absorção de umidade. Utilizado para ajuste de volume ou como agentedesintegrante. Não há concentração limite para seu uso. 
- Incompatibilidades: não há descrição de incompatibilidades entre fármacos e amido.
	É coesivo e apresenta pobre característica de fluxo, higroscópico, praticamente insolúvel em água fria e etanol, contudo, em água a 37ºC intumesce instantaneamente.
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d. Fosfato de cálcio dibásico ( Emcompress®, Di-tab®)
- Descrição: Pó branco ou cristalino, inodoro e insípido, praticamente insolúvel em água, éter e etanol; solúvel em ácidos diluídos, apresenta boas propriedades de compactação e fluxo. Entretanto apresenta características abrasivas e requer a adição de agente desintegrante e lubrificante, como o estearato de magnésio a 1% .
- Incompatibilidades: derivados da tetraciclina, indometacina, ácido acetilsalicílico, aspartame, ampicilina, cefalexina, eritromicina e fármacos sensíveis ao pH alcalino promovido pelo fosfato de cálcio dibásico (igual ou superior a 7,3).
e. Manitol (D-manitol)
- Descrição: O manitol é um álcool hexahídrico relacionado com a manose, sendo isomérico ao sorbitol. Se apresenta como um pó cristalino ou grânulos de cor branca, possui boa fluidez, inodoro e de sabor doce. Solúvel em cerca de 6 partes de água; em 18 partes de glicerina; em 83 partes de etanol a 95%; praticamente insolúvel em éter e solúvel em álcalis. Não sendo higroscópico, ele é recomendado para ser utilizado com ingredientes sensíveis à umidade, associado ao estearato de magnésio (1%).
- Incompatibilidades: pode formar complexos com alguns metais tais como alumínio, cobre e ferro, reduz a biodisponibilidade oral da cimetidina e não é recomendado para crianças abaixo de 12 anos de idade.
g. Talco farmacêutico (Talco purificado)
- Descrição: é o silicato de magnésio hidratado purificado. Caracteriza-se por ser um pó cristalino muito fino, branco ou branco acinzentado. É untuoso e adere facilmente à pele, sendo macio ao toque; não é higroscópico, absorvendo uma quantidade insignificante de água, mesmo em condições de umidade relativa alta; praticamente insolúvel em água, ácidos diluídos, álcalis e solventes orgânicos.
- Empregos: usado, primariamente, como lubrificante para formas farmacêuticas sólidas (1 a 10%) ou como agente diluente (5 - 30%) para cápsulas e comprimidos, devido ao efeito secante (absorvente) e lubrificante. O talco é hidrofóbico e um retardante da dissolução, podendo reduzir a dissolução de fármacos pouco solúveis Devido às suas propriedades absorventes pode eventualmente ser utilizado para aumentar a compatibilidade de misturas eutéticas, pós higroscópicos ou deliqüescentes em excipientes para preparação de cápsulas. Deve ser acondicionado em recipientes fechados e em locais frescos, é vulnerável à contaminação microbiológica. É susceptível
à contaminação por bactérias, incluindo o Clostridium tetani, Clostridium welchi e o Bacillus anthracis. Portanto, é recomendado que o talco seja previamente esterilizado para o emprego como pó absorvente. É importante e recomendado o controle microbiológico do talco antes da sua utilização.
Incompatibilidades: incompatível com compostos de amônio quaternário.
h. Caolim Farmacêutico (bolus alba, argila, argila de porcelana, terra silícia purificada)
Descrição: ocorre naturalmente no reino mineral, correspondendo quimicamente ao silicato de alumínio hidratado natural purificado de composição variável; pó branco a acinzentado, untuoso, com sabor argiloso, apresenta baixa higroscopia e pobre propriedade de fluxo; praticamente insolúvel em água, éter, etanol, outros solventes orgânicos, ácidos diluídos e soluções alcalinas de hidróxidos, usado também como agente suspensor. Devido à sua propriedade absorvente é efetivo para aumentar a compatibilidade entre misturas eutéticas, pós higroscópicos ou deliquescentes em excipientes para preparação de cápsulas. Como diluente o caolim é considerado arcaico por apresentar propriedades de absorção em concentrações a partir de 7,5%, podendo diminuir a absorção de diversos fármacos (amoxicilina, ampicilina, cimetidina, lincomicina, e outras). O caolim também tem sido utilizado terapeuticamente em preparações orais antidiarréicas.
	É susceptível à contaminação microbiana por bactérias como, o Bacillus anthracis, Clostridium tetani e Clostridium welchii. Entretanto, o caolim pode ser esterilizado por aquecimento a 160ºC por 1 hora. O caolim deve ser armazenado em recipiente bem fechado e em local fresco e seco.
i. Óxido de magnésio
Descrição: O óxido de magnésio é encontrado em duas formas: o óxido de magnésio leve (menos densa - é utilizada preferencialmente no preparo de formas farmacêuticas líquidas devido ao fato de se suspender mais facilmente. ) e o óxido de magnésio pesado (mais densa - utilizado preferencialmente em formas farmacêuticas sólidas por sua maior densidade). Ambas as formas ocorrem como um pó fino, branco e inodoro. Praticamente insolúvel em água; insolúvel em etanol; solúvel em ácidos diluídos e em soluções de amônia. É utilizado como diluente alcalino de formas farmacêuticas sólidas. Devido a suas propriedade absorvente é efetivo para aumentar a compatibilidade de misturas eutéticas (tem ponto de fusão alto: 2800ºC), pós higroscópicos ou deliqüescentes em excipientes para preparação de cápsulas. O óxido de magnésio leve demonstra propriedade absorvente mais efetiva que a forma pesada. É utilizado terapeuticamente como antiácido e no tratamento da hipomagnesemia, é também empregado em produtos alimentícios e na elaboração de dentifrícios. É estável em condições normais de temperatura e pressão, devendo ser acondicionado em recipiente bem vedado e armazenado em local fresco e seco.
Incompatibilidades: O óxido de magnésio é um óxido básico e pode reagir com compostos de natureza ácida no estado sólido formando sais como, o Mg(ibuprofeno)2 ou degradar fármacos alcalino-lábeis. A adsorção de vários fármacos em óxido de magnésio tem sido relatado como, anti-histamínicos, antibióticos (especialmente a tetraciclina), salicilatos, sulfato de atropina, bromidrato de hioscinamina e derivados antranilícos. Pode formar complexo com polímeros retardando a liberação de fármacos e pode interagir com o fenobarbital sódico no estado sólido. Tem um efeito negativo na estabilidade do diazepam e pode afetar a biodisponibilidade da triclometiazida e de antiarrítmicos.
j. Carbonato de magnésio
Descrição: O carbonato de magnésio é comercializado em duas formas, como carbonato de magnésio leve e como carbonato de magnésio pesado; pó branco, inodoro e insípido. Quinze gramas do carbonato de magnésio leve ocupam um volume de cerca de 180mL, enquanto esta mesma quantidade do carbonato de magnésio pesado ocupa cerca de 30mL; praticamente insolúvel em água, mas é solúvel em água contendo dióxido de carbono. Insolúvel em etanol. O Carbonato de magnésio se dissolve com efervescência em solução de ácidos diluídos. Com diluente de comprimidos e cápsulas (≤ 45%), antiácido e adsorvente de umidade (0,5 a 1,0%). Ponto de fusão alto.
Incompatibilidades: é incompatível com fenobarbital sódico, soluções de diazepam em pH ≥5,0 e lansoprazol; em ácidos: dissolve-se com liberação de CO2.
LUBRIFICANTES:
a. Estearato de magnésio (octadecanoato de magnésio)
Descrição: O estearato de magnésio é um pó fino, branco e de baixa densidade com odor característico de ácido esteárico.O pó é graxo ao toque e rapidamente adere à pele; coesivo e com fluxo pobre; praticamente insolúvel em água, etanol e éter; levemente solúvel em etanol e benzeno mornos. Lubrificante e antiaderente de cápsulas e comprimidos (0,25 a 5,0%) melhorando as propriedadesde fluxo da mistura de pós; é hidrofóbico podendo retardar a dissolução de fármacos em formas farmacêuticas sólidas e portanto, deve ser empregado na menor concentração possível; é amplamente utilizado em cosméticos, alimentos e formulações farmacêuticas; é estável e deve ser acondicionado em recipiente bem vedado e armazenado em local fresco e seco.
Incompatibilidades:
É incompatível com ácidos fortes, álcalis e sais deferro. Deve-se evitar sua mistura com
substâncias fortemente oxidantes. O estearato de magnésio não pode ser usado em produtos contendo ácido acetilsalicílico, algumas vitaminas e sais alcaloídicos.
AGENTES MOLHANTES
a. Lauril sulfato de sódio (LSS, dodecil sulfato de sódio)
Descrição: Pó, cristais ou flocos de cor branca, creme ou amarelo pálido de sabor amargo e odor levemente característico de substâncias gordurosas; facilmente solúvel em água formando uma solução opalescente; praticamente insolúvel em éter e clorofórmio; não é higroscópico; agente molhante (1-2% - aumentar a dissolução e biodisponibilidade de fármacos) e lubrificante de cápsulas e comprimidos (1 .2%) e tem sido adicionado à mistura de pós para neutralizar forças eletrostáticas; surfactante aniônico, agente emulsificante (0,5 .2,5%); favorecedor da permeabilidade cutânea. O lauril sulfato de sódio é empregado em diversas formulações cosméticas e farmacêuticas (não-parenterais). É estável em condições normais de armazenamento, devendo ser acondicionado em recipiente bem fechado e armazenado em local seco e fresco, protegido de agentes oxidantes fortes.
Incompatibilidades: reage com surfactantes catiônicos, causando a perda da atividade e precipitação. É incompatível com sais alcaloídicos e forma precipitados na presença de sais de chumbo e potássio.
b. Docusato sódico (dioctilsulfosuccinato de sódio)
Descrição: É um surfactante aniônico. O docusato sódico é branco ou quase branco, possui sabor amargo e odor característico do octanol. É higroscópico e encontrado na forma de pellets ou flocos; agente molhante de formas farmacêuticas sólidas (0,5 .1,0%) favorecendo a dissolução de fármacos pouco solúveis. É utilizado na terapêutica como laxante amolecedor das fezes. No estado sólido é estável em temperatura ambiente. Por ser higroscópico deve ser acondicionado em recipiente bem vedado e armazenado em local seco e fresco.
Incompatibilidade: É incompatível com ácidos em pH<1,0 e com álcalis em pH > 10,0. Em solução aquosa pode ser incompatível com alguns eletrólicos (ex. NaCl).
DESINTEGRANTES (SUPERDESINTEGRANTES)
a. Glicolato sódico de amido (Explotab®, Explomido®, Primojel®)
Descrição: É o sal sódico do carboximetil éter de amido, empregado em concentrações de 2 a 8%. É um pó branco ou quase branco, inodoro e insípido; fluxo livre; praticamente insolúvel em água, entretanto se dispersa em água fria e se hidrata facilmente; levemente solúvel em etanol. Capacidade de intumescimento em água: absorve até 300 vezes o seu volume em água;é estável, devendo ser acondicionado em recipiente bem fechado e armazenado protegido de variações de temperatura e umidade.
Incompatibilidades: É incompatível com ácido ascórbico.
b. Croscarmelose sódica (Ac-Di-Sol®, Explocel®, Pharmacel XL®)
Descrição: corresponde a um polímero com ligações cruzadas da carboximetilcelulose; pó branco ou acinzentado e inodoro. As ligações cruzadas tornam a carboximetilcelulose insolúvel, hidrofílica, altamente absorvente de água, resultando em uma excelente propriedade de intumescimento e a sua natureza fibrosa proporciona captação de água; insolúvel em água, entretanto é hidrofílica e se intumesce rapidamente absorvendo cerca de 4 a 8 vezes o seu volume em água; desintegrante de cápsulas (10 . 25%), comprimidos (0,5 . 5,0%) e grânulos. Melhora as características de desintegração e dissolução do medicamento, aumentando a biodisponibilidade da formulação; é uma substância estável, porém higroscópica, devendo ser acondicionada em recipiente bem fechado e armazenado em local fresco e seco.
Incompatibilidades: A eficácia desintegrante da croscarmelose sódica pode ser levemente reduzida em formulações que contenham excipientes higroscópicos tais como o sorbitol; é incompatível com ácidos fortes, sais solúveis de ferro e de alguns outros metais como o alumínio, mercúrio e zinco; se consumida em grande quantidade pode apresentar um efeito laxativo. 
DESLIZANTES:
a. Dióxido de silício coloidal (sílica coloidal, sílica coloidal anidra, anidrido silício, Aerosil ®, Cab-O-Sil®)
Descrição: pó microscópico amorfo, fino, não arenoso, leve, branco, higroscópico, inodoro e insípido; praticamente insolúvel em solventes orgânicos, água e ácidos, exceto no ácido fluorídrico, solúvel em soluções aquecidas de hidróxidos alcalinos. Forma dispersão coloidal com a água; seu pequeno tamanho de partícula e grande área de superfície específica proporciona características desejáveis de fluxo. Adsorvente, dessecante, deslizante (0,1 a 0,5%), agente suspensor (2,0 a 10%), agente de viscosidade (2,0 a 10%), agente anti-caking. É empregado para aumentar a compatibilidade de misturas eutéticas, substâncias deliquescentes e higroscópicas. É também frequentemente adicionado em formulações de supositórios contendo excipientes lipofílicos para aumentar a viscosidade e prevenir a sedimentação durante a moldagem; utilizado como agente dispersante de líquidos em mistura de pós e como estabilizante de emulsões e espessante em géis e preparações semi-sólidas. É higroscópico, mas adsorve uma grande quantidade de água sem se liquefazer. Quando utilizado em sistemas aquosos em pH de 0 a 7,5 é efetivo no aumento da viscosidade. Entretanto, em pH maior que 7,5 as propriedades de aumento de viscosidade do dióxido de silício coloidal é reduzida e em pH maior que 10,7 esta propriedade é totalmente perdida devido a dissolução do dióxido de silício, formando silicatos. Deve ser acondicionado em recipiente bem fechado e armazenado em local seco.
Incompatibilidades: É incompatível com preparações contendo dietilestilbestrol.
b. Bicarbonato de sódio
Agente alcalinizante (tampão): 10 a 40%, agente terapêutico e efervescente (25 a 50%).
Incompatibilidades: ácidos, sais ácidos, sais alcalóidicos, salicilatos, ácido bórico, alúmen e sais de bismuto.
c. Acetoftalato de celulose (CAP)
Agente de revestimento entérico, utilizado em concentrações de 3 a 9% do peso do núcleo (peso da massa a ser revestida); solúvel em pH maior que 6,0; para a formação de filme flexível e hidroresistente é necessário a adição de plastificantes, em concentrações variáveis de 1 a 20%. 
Solubilidade em sistemas de solventes (para solução de revestimento): acetona, acetona-etanol (1:1) e acetona-água (97:3); plastificantes compatíveis: glicerina, propilenoglicol e dibutilftalato.
Incompatibilidades: potencialmente incompatível com fármacos ou excipientes que apresentem grupamentos funcionais ou natureza básica; sulfato ferroso, cloreto férrico, nitrato de prata, citrato de sódio, entre outros.
d. Copolímero do ácido metacrílico / metacrilato de metila 1:1 (Eudragit ® L-100)
Utilizado como formador de filme gastroresistente e enterosolúvel, em concentrações usuais de 3 a 9% do peso do núcleo.
Insolúvel em ácidos diluídos e fluidos gástricos, solúvel em soluções tamponadas e fluidos entéricos acima do pH 6,0. É necessário a adição de plastificante para melhorar a flexibilidade do filme.
Solubilidade em sistemas solventes (para solução de revestimento): acetona-etanol (1:1), álcool isopropílico, acetona e etanol e também, em misturas com até 40% de água.
Plastificantes compatíveis: polietilenoglicol (ex: PEG 400), triacetina e dibutilftalato.
Incompatibilidades: estearato de magnésio, podem ocorrer interações com substâncias com grupos funcionais de natureza básica.