Excipientes Farmacotécnicos [Salvo pelo usuário]

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07/03/2016
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EXCIPIENTES
Farmacotécnica I
Profa. Raquell Chaves
Excipientes 
CONCEITOS
� São agentes não medicinais com funções variadas
e específicas, que são combinados aos P.A. para se
obter as diversas formas farmacêuticas.
� Apesar de não possuírem ações terapêuticas, são de
fundamental importância para a eficácia do
medicamento.
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Excipientes 
É qualquer substância, diferente do fármaco ou do pró-
fármaco, diferente que tem sua segurança avaliada e, a
partir de então, pode ser incluída na forma
farmacêutica, com as seguintes intenções:
� Possibilitar a preparação do medicamento; 
� Proteger, fornecer ou melhorar a estabilidade e a 
disponibilidade biológica do fármaco, além da aceitabilidade 
pelo paciente; 
� Propiciar a identificação do produto; 
� Melhorar ou promover qualquer outro atributo relacionado, 
não somente à segurança mas, também, à efetividade do 
produto durante a estocarem e/ou o uso. 
IPEC (International Pharmaceutical Excipients Councils)
Excipientes 
FUNÇÕES
� Solubilizam 
� Conservam
� Suspendem
� Colorem
� Espessam 
� Flavorizam (sabor)
� Diluem 
� Estabilizam
� Emulsificam
� Permitem obter formas 
estáveis, eficazes e 
atraentes.
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Excipientes 
� Podem ser 1% a 99% da fórmula.
� Concentração varia para:
� Estabilizar princípio ativo.
� Oferecer condições técnicas para preparo.
� Completar o volume que o princípio ativo não ocupa.
Excipientes 
CONCEITOS
Excipientes são substâncias presentes na
formulação dos medicamentos, diferentes
dos fármacos, que não exercem ação
farmacológica ou toxicológica.
(Instrução Normativa nº 3, de 2008, ANVISA)
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Excipientes 
Inercia?
Sua reatividade, apesar de baixa, pode ser potencializada por
fatores físico-químicos do meio, desencadeando reações que
podem levar a desestabilização da forma e/ou degradação do
fármaco:
� presença de grupos funcionais alcoólicos,
� grupos terpênicos em flavorizantes,
� corantes contendo iodo,
� espécies complexantes (EDTA),
� substâncias redutoras (lactose)
� Inúmeros excipientes possuem centros quirais (amido e
celulose) que podem interagir com fármacos racêmicos.
Excipientes 
RDC nº 47 (2009) estabelece que as bulas
dos medicamentos contenham a concentração de
cada fármaco ou ativo cosmético; porém, em relação
aos excipientes, exige-se apenas composição
qualitativa conforme a Denominação Comum
Brasileira.
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Excipientes 
Excipientes 
Forma Farmacêutica 
�Fármaco(s) 
�Excipiente(s) 
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Excipientes 
Excipientes 
Excipientes Farmacêuticos 
� Solventes e Veículos 
� Diluentes 
� Conservantes 
� Antioxidantes – Quelantes
� Tampões e Agentes de ajuste de pH 
� Substâncias Corantes, Flavorizantes, Edulcorantes 
� Agentes de Suspensores 
� Agentes Emulsionantes e Tensoativos
� Aglutinantes, Desagregantes, Deslizantes, Lubrificantes 
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SUBSTÂNCIA USADA PARA 
DISSOLVER OUTRA SUBSTÂNCIA 
NA PREPARAÇÃO DE UMA 
SOLUÇÃO.
Solventes
Excipientes 
SOLVENTE x DILUENTE x VEÍCULO 
� Solvente – Substância usada para dissolver outra
substância na preparação de uma solução. Podendo ser ou
não aquosa.
� Diluente – Trata-se de material de enchimento
“inerte” usado para produzir volume, propriedades de fluxo
e características de compressão desejáveis em cápsulas e
comprimidos.
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Excipientes 
� Veículo – Carreador usado na formulação de várias
preparações líquidas para administração oral, tópica e
parenteral
Ex. xarope simples, sorbitol 70%, 
glicerina, agua, etc.
Excipientes 
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Excipientes 
Solventes Farmacêuticos
• Potável
• Purificada
• Água para 
injetáveis
Águas 
• Álcool etílico
• Álcool 
isopropílico
Álcoois
• Glicerina ou 
Glicerol 
• Propilenoglicol
• Polietilenoglicol
(PEG) 
Glicóis
• Acetona 
• Éter 
• Clorofórmio 
Solventes 
Orgânicos 
• Óleo mineral
• Óleo de 
amêndoas
• Óleo de milho
Óleos 
fixos
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S Ã O A D I C I ON A D OS A OS P ÓS P A R A P E R M I T I R A 
OB T E N Ç Ã O D E C OM P R I M I D OS OU C Á P S U LA S C OM 
V OL U M E S A D E QU A D OS . 
T A M B É M , P A R A P R OP I C IA R P R OP R I E D A D E S D E 
F L U X O E C OM P R E S S Ã O N E C E S S Á R IA S A 
P R OD U Ç Ã O.
Diluentes Farmacêuticos
Diluentes
Comprimidos
Formas farmacêuticas sólidas, geralmente preparadas com
auxílio de adjuvantes farmacêuticos, obtidos principalmente
por compressão com máquinas de comprimir, capazes de
exercer grande pressão para compactação de pós e grânulos.
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Por Compressão 
Direta
Granulação Prévia
• Granulação por via úmida
• Granulação por via seca
Diluentes
Produção de comprimidos 
Diluentes
Excipientes usados em formas farmacêuticas sólidas
Diluentes
Aglutinantes
Desagregantes
Absorventes
Lubrificantes
Deslizantes
Tampões
Molhantes
Corantes
Flavorizantes/aromatizantes
Edulcorantes
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Diluentes
Diluentes 
� Lactose 
� Sacarose 
� Materiais à base de 
Sacarose 
� Dextrose 
� Manitol 
� Sorbitol
� Amidos 
� Celulose Microcristalina
(Microcel®)
� Derivados da Celulose 
� Fosfato de cálcio dibásico
diidratado
� Sulfato de cálcio 
diidratado
� Carbonato de magnésio
� Talco
� Caolin
Diluentes
ATRIBUTOS DE UM BOM DILUENTE 
� Não podem ser tóxicos 
� Têm que ser fisiologicamente inertes 
� Não podem, per si, apresentar ou serem contra-indicados 
para algum segmento da população 
� Estabilidade física e química
� Não podem apresentar contaminação microbiológica 
� Seu custo deve ser baixo 
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Diluentes 
ATRIBUTOS DE UM BOM DILUENTE 
� Devem estar disponíveis comercialmente no país onde 
será produzido 
� Ser compatíveis com o corante 
� Não podem apresentar efeito prejudicial sobre a 
biodisponibilidade do fármaco 
� Fosfato de cálcio + tretraciclinas
� Lactose + fenitoína
Diluentes
Lactose
� É o material de enchimento mais utilizado em
comprimidos
� Possui muitas características desejáveis:
�Sabor agradável
�Dissolve-se em água
�Não é higroscópica
�Baixa reatividade
�Boa compatibilidade
�Boas características de escoamento (até 20 – 25% de
fármaco)
�Baixo custo
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Diluentes 
Lactose 
� Anidra, hidratada e spray-dried
� Forma anidra – Pode reter água (UR elevadas). 
� Lactose anidra é diretamente compressível 
� É um açúcar redutor
� Principal limitação: intolerância a lactose apresentada por 
algumas pessoas 
� Pode descorar na presença de fármacos com grupos amina ou 
com sais de compostos aminados 
Diluentes 
Sacarose
� Evitar uso em diabéticos
� Empregada em pequenas quantidades, pois é altamente
aglutinante e ataca os punções das máquinas de comprimir
� Comprimidos que se destinam a dissolver-se lentamente na
boca
� Em associação com outros compostos – para compressão
direta
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Diluentes 
Dextrose 
� Comercializada na forma hidratada e anidra 
� Forma anidra
� Pode substituir parte da lactose “spray-dried” para reduzir a 
tendência dos comprimidos ao escurecimento 
� Pode ser usada por via úmida ou para compressão direta. 
� Como a sacarose também pode funcionar como aglutinante. 
Diluentes 
Manitol ou Manita
� Açúcar mais caro usado como diluente
� Comprimidos mastigáveis
� Calor de solução negativo e paladar agradável
� Baixa solubilidade
� Formulações com manitol possuem pobres características de
escoamento e necessitam de quantidades elevadas de
lubrificante
� Praticamente não-higroscópico
� Adequado para formulações contendo compostos onde a
sensibilidade a umidadepossa ser um problema (vitamina C, B12 e
ácido acetilsalicílico)
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Diluentes 
Sorbitol (Neosorb, Sorbitab)
� Isômero óptico do manitol
� Usado em conjunto com manitol para reduzir o custo deste
último diluente
� É higroscópico para umidades superiores a 65%
� Ambos tem teor calórico reduzido
� Não são conhecidas, até hoje , propriedades carcinogênicas.
� Usado tanto na granulação por via úmida como na compressão
direta. Como diluente entre 20 a 90%.
� Muito solúvel em água e etanol.
Diluentes 
Derivados da Celulose
A celulose e um polímero natural linear, composta por
unidades glicosídicas, as quais se encontram unidas por
ligação β (1 � 4).
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Diluentes 
Celulose Microcristalina
� Tipo mais comum de celulose em pó usada na formulação
de comprimidos
� É obtida por hidrólise da celulose, seguida da secagem
por aspersão
� Diferentes dimensões granulométricas possuirão
características de fluxo diferentes
� Compressão direta – boas propriedades de escoamento e
compressão
� Conc. como diluente em comprimidos 20 a 90%.
USADOS PARA PROMOVER 
ADESÃO DAS PARTÍCULAS 
DURANTE A GRANULAÇÃO E 
COMPRESSÃO DE FORMAS 
FARMACÊUTICAS SÓLIDAS.
Aglutinantes
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Aglutinantes
Aglutinantes
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Aglutinantes
� Açúcares
�Sacarose (pó ou xarope)
� Glicose (grande poder adesivo, 
mas cara)
� Lactose (efeito moderado);
� Amido
�Gomas
� Arábica e adraganta - sob a 
forma de mucilagem (+ ácido 
benzóico 2%);
� Gelatina 
� Povidona
(polivinilpirrolidona - PVP)
� Empregado em solução aquosa
ou alcoólica
� Derivados da celulose
� Metilcelulose 400
� Etilcelulose - sol. etanólica ou
propanólica
� Carboximetilcelulose sódica
(dispersões aquosas)
Aglutinantes para granulação úmida
Aglutinantes
Aglutinantes para granulação seca
� Povidona K30 + Acetato de Vinila (6:4) 
� Usado na granulação seca
� Carmelose Sódica
� Usada na proporção de 30 a 40% da composição do
comprimido (ou em menor quantidade)
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SÃO SUBSTÂNCIA S INCLUÍDAS EM UMA 
FORMULAÇ ÃO A FIM DE ASSEGURA R 
QUE O COMPRIM ID O , QUANDO EM 
CONTATO COM UM LÍQUIDO, 
DESINTEGRE -S E EM FRAGMENTO S 
MENORES, OS QUAIS PROMOV EM UMA 
RÁPIDA DISSOLUÇÃ O DO FÁRMACO.
Desintegrantes ou 
Desagregantes
Desagregantes (desintegrantes)
� Assegurar que o comprimido, quando em contato com um
líquido, desintegre-se em fragmentos menores, os quais
promovem uma rápida dissolução do fármaco.
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Desagregantes (desintegrantes)
Os desagregantes podem atuar por três processos
In
ch
an
d
o • Amidos
• Derivados da 
celulose
• Pectina
D
is
so
lv
en
d
o • Lactose
• Glicose
L
ib
er
an
d
o 
gá
s • Carbonatos
• Bicarbonatos
• Peróxidos
• Misturas 
efervescentes
Desagregantes (desintegrantes)
� Amido Comum 
� Amido Solúvel e Pré-gelatinizado
� Amidoglicolato de Sódio
� Celulose Microcristalina
� Carmelose Na+ 
� Croscarmelose
� Crospovidona ou PVP reticulada
� Misturas efervescentes
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ASSEGURAR QUE A FORMAÇÃO E 
A EJEÇÃO DO COMPRIMIDO 
OCORRA COM BAIXA FRICÇÃO 
ENTRE O SÓLIDO E AS PAREDES 
DA MATRIZ DA MÁQUINA DE 
COMPRIMIR, EVITANDO A 
ADESÃO DO PÓ NA PUNÇÃO DA 
MÁQUINA. 
Lubrificantes
Lubrificantes
� Para evitar esses efeitos deletérios � utilização de substâncias mais 
hidrofílicas conjuntamente ou como alternativa aos lubrificantes 
hidrofóbicos 
• No preparo de cápsulas reduzem a
adesão entre os pós e as partes metálicas
da encapsuladora.
• Melhoram as propriedades de fluxo das
misturas de pós, facilitando o seu
escoamento.
• Substâncias hidrofóbicas
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Lubrificantes
� Lubrificantes Líquidos 
� Parafina líquida – sua incorporação na massa deve ser feita em 
solução orgânica (dissolvida no éter). 
� Lubrificantes interfaciais – apresentam-se na forma 
sólida 
� Ácido esteárico e seus sais – mais eficientes – baixas 
concentrações são necessárias (< 1% em peso) 
� Estearatos
� Magnésio – Mg2+ – mais empregado devido suas propriedades 
lubrificantes superiores 
� Zn2+ – aportam grande lipofilia (< 1%) 
� Na+
Lubrificantes
Exemplos de substâncias hidrofílicas
� Agentes tensoativos
� Lauril sulfato de sódio - em algumas preparações pode
funcionar como molhante, lubrificante, detergente,
solubilizante;
� Magrogóis ou PEG 4.000 a 60.000 (na forma sólida);
Uma combinação das substâncias hidrofílicas e hidrofóbicas
também pode ser usada
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SUBSTÂNCIAS ADICIONADA S COM A 
FINALIDADE DE DIMINUIR A TENSÃO 
SUPERFICI AL NA INTERFACE 
SÓLIDO/LÍ Q UI DO .
Agentes molhantes
Agentes molhantes
� Agem diminuindo o ângulo contato entre a água e as
partículas sólidas, aumentando a molhabilidade das
partículas facilitando a dissolução.
Lauril sulfato de sódio (LSS), docusato
sódico, polissorbatos 20, 60, 80 
(Tweens®).
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MELHORA R O FLUXO DE MATERIAIS 
PARTICULA D OS (REDUZIND O O 
ÂNGULO DE REPOUSO DO PÓ, A < 
30°), O QUE É IMPORTANTE 
PRINCIPA LM ENTE DURANTE A 
COMPRES SÃ O EM MÁQUINAS DE ALTA 
VELOCIDA DE DE PRODUÇ ÃO
Deslizantes
Deslizantes
Agentes usados nas formulações de comprimidos e
cápsulas para melhorar as propriedades de fluxo das
misturas de pó.
� Estearato de magnésio
� Estearato de zinco
� Talco – 1 a 2%
� Dióxido de Silício Coloidal (Aerosil 200®)
� (emprego mais amplo hoje) – cerca de 0,2% - reduz a fricção
interparticular (partículas muito pequenas)
� Estearato de Magnésio – concentrações menores que 1%
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SUBSTÂNCIAS USADAS PARA 
AUMENTAR A VISCOSID AD E E 
REDUZIR A VELOCIDA DE DE 
SEDIMENTAÇÃ O DE PARTÍCUL AS EM 
UM VEÍCULO NO QUAL NÃO SÃO 
SOLÚVEIS , PODENDO SER 
FORMULAD A PARA USO ORAL, 
TÓPICO, PARENTERA L OU OUTRO. 
Agentes Suspensores
Agente suspensor
� Aumentar o tempo de contato
� Preparações oftálmicas;
� Elevada viscosidade é desvantajosa para
dissolução de fármacos no preparo de
soluções;
� Palatabilidade de preparações orais
melhorada
� Permite a tomada correta da dose;
Papel da Viscosidade em uma Formulação Farmacêutica 
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Agente suspensor
� São colóides hidrofílicos constituídos de
macromoléculas solúveis ou de colóides particulados
de associação.
� Macromoléculas são polímeros de cadeia linear ou
ramificada que se “dissolvem” em água – dispersões
coloidais.
� Coloides hidrofílicos são classificadas em três
grupos:
� Derivados Semi-sintéticos da celulose
� Polímeros Naturais e Sintéticos
� Colóides de Associação
Agente suspensor 
� Derivados Semi-sintéticos da celulose: 
� Metilcelulose
� Carboximetilcelulose Sódica (Carmelose Sódica ou CMC-Na) 
� Hidroxipropilcelulose
� Hidroxipropilmetilcelulose
� Polímeros Sintéticos: 
� Carbômero
� Poloxamer
� Povidona
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Agente suspensor 
� Polímeros Naturais: 
� Goma acácia ou arábica 
� Goma Adragante
� Goma Xantana
� Alginato de sódio 
� Colóides de associação 
� Bentonita
� Veegum
� Dióxido de Silício Coloidal 
� Celulose Microcristalina
Agente suspensor 
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SUBSTÂNCIAS USADAS PARA 
AUMENTAR A CONSISTÊNCI A OU 
DUREZA DE UMA PREPARA ÇÃ O , 
GERALMENTE SEMISSÓLI DA S
(POMADAS , CREMES), MAS TAMBÉM 
PARA SÓLIDOS (ÓVULOS E 
SUPOSITÓ RI OS ) . 
Agentes Espessantes
Agente espessante
� Vaselina (Petrolato) 
� Parafina 
� Álcool Cetílico
� Álcool Estearílico
� Álcool Cetoestearílico
� Ácido Esteárico 
� Macrogóis
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Excipientes 
USADOS PARA ESTABILIZAR
FORMULAÇÕES QUE POSSUEM 
UM LÍQUIDO DISPERSO NO SEIO 
DE OUTRO LÍQUIDO COM ELE 
IMISCÍVEL.Agentes Emulsificantes
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Agentes Emulsionantes
Agentes emulsificantes de ocorrência 
natural:
• Polissacarídeos: goma arabica, goma adraganta e outros 
como o amido, a pectina e a carragena são utilizados para 
estabilizar a emulsão.
• Polissacarídeos semi-sintéticos: carboximetilcelulose e 
metilcelulose de baixo grau de viscosidade.
• Substâncias contendo esteróis: atuam como agentes 
emulsificantes a/o (ex.: cera de abelha, lanolina e álcoois de 
lanolina).
Surfactantes: Contem regiões hidrofílicas e 
lipofílicas na molécula.
Agentes Emulsionantes 
� Compostos que se localizam na interface de duas fases 
imiscíveis, usualmente óleo e água. 
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Agentes Emulsionantes
� Agentes Tensoativos
� São moléculas ou íons que são adsorvidos nas
interfaces.
� Reduzem a energia livre e a tensão na interface
� Suas estruturas são compostas de duas partes:
� Porção hidrofílica (afinidade pela água) ou lipofóbica
� Porção hidrofóbica (sem afinidade pela água) ou lipofílica
(afinidade pelo óleo)
Agentes Emulsionantes
� Agentes Tensoativos
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Agentes Emulsionantes
� Emulsificantes Semi-sintéticos e Sintéticos 
� Quanto ao Grau de Ionização em solução aquosa: 
Aniônicos 
Catiônicos 
Não-iônicos 
Anfóteros 
Agentes Emulsionantes
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� Tensoativos NÃO IÔNICOS
� Os tensoativos não-iônicos são caracterizados por
possuírem grupos hidrofílicos sem cargas ligados à
cadeia graxa. Em solução, não possuem carga.
� Compatibilidade com a maioria das matérias-primas
utilizadas em cosméticos. Aplicação em emulsionantes
para cremes, loções, óleos de banho, auxiliar de
espessamento para xampus
Agentes Emulsionantes
� Tensoativos NÃO IÔNICOS
� São neutros, estáveis em ampla faixa de pH;
� São relativamente insensíveis a presença de eletrólitos;
� São estáveis ao aquecimento;
� Não aumentam a viscosidade do sistema;
� São misturados em várias proporções para formar
emulsões O/A ou A/O
Agentes Emulsionantes
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� Tensoativos NÃO IÔNICOS
� Exemplos:
�Monoetanolamida de ácido graxo de coco;
�Dietanolamida de ácido graxo de coco;
�Óleos de mamona etoxilados;
�Álcoois graxos etoxilados;
�Mono e diésteres de cadeia longa de polietilenoglicol;
�Alquil Poliglicosídeos.
�Lanolina etoxilada
�Ésteres de sorbitano (Tween e Spans) 
Agentes Emulsionantes
� Tensoativos ANIÔNICOS
� Em solução aquosa se ioniza produzindo íons orgânicos
negativos, os quais são responsáveis pela atividade superficial.
� Apresentam um ótimo poder de detergência e espuma.
Agentes Emulsionantes
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� Tensoativos ANIÔNICOS
� Exemplos:
� Lauril sulfato de sódio
� Linear dodecil benzeno sulfonato (LAS);
� Sabões de ácidos graxos;
� Lauril sulfato de sódio (ou de TEA ou de amônia);
� Lauril éter sulfato de sódio (ou de TEA ou de amônia);
� Lauril éter sarcosinato de sódio.
Agentes Emulsionantes
� Tensoativos CATIÔNICOS
Em solução aquosa dissociam-se formando cátions positivos
volumosos (propriedades emulsionantes)
� São compostos de amônio quaternário
� São muito hidrofílicos e muito solúveis em água,
� Emulsões O/A, isolados – emulsões instáveis
� São mais úteis como antimicrobianos (desinfetantes e conservantes)
Agentes Emulsionantes
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� CATIÔNICOS
� Exemplos:
� Quaternários de amônio (Quats)
� Cloreto e Brometo de cetiltrimetilamônio;
� Cloreto de Cetilpiridínio;
� Cloreto de olealcônio;
� Cloreto de distearildimônio;
� Cloreto de benzalcônio;
� Cloreto de benzetônio
� Etersulfato de isostearil etildimônio.
Agentes Emulsionantes
� Tensoativos ANFÓTEROS
� Possuem grupos funcionais com caráter aniônico e catiônico
Estes tensoativos têm uma notável compatibilidade com a
pele. São caracterizados por apresentarem, na mesma
molécula, grupamentos positivo e negativo.
Agentes Emulsionantes
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� Tensoativos ANFÓTEROS
� Exemplos:
� Anfótero betaínicotaína (Betaína de coco); 
� Cocoamidopropil betaína;
� Cococarboxianfoglicinato de sódio;
� Álcool amino fosfatidil;
� Dodecildiaminoetil glicina.
Agentes Emulsionantes
É QU A L QU E R C OM P OS T O OR G Â N I C O OU 
I N OR G Â N I C O, N A T U R A L OU S I N T É T I C O 
QU E , I N D E P E N D E N T E D E P OS S U I R OU N Ã O 
A T IV I D A D E F A R M A C OL ÓG I C A , É 
A D I C I ON A D O À S F OR M A S F A R M A C Ê U T I C A S 
C OM A F I N A L I D A D E Ú N I C A D E C OR Á - LA S 
OU D E A L T E R A R A S U A C OR OR I G I N A L . 
Corantes
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� Corantes:
� Naturais
� Sintéticos
� Regulamentados pela ANVISA 
DECRETO Nº 55.871, DE 26 DE MARÇO DE 1965
Corantes
Corantes
Razões para Uso de Substâncias Corantes
� São empregados para melhorar a aceitação do paciente:
� Corante + produto oral deve combinar com o flavorizante
� + agentes aromatizantes � mascarar o sabor de
componentes desagradáveis – melhora a adesão do paciente
para uso em casa.
� Tonalidade semelhante à da pele podem ser adicionadas em
preparações tópicas.
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Corantes
� Identificação durante a produção e 
distribuição. 
� Muitos pacientes dependem de cores para 
reconhecer o medicamento prescrito e 
dosagem adequada. 
� Muitos medicamentos no mercado são 
muito semelhantes – muito fácil para o 
corpo hospitalar ou o paciente confundir 
uma droga com outra. 
Razões para Uso de Substâncias Corantes 
� Corantes – Substâncias solúveis em algum solvente,
normalmente em água, álcool ou propilenoglicol,
produzindo cor límpida (transparente) às preparações
farmacêuticas (geralmente líquidas)
� Pigmentos – Substâncias insolúveis apresentadas em
pequenas partículas que conferem cor opaca às
preparações farmacêuticas.
� Opacificantes
� Substâncias insolúveis que dão cor branca opaca às
preparações. São usadas isoladamente ou em combinação com
corante ou com pigmento
Corantes
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Corantes
Corantes
� Eritrosina
� índigo/ carmim 
� Amarelo de quinolina
� Óxido férrico 
� Dióxido de titânio (opacificante)
� Curcumina (açafrão) 
� Caroteno 
� Azul brilhante – FD&C Blue#1 
� Verde FCF – FD&C Green#3 
� Tartrazina – FD&C Yellow#5 
� Amarelo Sunset FCF– FD&C Yellow#6 
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SUBSTÂNCIAS USADAS PARA 
CONFERIR SABOR DOCE ÀS 
PREPARAÇÕES FARMACÊUTICAS. 
Edulcorantes
Edulcorantes
� Substâncias químicas que não são carboidratos, mas
que conferem o sabor doce aos nutrientes, tais como,
o ciclamato, a sacarina, o acessulfame-K, a sucralose
e o aspartame.
� Melhoram a aceitação do medicamento pelo paciente
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Excipientes 
Edulcorantes 
� Quanto a capacidade nutritiva (ou calórica): 
� Não nutritivo: Acessulfame, Ciclamato, Esteviosídeo, 
Sacarina, Sucralose, Neotame
� Nutritivo: Aspartame, Taumatina, Sacarose, Sorbitol, 
Manitol, Xilitol, Lactose, Frutose, Maltodextrina, Monatina, 
Neotame, etc. 
� Baixo poder adoçante: Sacarose, Sorbitol, Manitol, Xilitol, 
Lactose 
� Elevado poder adoçante: Ciclamato, Sacarina, Aspartame, 
Acessulfame, Sucralose. 
SUBSTÂNCIAS USADAS PARA 
CONFERIR SABOR E ODOR 
AGRADÁVEIS ÀS PREPARAÇÕES 
FARMACÊUTICAS E COSMÉTICAS 
Flavorizantes
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� Melhorar a aceitação do paciente
� A adesão do paciente ao tratamento pode depender da
seleção do flavorizante
� Propriedade de difícil definição e quantificação, uma
vez que engloba grupo de sensações que inclui sabor,
odor, tato, visão e audição
Flavorizantes
Quatro sabores primários 
� Doce 
� Amargo 
� Salgado 
� Azedo 
Flavorizantes
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� Sabor x possíveis corretores:
Flavorizantes
PROTEGER A FORMULAÇ ÃO DEQUALQUER PROCESSO OXIDATIVO E 
CONSEQUENTE DESENVOLVI M ENT O 
DE RANÇO EM SUBSTÂNCIAS DE 
NATUREZA OLEOSA E GORDURO SA 
E/OU INATIVAÇÃO DO FÁRMACO.
Antioxidantes
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Antioxidantes
Oxidação
� Reações de oxidação/redução envolvem a transferência de um
ou mais átomos de hidrogênio ou oxigênio ou a transferência
de elétrons
� Oxidação: Perda de elétron de um átomo ou molécula.
Antioxidantes
Compostos que atuam interrompendo a formação das cadeias de 
radicais livres (antioxidantes verdadeiros)
• Ex: BHA, BHT, α-tocoferol (vitamina E)
Compostos que se oxidam com facilidade (removedores de 
oxigênio)
• Ex: sulfitos, ácido ascórbico, monotioglicerol
Agentes redutores
• Ex: ácido ascórbico, tiossulfato de sódio
Compostos que atuam por mecanismos preventivos (antioxidantes 
sinergistas)
• Ex: ácido cítrico, EDTA
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USADOS PARA PREVENÇÃO DO 
CRESCIMENTO E 
DESENVOLVIMENTO DE 
MICRORGANISMOS (FUNGOS E 
BACTÉRIAS). 
Conservantes
Conservantes
Quando não é necessário um conservante?
� O produto será utilizado imediatamente
� A manipulação deve ser por técnicas apropriadas que evitem a 
contaminação
� Não há presença de água
� Microrganismos requerem água para seu desenvolvimento
� Ausência de nutrientes
� O pH do meio é < 3 ou > 9
� Componentes com propriedades antimicrobianas já estão 
presentes na formulação
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Conservantes
� Ácido benzóico
� Benzoato de sódio
� Butilparabeno
� Metilparabeno (Nipagin®)
� Propilparabeno (Nipasol®), 
� Etilparabeno, 
� Propionato de sódio. 
� Ácido sórbico
� Sorbato de potássio
� Diazolidinil ureia
� Cloreto de benzalcônio
� Cloreto de benzetônio
� Álcool benzílico
� Cloreto de cetilpiridínio
� Clorobutanol
� Fenol
Conservantes (Preservantes )
USADO PARA FORNECER AS 
FORMULAÇ ÕE S , RESISTÊNCIA 
CONTRA VARIAÇÕE S DE PH, EM 
CASOS DE ADIÇÃO DE SUBSTANCIAS 
ÁCIDAS OU BÁSICAS
Agentes tamponantes
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Agentes tamponantes
� Usado para fornecer às formulações, resistência 
contra variações de pH.
� Melhoram estabilidade.
� Tampão citrato, tampão fosfato, tampão borato
Excipientes 
Agentes de revestimento
� Empregados para revestir comprimidos, grânulos, cápsulas 
ou pellets com o propósito de proteger o fármaco contra 
decomposição pelo oxigênio atmosférico e umidade.
� Derivados da celulose (metil ou etilcelulose, hidroxipropilmetilcelulose, 
acetato de celulose)
o Para mascarar odor ou sabor desagradável.
o Para evitar a degradação do fármaco no suco 
gástrico e obter liberação em meio entérico.
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Excipientes 
Agentes formadores de matrizes para liberação
controlada
� substâncias de natureza polimérica empregadas com
a finalidade de se obter liberação prolongada e/ou
controlada do fármaco que se encontra disperso,
uniformemente, na matriz.
HPMC, CMC-Na, goma xantana, Carbopol®, diversos tipos
de Eudragit® (metacrilato), ágar-ágar, derivados
polioxidoetilenicos (PEO's), dentre outros.
Excipientes 
Categoria de excipiente de acordo com sua influência na estabilidade, 
absorção do fármaco e características do processo de preparação:
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