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TRANSMISSÃO NEUROMUSCULAR E RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO PERIFÉRICA – Por Lilian Ferrari 1. INTRODUÇÃO: Os relaxantes musculares de ação periférica são também denominados de bloqueadores neuromusculares ou agentes curarizantes. Produzem o mais profundo nível de relaxamento muscular até mesmo para músculos como o diafragma, podendo causar anóxia e morte por paralisia muscular respiratória. Utilizada na clínica de pequenos animais principalmente, para a realização de amplo relaxamento muscular para cirurgias ortopédicas de fraturas. 2. USOS: Esta categoria de fármacos não poderá ser utilizada isoladamente pois requer anestesia geral e ventilação assistida por todo o tempo de ação da droga relaxante. O não cumprimento desta regra incorrerá em angustia respiratória, asfixia consciente e morte do paciente por paralisação do diafragma. 3. CLASSIFICAÇÃO DOS AGENTES BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES → Dividem-se em dois grupos: 3.A. Bloqueadores musculares despolarizantes: Funcionam por despolarização da membrana plasmática presente na junção neuromuscular da fibra muscular, possuindo ação semelhante à acetilcolina, isto é, mimetizam a ação da acetilcolina, porém não é degradada pela acetilcolinesterase, durando mais tempo a fase de despolarização da membrana (despolarização persistente), que não consegue por até dez minutos se repolarizar, causando bloqueio na contração muscular. Isso difere da acetilcolina, que é rapidamente degradada e despolariza apenas transitoriamente o músculo. Esta é a única droga que age bloqueando a contração muscular por despolarização. Possui início rápido (30 segundos), mas uma duração de ação muito curta de 5-10 minutos e é degradada pela butirilcolinesterase no sangue. Se errarmos a dose para mais, teremos o mesmo efeito que a intoxicação por um inibidor da acetilcolinesterase (venenos organofosforados e carbamatos). 3.B. Bloqueadores não despolarizantes (ou curarizantes verdadeiros): Bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes. Estes agentes atuam como antagonistas competitivos da acetilcolina no sítio do receptor de acetilcolina pós-sináptico. ❖ Qual utilizar? Não despolarizante ou despolarizante? Comparação de drogas → A principal diferença está na reversão do bloqueio neuromuscular nestes dois tipos de drogas, ou seja: Os bloqueadores não despolarizantes (succinilcolina) são revertidos por enzimas do próprio sangue (colinesterases plasmáticas como a butiril-colinesterase) e só dura 5-10 minutos. Já, a reversão dos agentes não-despolarizantes é constituída por fármacos inibidores da acetilcolinesterase como a fisostigmina e edrofônio, uma vez que são antagonistas competitivos nos receptores de acetilcolina e desse modo, o efeito pode ser revertido pelo aumento da concentração deste neurotransmissor na placa motora (junção neuromuscular). 3.A. Bloqueadores despolarizantes: • Cloreto de Succinilcolina (ou Suxametônio) – Ocupa o lugar da acetilcolina no receptor nicotínico da fibra muscular pós-juncional, por tempo longo, não deixando este neurotransmissor agir sobra a contração da fibra muscular. Não usar em ruminantes e pequenos animais que tenham sofrido tratamento com organosfosforados (presentes em fórmulas de alguns ectoparasiticidas de eqüinos e bovinos). Dose cães: 0.07-0.2 mg/kg IV, Gatos: 0.06 mg/kg IV. Requer ambú ou aparelho de anestesia inalatória para a administração Exemplo de apresentação: Succinil colin® (H) Pó injetável, 100mg ou 500 mg + diluente, IV. Dose cães e gatos: 3.B. Bloqueadores não despolarizantes (ou curarizantes verdadeiros): Derivam do curare, veneno indígena utilizado para a caça com setas envenenadas ou pesca em pequenos riachos. D-tubocurarina → agente natural encontrado e preparado pelos indígenas a partir de plantas amazônicas como o Chondodendron tomentosum e Strychnos toxifera. A partir desta molécula natural, a síntese em laboratório gerou novos relaxantes sintéticos não despolarizantes, a seguir. • Trietiodeto de galamina Possui duração maior do que a d-tubocurarina e bloqueia também os receptores beta adrenérgicos muscarínicos →produz elevação da pressão e taquicardia. Não usar em pacientes renais. Exemplo de fármaco: Flaxedil® (H). Caixa com 25 ampolas de 2 ml a 40 mg. Doses: Gatos: 0,5-1,0 mg/kg IV. Cães: 0.25-1 mg/kg IV, IM, SC. • Brometo de pancurônio Potência 5x maior do que a d-tubocurarina e 10x maior do que a galamina. Não é seletivo pois também bloqueia receptores cardíacos causando taquicardia e aumento de pressão sanguínea. É excretado pelo fígado (40%) e pelos rins (60%- não utilizar, portanto para pacientes renais). • Brometo de vecurônio Age como o pancurônio, porem com excreção hepática podendo ser usado para pacientes renais. É o mais utilizado na veterinária. Exemplo de apresentação: Vecuron®: Pó Liofilizado, injetável, com 4 mg + solução diluente (1ml) Pó Liofilizado injetável, com 10 mg + diluente. Dose cães e gatos: 0,08-0,1 mg/kg, IV. • Besilato de atracúrio Desprovido de efeitos colaterais cardíacos. É o mais indicado para o uso em pequenos e grandes animais. Outra curiosidade: possui eliminação metabólica de Hofmann, não dependendo, portanto, de fígado e rins. Atracúrio: Tracur® (H): injetável IV. Solução Injetável 10 mg/mL. Embalagens contendo 5 e 25 ampolas de 2,5mL. Embalagens contendo 5 e 25 ampolas de 5mL. 4. PRECAUÇÕES E EFEITOS COLATERAIS DOS RELAXANTES MUSCULARES NÃO DESPOLARIZANTES: Nenhum relaxante muscular causa a perda da consciência → associar com anestésicos gerais. A maioria dos relaxantes musculares liberam histamina causando efeitos colaterais cardíacos (queda de pressão e taquicardia) e pulmonares (hipersecreção e broncoespasmo). Portanto é recomendável a administração de anti-histamínico (prometazina ou clemastina). No caso de intoxicação utilizar um anticolinesterásico como a neostigmina ou edrofônio. Não utilizar organofosforado! Aplicar concomitantemente atropina para reverter os efeitos muscarínicos dos anticolinesterásicos. → Não utilizar relaxantes periféricos juntamente com antibióticos do grupo das tetraciclinas: • Doxiciclina, oxitetraciclina etc. → Não utilizar relaxantes periféricos juntamente com antibióticos do grupo dos aminoglicosídeos: • Tobramicina, gentamicina, amicacina Agentes anestésicos inalatórios e dissociativos como a quetamina ajudam a aumentar a potência dos relaxantes musculares. Usar com monitoramento respiratório constante. Observar sequência de paralisia após o uso desta classe de medicamentos. O último músculo é o diafragma.
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