TERAPIA DOR 2

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FARMACOLOGIA CLÍNICA DA DOR
TERAPIA MEDICAMENTOSA (PARTE 2)
Analgésicos utilizados na dor aguda:
1-Analgésicos não-opióides:
a) Paracetamol 
b) Dipirona 
2-AINE;
3-Opióides;
4-Adjuvantes;
5-Bloqueios anestésicos.
Analgésicos não opióides englobam:
1-Antiinflamatórios 
2-Acetominofeno (Paracetamol) 
3-Dipirona 
4-Coadjuvantes 
- ansioliticos
- antidepressivos
- anticonvulsivantes
- relaxantes musculares 
1-Analgésicos não-opióides:
a) Paracetamol (acetominofeno): aceito como inibidor da COX-3, que seria a nova cicloxigenase 
descoberta no SNC; Dose máx diária: 4g. Risco crônico: hepatotoxicidade. Uso via enteral no Brasil.
Obs.: via enteral (usada da via enteral para absorção do fármaco: sublingual, vi oral, via retal) via 
parenteral (qualquer via que não seja enteral: via subcutânea, intra muscular, intra articular, endovenosa, 
etc...)
b) Dipirona: único fármaco analgésico que bloqueia a própria prostaglandina e não a sua produção. 
Discreta propriedade anti-inflamatória (pequena atividade sobre a COX-1). Risco de agranulocitose baixo. 
Dose Max diária: 8g.
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AINES 
Têm ação periférica e central assim como os opióides.
Farmacocinética: o caminho que fármaco percorre no organismo (absorção, distribuição, metabolização, 
excreção).
Farmacodinâmica: é o mecanismos de ação do fármaco, como o fármaco vai atuar, onde vai atuar e de 
que maneira ele vai atuar.
Síntese das prostaglandinas: se originem do acido aracdônico sobe a ação de enzimas COX a partir de 
um trauma.
Mecanismo de ação dos AINE:
 
 
Escolha de AINES:
- Perfil de toxicidade x Quadro clinico
- Intervalo entre doses
- Experiencia previa do paciente
- Custo
*COXIB proporcionam a mesma analgesia, porem não podem ser utilizados a longo tempo.
Anti-inflamatórios não 
esteroidais (AINES)
• Inibidores da síntese de prostaglandinas
• Ação periférica e central
• Características farmacocinéticas:
• Ácidos orgânicos fracos
• Absorção rápida e completa (estômago e int. delgado)
• Alta afinidade com albumina 
• metabolismo hepático
• excreção renal
Obs.: As prostaglandinas não são importantes só no trauma, mas também na fisiologia normal do 
organismo (estomago, rins, plaquetas, endotélio, SNC, etc...)
Hoje é aceito que a COX-2 (uma isoforma da cicloxigenase) é indutiva (após o trauma) e constitutiva 
(presente na fisiologia do organismo). E a COX-1 está mais envolvida com o processo fisiológico. Os 
COXIB’s inibem só a COX-2, porém ainda assim possuem efeitos colaterais: os trabalhos de Vigor e de 
Clés compararam pacientes sob uso crônico dos inibidores da COXs e os COXIB’s, ambos mostraram que 
a incidência de fenômenos gastrointestinais (úlceras, gastrites, sangramentos) foi menor no grupo que 
usava COXIB’s, mas nesse grupo também houve um aumento de efeitos cardiovasculares (morte súbita, 
IAM, angina estável, isquemia miocárdica), porque a COX-2 não está só presente no trauma, ela também 
está presente na fisiologia de endotélios, rim e SNC. Atualmente, há necessidade de receita para venda 
dos COXIB’s. A potência entre os dois tipos é a mesma.
A escolha dos AINES devem levar em consideração a comodidade posológica (menos doses pode dia).
Opções de AINES por via endovenosa: cetoprofeno (profenide), tenoxicam (tilatil)
Obs.: não precisa saber as classes de anti-inflamatórios.
Com o uso de AINES, é necessário que haja uma resposta analgésica em 2 semanas, se não houver 
resposta tem que se rever o diagnóstico outro troca o AINE por um de outra classe.
Nunca adicionar dois anti-inflamatórios, pois há efeito teto para ação dos anti-inflamatórios, se adicionar 
mais só aumentará os efeitos adversos.
Na falha terapeutica, o ideal é trocar de classe
A proteção gástrica é necessária principalmente quando há mais ação na COX-1 do que na COX-2. Usa-
se para isso um IBP ou anti-histamínicos anti-H2.
No uso crônico é necessário monitorização renal (Cr), hepática (TAP, proteína plasmática) e hematológica 
(HMG). 
Obs.: não usar Anti-inflamatórios em idosos, doenças renais, pacientes desidratados e em uso de anti-
coagulantes. Pode-se usar nesses casos de contra indicações para anti-inflamatórios: a dipirona, o 
paracetamol e os opióides.
Reações adversas aos AINE:
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Contra indicacoes: ulcera peptica ativa, esdofagites, distúrbios da coagulacao, gravidez (no terceiro 
trimestre -> fechamento precoce do ducto arterioso).
OPIÓIDES
Naturais, semi-sintéticos ou sintéticos, ligam-se a receptores encefalinérgicos no sistema nervoso. 
Proporcionam a analgesia potente, minimizam processos psíquicos e simbólicos relacionados a 
experiência dolorosa.
Classificação dos opióides quanto a origem:
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Classificação dos opióides quanto aos receptores:
Classificação dos opióides quanto ao agonismo ou 
antagonismo:
Nao é Morfínicos = é opioide (está errado)
*Todo opioide vai dar analgesia e efeito colateral.
O antagonista de todos os receptores é o naloxone (Narcan), que é 
usado no caso de intoxicação por outros opióides (reverte os efeitos 
colaterais imediatamente). 
A classificação mais usada é a classificação clínica: Opióides Fracos/Moderado (pois dependendo da dose 
pode ser fraco ou moderado) e Opióides Potentes.
Os Opióides em geral não possuem dose teto, a dose inicial é baixa, com aumento progressivo, em 
intervalos fixos principalmente no opioide potente, com doses de resgate se necessário ou noturnas.
Vias de ADM: VO, VR, IM, IV, Epidural, IT
Sua metabolização é hepatica e a excreção é renal.
Opióide fraco/moderado:
1-Codeína;
2-Tramadol;
3-Propoxifeno;
4-Nalbufina;
5-Buprenorfina;
6-Associações.
Opióide forte:
1-Morfina;
2-Meperidina;
3-Metadona;
4-Oxicodona;
5-Fentanil.
Codeína:
- Menor teto antiálgico; 
- Menor depressão sobre o SNC;
- Nula capacidade de induzir 
farmacodependência; 
- Ação antitusígena;
- Dose usual: 7,5-30mg, 4/4h; 
Cloridrato de tramadol:
- Menor capacidade de depressão respiratória.
- Droga de escolha inicial em idosos com dor aguda moderada-intensa. 
- Disponibilidade oral 70%.
- Principal efeito colateral: náusea e vômitos.
Meperidina (pouco usada):
- Em doses equianalgésicas produz muito mais sedação, euforia e depressão respiratória.
- Metabólito ativo (normeperidina) que possui uma meia-vida longa e é neurotóxica.
- Disponibilidade oral baixa 40%.
- Alguns pacientes podem apresentar disforia. 
- Alta capacidade de induzir dependência química até mesmo com duas doses.
- Meia-vida curta.
*Evitar usar opioide forte na dor que é cronica.
Morfina:
- Considerada a droga de eleição para tratamento da dor oncológica.
- Praticamente impossível produzir depressão respiratória quando usada por VO para 
controle de dor oncológica e na dor aguda intensa.
- Uso SC de eleição para tratamento de dor aguda intensa: 10mg SC de 6/6h
- Biodisponibilidade oral somente 25%
- Apresenta formulação MST long para uso oral (12/12h), para aumentar a meia-vida.
Metadona:
- Meia-vida longa (maior dos opióides em uso - 12/12h).
- Menor síndrome de abstinência (se usa frequentemente para a desintoxicação de 
pacientes viciados em outro opióide).
- Possui tolerância cruzada assimétrica com a morfina, ou seja, quando a dose da morfina 
estiver muito alta, pode-se substituir a mesma pela metadona em uma dose mais baixa que terá a 
mesma ação de uma dose mais alta de morfina.
- Alta disponibilidade oral 80-90%.
- Paciente possui menos euforia se comparado a outro agonista opióide. 
- Utilizado na rotação de opioides para diminuir a tolerância.
Oxicodona:
- 2x mais potente que a morfina por via oral;
- Formulação de liberação contínua e prolongada, evitando picos plasmáticos;
- Indicações: dor aguda intensa.
- Apresentação 10mg, 20mg e 40mg
- Sem necessidade do receituário amarelo (usa-se receituário branco), mesmo sendo mais forte 
que a morfina.
Efeitos colaterais:
Obstipacao intestinal:laxativos, emolientes, dieta laxativa.
N/V: antieméticos (metoclopramida, enotiazina, haloperidol)
Espasmo das vias biliares: naloxone, glucagon
Prurido: antihistaminicos, fenotiazinas
Retenção urinaria: reduzir doses, suspender drogas com acho anticolinergica, cateterizacao vesical e 
Betanecol.
Sonolencia: suspender drogas sedativas do SNC, fracionar doses, anfetaminas
Efeitos disforicos: redução da dose ou naloxone
Depressao respiratoria: naloxone
Tolerancia: analgésicos adjuvantes
Intoxicação: redução ou suspensao, assistência respiratória e cardio, corrigir DHE, lavagem e carvão 
ativado.
Sindrome de abstinencia: prevenção: redução/beta agonistas
Psicodependencia
O principal efeito colateral do opióide quando administrado por via oral é a constipação.
O principal efeito colateral do opióide quando administrado por via parenteral é náusea e vômito.
O principal efeito colateral do opióide quando administrado por via intratecal (na raqueanestesia) é prurido, 
daí deve-se usar um anti-histamínico, isso nas mulheres; no homem é retenção urinaria..
Tratar os efeitos colaterais e não retirar a droga. Só usar Naloxone quando houver depressão respiratória.
Fatores de Risco para dependência química aos opióides:
• Tratamento prolongado e em doses altas, principalmente com opióides de forte intensidade;
• Comorbidades psiquiátricas associadas: depressão, transtorno de ansiedade;
• Cuidar com médicos e profissionais de saúde;
• Pacientes com história de alcoolismo e/ou abuso de drogas.
Obs.: na dor aguda, raramente há dependência. O grande risco de dependência é na dor crônica não 
oncológica.
DROGAS COADJUVANTES:
Antidepressivos:
• Antidepressivos tricíclicos: amitriptilina, nortriptilina, imipramina, maprotilina (superiores aos duais).
• Antidepressivos de nova geração: sertralina, paroxetina, fluoxetina, venlafaxina, duloxetina.
Anti-epiléticos:
• Clássicos: carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, clonazepam, valproato de sódio.
• Nova geração: gabapentina, topiramato, pregabalina. Os novos estão sendo muito usados.
Neurolépticos (anti-psicóticos): pouco utilizados
• Clorpromazina (Amplictil)
• Levomepromazina (Neozine)
• Periciazina (Neuleptil)
Miorrelaxantes:
• Mecanismo de ação: bloqueia a ação dos neurotransmissores excitatórios nos núcleos sensitivos, 
inibe reflexos mono e polissinápticos na medula espinhal, atuando à semelhança de 
neurotransmissores inibitórios e hiperpolariza os terminais dos aferentes primários.
Miorrelaxantes utilizados na prática clínica:
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Princípios gerais no tratamento da dor Aguda/Cronica:
• Escolha o analgésico segundo a intensidade e o tipo de dor;
• Ajuste da dose até alcançar o controle da dor ou torná-la tolerável;
• Utilização sempre de esquemas regulares de administração do analgésico;
• Acompanhamento do tratamento;
• Utilização de drogas adjuvantes sempre que necessário.
Esquemas de Analgesia conforme intensidade da dor aguda:
• Dor de pequena intensidade (EAV até 3)

• AINE;

• Analgésicos não-opióides;
• Técnicas regionais periféricas.

• Dor de intensidade moderada (EAV 4-6)
• AINE + Opióides;
• Opióides intravenosos: PCA (analgesia controlada pelo paciente após cx de 
grande porte) ou infusão contínua;
• Técnicas regionais centrais ou periféricas: AL e adjuvantes;
• Dor de grande intensidade:(EAV ≥7)
• Opióides intravenosos: infusão contínua ou PCA
• Técnicas regionais contínuas
Esquema de medicamentos para uso em dor cronica:
 
Prescrição em cirurgia de media complexidade:
1.Antinflamatorio (Profenid)
2.Dipirona 1amp EV 6/6h
3.Tramal 1 amp EV 8/8h
4.Antiemetico (plasil)
5.Morfina (dimorf) SN