terapia medicamentosa da dor

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FARMACOLOGIA CLÍNICA DA DOR: 
TERAPIA MEDICAMENTOSA
Ney Bianchini- 
Departamento de farmacologia 
UNISUL
TRATAMENTO DA DOR

NOÇÕES GERAIS
• Avaliação das características clínicas da 
dor 
• Diagnóstico fisiopatológico da dor 
• Avaliação da intensidade da dor 
• Estratégia terapêutica: custo/ benefício 
da proposta terapêutica 
• Capacidade de adesão do paciente ao 
tratamento proposto 
Escalas para medida da dor pós-
operatória:
• Escala Verbal; 
• Escala Analógica Visual(EAV); 
• Escala Numérica Verbal; 
• Escala de Expressão Facial; 
• Escalas Multidimensionais.
Síndromes Dolorosas
• Síndrome Dolorosa Aguda 
• Síndrome Dolorosa Cronica
Síndromes Dolorosas Cronicas
• Síndrome Dolorosa Miofascial 
• Síndrome Dolorosa Neuropática 
Neuropatia dolorosa central 
Neuropatia dolorosa periférica 
• Síndrome dolorosa oncológica 
• Outras 
 
Síndrome Dolorosa Miofascial
• Cefaléia 
• Cervicalgia/ cervicobraquialgia 
• Lombociatalgia 
• Dor em membros 
• Associada a outras síndromes 
dolorosas
Síndromes Dolorosas Neuropáticas
• Neuropatia dolorosa central 
 1- lesão encefálica 
 2- lesão raquimedular 
• Neuropatia dolorosa periférica 
 1- tóxica 
 2- heredodegenerativa 
 3- infecciosas 
 4- metabólicas 
 5- traumáticas 
 6- imunoalérgicas
Neuropatia Dolorosa Central
• Acidente vascular cerebral 
• Lesões raquimedulares 
 1-traumático 
 2- infeccioso 
 3- neoplásico 
Neuropatia Dolorosa Periférica
• Neuropatia diabética 
• Neuropatia pós-traumática 
• Neuralgia pós-herpética 
• Distrofia simpático reflexa 
• Neuropatia pós-amputação 
• Neuralgias cranio-faciais
Síndrome dolorosa oncológica
• Presente em 70% a 90% dos doentes 
em fase avançada 
• Gênese mista 
• Aspecto psicossocial é fundamental
Medidas sintomáticas no controle 
da dor:
Medicamentosa: 
1-neurolíticos 
2-anestésicos 
 a)gerais 
 b)locais 
3-analgésicos 
 a)não opióides 
 b)opióides 
4-coadjuvantes 
 a)ansiolíticos 
 b)antidepressivos 
 c)relaxantes musculares 
 d)antiepilépticos
Não medicamentosa: 
1-psicológicas 
 a)relação médico-paciente 
 b)psicoterapia 
 c)técnicas comportamentais 
2-fisioterápicas 
 a)calor ou frio 
 c)exercícios moderados 
3-neurocirúrgicas 
 a)neurectomia 
 b)rizotomia 
4-outras 
 a)TENS 
 b)acupuntura
TRATAMENTO 
FARMACOLÓGICO DA DOR
• Dor inflamatória- anti-inflamatórios não-
hormonais, corticosteróides, opiáceos 
• Dor fibromiálgica- relaxantes musculares, 
antidepressivos tricíclicos 
• Dor neuropática- antidepressivos tricíclicos, 
neurolépticos, anti-epilépticos de nova 
geração
TRATAMENTO 
FARMACOLÓGICO DA DOR
• Dor neurálgica- anti-epiléticos, baclofeno 
• Dor oncológica- opiáceos, antidepressivos 
tricíclicos, anti-inflamatórios, relaxantes 
musculares, inibidores da atividade 
osteoclástica 
• Dor psicogênica- antidepressivos tricíclicos 
e nova geração
Tratamento Farmacológico:
• Explorar a dose terapêutica de cada droga
• Esquemas regulares de medicação
Escala Analgésica - OMS:
AINES
+ Adjuvantes
se dor persiste
Opióides Fracos ± AINES
+ Adjuvantes
se dor persiste
Opióides Fortes ± AINES
+ Adjuvantes
Adjuvantes:
anti-depressivos
fenotiazinas
anti-convulsivantes
Adaptado de: Ventafridda et. al., 1987
Escala analgésica da OMS:
Escala analgésica da OMS:
Analgesia Multimodal:
• Reduz a dose de cada analgésico; 
• Reduz a intensidade dos efeitos colaterais de cada fármaco; 
• Provada antinocicepção devido ao efeito sinérgico/
somatório.
Analgésicos utilizados na dor aguda:
1-Analgésicos não-opióides: 
 a)Paracetamol 
 b)Dipirona 
2-AINE; 
3-Opióides; 
4-Adjuvantes; 
5-Bloqueios anestésicos.
Analgésicos não opióides englobam:
1-Antiinflamatórios 
2-Acetominofeno(Paracetamol) 
3-Dipirona 
4-Coadjuvantes -ansioliticos 
 -antidepressivos 
 -anticonvulsivantes/ 
 moduladores centrais da dor 
 -relaxantes musculares
1-Analgésicos não-opióides:
a)Paracetamol: aceito como inibidor da COX-3, que seria a nova cicloxigenase 
descoberta no SNC; 
Dose máx diária: 4g 
Risco crônico:hepatotoxicidade 
b)Dipirona: único fármaco analgésico que bloqueia a própria prostaglandina e não 
a sua produção. 
Discreta propriedade anti-inflamatória em dose alta; 
Dose máx diária: 8g 
Risco de agranulocitose baixo
Anti-inflamatórios não 
esteroidais (AINES)
• Inibidores da síntese de prostaglandinas
• Ação periférica e central
• Características farmacocinéticas:
• Ácidos orgânicos fracos
• Absorção rápida e completa (estômago e int. delgado)
• Alta afinidade com albumina 
• metabolismo hepático
• excreção renal
Mecanismo de ação dos AINE:
AINE:
Anti-inflamatórios não
esteroidais (AINES)
A escolha do AINES:
• Perfil de toxicidade x Quadro Clínico 
• Intervalos entre doses
• Experiência prévia do paciente
• Custo
CLASSE CLASSE DROGADROGA DOSAGEMDOSAGEM INTERVALOINTERVALO 1/2 VIDA1/2 VIDA MAX/diaMAX/dia
(derivados do:)(derivados do:) (mg)(mg) (horas)(horas) (horas)(horas) (mg)(mg)
Ácido Salicílico A. Acetil Salicílico 325-1000 4-6 0.5 4000
Indolacéticos Indometacina 25-75 6-8 2-3 200
Fenilpropiônicos Ibuprofeno 200-600 6-8 2-3 3200
Naproxeno 250-500 12 14 1250
Cetoprofeno 25-75 6-8 1.5-2 300 
Fenilacéticos Diclofenaco 25-75 6-8 1-2 200
Oxicans Piroxicam 20 24 36-45 40
Tenoxicam 20 24 70 40
Meloxicam 7.5 24 ? 15
Pirazolonicos Fenilbutazona 100 6-8 50-100 400
Dipirona 500-1000 4-6 ? 4000
Ácido Fenâmico Ácido Mefenâmico250 6 3-4 1250
Nimesulide 100 6 3-4 400
In. COX II Celecoxib 100-200 12 6-8 400
Rofecoxib 25-50 18-24 12-14 100
Parecoxib 20 24 12
Anti-inflamatórios não 
esteroidais (AINES)
Manuseio:
• Resposta analgésica plena em 2 semanas
• Efeito teto 
• Proteção gástrica
• Falha terapêutica � AINES de outra classe
• Uso crônico � monitorização
hematológica, renal e hepática mensal
Reações adversas aos AINE:
Anti-inflamatórios não 
esteroidais (AINES)
Contra-indicações:
• Úlcera peptica ativa
• Esofagites
• Distúrbios da coagulação
• Gravidez - terceiro trimestre
Opióides:
Naturais, semi-sintéticos ou sintéticos, ligam-se 
a receptores encefalinérgicos no sistema 
nervoso:
• Analgesia potente
• Minimizam processos psíquicos e 
simbólicos relacionados a 
experiência dolorosa
Classificação dos opióides:
Opióides:
AÇÃO\RECEPTOR µ/δ ε σ
ANALGESIA +++ + -
DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA ++ + -
MOTILIDADE TGI < - -
ESPASMO MUSCULATURA LISA ++ - -
EFEITO COMPORTAMENTAL ++ euforia + disforia ++disforia
++sedação +sedação ++psicoticos
DEPENDÊNCIA FÍSICA ++ + -
Opióides:
Classificação farmacológica:
• AgonistasPuros
• Agonistas Parciais
• Agonistas-Antagonistas
• Antagonistas
Classificação Clínica:
• Morfínicos Fracos
• Morfínicos Potentes
Opióides:
• Vias de administração: VO, VR, IM, 
IV,Epidural,IT
• Metabolização hepática/excreção renal
Opióides - bases do tratamento:
Dose
• Inicial baixa� aumento progressivo
• Intervalos fixos
• Doses resgate se necessário
• Dose noturna
• Não existe “dose teto”
Nome farmacológico/receptor Dose Pico Duração Dose teto/dia
Agonistas fracos:
Tramadol µ+δ+κ+ 50mg VO IM IV (4-6x/d) 0.5-1.5 4-6 400mg
Peridural 20-100mg/d
Codeína µ+δ+κ+ 15-60mg VO (4-8x/d) 0.5-1.0 3-6 240mg
Propoxifeno µ+δ+κ+ 50-100 VO (4-6x/d) 2-3 4-6 390mg
Agonistas potentes:
Cloridr. de Morfina 10-60mg (0.3mg/kg) 0.5-1.0 2-7 não há
µ+++δ+κ++ VO (6-8x/d)
Sulfato de Morfina 2.5-20mg (0.05-2mg/kg) SC1-1.5 2-7 não há
IM/SC (6-8x/d) IM 0.5-1.0 2-7 não há
2.5-15mg(0.05-2mg/kg)
IV (6-8x/d) 5-20min 2-7 não há
epidural bolo 2-5mg (40-100 µgr/kg) + (2-20 µgr/kg /hr)
Meperidina µ++δ+κ+ 50-150mg IM/SC (6-8xd) IM30-50min 2-4hs
25-100mg IV (6-8x/d) IV 5-20min 2-4hs 0.5mg/kg/hr
Metadona 2.5-20mg VO/SC/IM (2-4X/d) 0.5-1 22-48hs(VO) não há
4-6(IM/IV) não há
Oxicodona 10-80mg VO
Citrato de Fentanila µ+++δ+ 25-100 µgr (0.7-2.0 µgr/kg) IV 5-15min 30-60min 0.01mg/kg/hr
25-100 µgr/kg/hr TD
Agonistas parciais:
Buprenorfina agon µ+++ 0.3-0.6 mg (3-4x/d) 5-20min 4-10hs 1.8mg
antagon δ+ epidural 0.15-0.30mg
Nalbufina agon µ+++ antagon κ+ 5-10mg IV/IM/SC IV 5-15min 3-6hs 120mg
Antagonista:
Naloxone antag µ++δ++κ++ 0.1-0.8mg IV/IM/SC IV/IM/SC 5-15min 1-4hs 20mg
Opióides-classificação clínica:
Opióide fraco/moderado: 
1-Codeína; 
2-Tramadol; 
3-Propoxifeno; 
4-Nalbufina; 
5-Buprenorfina; 
6-Associações.
Opióide forte: 
1-Morfina; 
2-Meperidina; 
3-Metadona; 
4-Oxicodona; 
5-Fentanil.
Codeína:
-menor teto antiálgico 
-menor depressão sobre o SNC 
-nula capacidade de induzir farmacodependência 
-ação antitusígena 
-dose usual: 7,5-30mg 4/4h
Cloridrato de tramadol:
-menor capacidade de depressão respiratória 
-droga de escolha inicial em idosos com dor 
aguda moderada-intensa 
-disponibilidade oral 70% 
-principal efeito colateral: náusea
Meperidina:
-em doses equianalgésicas produz muito mais 
sedação, euforia e depressão respiratória 
-metabólito ativo(normeperidina) que possui uma 
meia-vida longa e é neurotóxica 
-disponibilidade oral baixa 40% 
-alguns pacientes podem apresentar disforia 
-alta capacidade de induzir dependência química 
-meia-vida curta
Morfina:
-considerada a droga de eleição para tratamento da dor 
oncológica 
-praticamente impossível produzir depressão respiratória 
quando usada por VO para controle de dor oncológica 
-uso SC de eleição para tratamento de dor aguda intensa: 
10mg SC de 6/6h 
-biodisponibilidade oral somente 25% 
-apresenta formulação MST long para uso oral
Metadona:
-meia-vida longa(maior dos opióides em uso) 
-menor síndrome de abstinência(se usa frequentemente 
para a desintoxicação de pacientes viciados em outro 
opióide) 
-possui tolerância cruzada assimétrica com a morfina 
-alta disponibilidade oral 80-90% 
-paciente possui menos euforia se comparado a outro 
agonista opióide
 Oxicodona:
• 2x mais potente que a morfina por via oral; 
• Formulação de liberação contínua e 
prolongada, evitando picos plasmáticos; 
• Indicações 
• Apresentação 10mg,20mg e 40mg 
• Sem necessidade do receituário amarelo
Opióides - Reações adversas
• Obstipação intestinal
• Laxativos, emolientes
• Dieta laxativa
• Náuseas/Vomitos
• anti-eméticos (metoclopramida, fenotiazinas, haloperidol)
• Espasmo das Vias Biliares
• Naloxone Glucagon
• Prurido
• Anti-histamínicos Fenotizinas
• Retenção urinária
• Reduzir doses
• Suspender drogas c/ ação anticolinérgica
• Cateterização vesical Betanecol
Opióides - Reações adversas
• Sonolência
• Suspender drogas sedativas SNC
• Fracionar doses
• Anfetaminas
• Efeitos Disfóricos
• Redução dose - naloxone
• Depressão Respiratória
• Naloxone
Opióides - Reações adversas
• Tolerância
• Analgésicos adjuvantes
• Outros agentes morfínicos
• Intoxicação
• Redução/Suspensão medicação
• Assistência ventilatória e cárdio-circulatória
• Correção DHE
• Lavagem gástrica/carvão ativado
• Síndrome de Abstinência
• Paciente e droga dependente
• Prevenção:Redução lenta / à 2 agonistas
• Psicodependência
Dependência química aos opióides- fatores de 
risco:
• Tratamento prolongado e em doses altas, 
principalmente com opióides de forte 
intensidade; 
• Comorbidades psiquiátricas associadas: 
depressão, transtorno de ansiedade; 
• Cuidar com médicos e profissionais de saúde; 
• Pacientes com história de alcoolismo e/ou 
abuso de drogas.
ANTIDEPRESSIVOS
• Antidepressivos tricíclicos: amitriptilina, 
nortriptilina, imipramina, maprotilina 
• Antidepressivos de nova geração: 
sertralina, paroxetina, fluoxetina, 
venlafaxina, duloxetina
ANTI-EPILÉPTICOS
• Clássicos: carbamazepina, fenitoína, 
fenobarbital, clonazepam, valproato de 
sódio 
• Nova geração: gabapentina, topiramato, 
pregabalina
NEUROLÉPTICOS
• CLORPROMAZINA (Amplictil) 
• LEVOMEPROMAZINA (Neozine) 
• PERICIAZINA (Neuleptil)
Miorrelaxantes:
• Mecanismo de ação: bloqueia a ação dos 
neurotransmissores excitatórios nos núcleos 
sensitivos, inibe reflexos mono e polissinápticos 
na medula espinhal, atuando à semelhança de 
neurotransmissores inibitórios e hiperpolariza os 
terminais dos aferentes primários
Miorrelaxantes utilizados na prática 
clínica:
Princípios gerais no tratamento da dor 
Aguda:
• Escolha o analgésico segundo a intensidade e o 
tipo de dor; 
• Ajuste da dose até alcançar o controle da dor ou 
torná-la tolerável; 
• Utilização sempre de esquemas regulares de 
administração do analgésico; 
• Acompanhamento do tratamento; 
• Utilização de drogas adjuvantes sempre que 
necessário.
Esquemas de Analgesia conforme 
intensidade da dor:
• Dor de pequena intensidade:(EAV até 3) 
•AINE; 
•Analgésicos não-opióides; 
•Técnicas regionais periféricas. 
• Dor de intensidade moderada:(EAV 4-7) 
•AINE + Opióides; 
•Opióides intravenosos:PCA ou infusão contínua; 
•Técnicas regionais centrais ou periféricas: AL e adjuvantes; 
• Dor de grande intensidade:(EAV ≥8) 
•Opióides intravenosos:infusão contínua ou PCA 
•Técnicas regionais contínuas
Esquema de medicamentos para uso em 
dor cronica