Resumo Farmacologia

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CONCEITOS BÁSICOS:
FARMACOLOGIA = Ciência que estuda como as substâncias químicas interagem com os sistemas biológicos.
DROGA = Substância química que quantidade suficiente causa alterações no organismo.
MEDICAMENTOS = Substância química empregada no organismo, visando-se obter efeitos benéficos.
FÁRMACO = Sinônimo de droga e medicamento.
REMÉDIO = O que cura, alivia e evita enfermidade. Abrange agentes químicos e físico.
NUTRACÊUTICO = Produto nutricional com valor terapêutico.
FARMACODINÂMICA = Mecanismo de ação dos medicamentos.
FARMACOCINÉTICA = Caminho percorrido pelo medicamento no organismo.
FARMACOTÉCNICA = Preparo, purificação e conservação do med.
FARMACOGNOSIA = Obtenção, identificação e isolamento do princípio ativo.
IMUNOFARMACOLOGIA = Estudo os transplantes e o desenvolvimento da imunologia.
TOXICOLOGIA = Estuda agentes tóxico que podem ser químicos ou físicos.
POSOLOGIA = Estudo das dosagens com fins terapêuticos.
“Um medicamento não cria uma função no organismo, apenas modifica uma pré-existente”
Farmacodinamica
Estuda aquilo que o fármaco faz ao organismo, o seu receptor, a forma como modifica o organismo. Estudo relacionado com o mecanismo de acção do fármaco, admitindo que não há barreiras, que o receptor está livre e disponível. Efeitos bioquímicos e fisiológicos que o fármaco causa e os mecanismos através dos quais os causam. Entendimento sobre os efeitos farmacológicos e adversos causados pelos medicamentos, bem como fornecem informações sobre a forma mais adequada de tratamento das intoxicações causadas por esses agentes.
Classes de mecanismos de ação
Considerando os mecanismos de ação, os medicamentos podem ser divididos em dois grandes grupos distintos:
 • Medicamentos estruturalmente específicos: ação biológica decorre essencialmente de sua estrutura química. Estes se ligam a receptores formando com eles um complexo, o que leva a uma alteração na função celular
• Medicamentos estruturalmente inespecíficos: não decorre diretamente da estrutura química da molécula agindo em um determinado receptor, mas sim provocando alterações físico-químicas desorganizando a função da célula. Ex. Anestésicos
RECEPTORES
presente na membrana celular e ativado, inicia alterações bioquímicas dentro da célula ou do tecido para produzir a resposta farmacológica.
Enzimas como alvo dos medicamentos: exercem seu efeito farmacológico através de interação com enzimas, atuando principalmente como inibidores destas.
Moléculas transportadoras como alvo dos medicamentos: exercem sua ação farmacológica interferindo nas proteínas transportadoras, bloqueando o sistema de transporte quando a molécula do medicamento se liga a molécula transportadora
 Receptores celulares: Há um grupo de proteínas celulares com função de atuar como receptores de substâncias endógenas como hormônios. A função está ligada a transmissão de uma mensagem de forma direta (via canal iônico) ou de forma indireta (via segundo mensageiro) – essa mensagem chegará à célula alvo que executará sua ação fisiológica.
Receptores ligados à proteína G 
• Sistema adenilato ciclase – AMP cíclico
 • Regulação de canais iônicos.
Receptores não ligados à proteína G: muda a forma do receptor este vai para o núcleo, o dna do ligante se liga ao dna responsivo e assim alteram a atividade de transcrição do gene alvo.
Resumo do funcionamento da proteína G : As proteínas G são os mensageiros entre os receptores e as enzimas responsáveis pelas mudanças no interior das células. 
Noções sobre relação doseresposta
Aspectos quantitativos da interação droga-resposta: Uma resposta farmacológica é o resultado de uma interação reversível da droga com seus receptores. E a intensidade da resposta desencadeada por uma droga é função da dose administrada. À medida que a dose de uma droga aumenta, a intensidade da resposta aumenta, (dose-resposta graduada); ou à medida que a dose aumenta, o número ou a proporção de animais apresentando uma resposta particular, estabelecida, é maior (doseresposta quantal).
Termos importantes em farmacodinâmica
Agonista: indica que uma determinada substância, ao ligar-se ao receptor, produz ativação desse receptor levando a efeito farmacológico
Antagonista: a substância que ao combinar-se com o receptor não produz ativação deste receptor – o efeito farmacológico é a ocupação desse receptor sem ativá-lo.
Potência: Quanto menor a concentração necessária mais potente
Eficácia máxima: Resposta máxima que pode ser conseguida com uma droga ou medicamento. Os fatores que limitam a eficácia de um medicamento são efeitos colaterais, um determinado agente terapêutico pode ser bastante eficaz para o tratamento de uma enfermidade, porém a dose necessária para se alcançar o efeito máximo é a mesma dose que acarreta efeitos tóxicos indesejáveis.
Variação biológica
Efeitos anormais aos medicamentos
Hiper-reativo: indivíduos que apresentam respostas a doses baixas de determinado medicamento que não causam efeitos na grande maioria da população.
Hiporreativo: os indivíduos que necessitam de doses maiores do que as normalmente utilizadas pela população para desencadear determinado efeito farmacológico.
Tolerância: baixa sensibilidade que resulta de uma exposição prévia ao medicamento o qual causa alterações farmacocinéticas e ou farmacodinâmicas promovendo com o decorrer do tempo uma resposta farmacológica menor.
Hipersensibilidade: fenômenos causados pelas reações alérgicas que tem como explicação a ligação antígeno-anticorpo, com consequente liberação de histamina.
Efeito incomum: representam o aparecimento de um efeito não esperado após o uso de um medicamento e que ocorre em pequena porcentagem dos indivíduos.
Mecanismos envolvidos na tolerância aos medicamentos
Alteração no número ou função dos receptores
Perda dos receptores
Depleção dos mediadores químicos
Adaptação fisiológica
Interação medicamentosa: As interações entre os medicamentos podem levar à diminuição ou aumento dos efeitos dos mesmos.
Sinergismo: o efeito de dois medicamentos ocorrendo na mesma direção, seja pela soma dos efeitos isolados de cada um deles (sinergismo por adição) ou pelo aumento da potência do efeito quando utiliza-se os medicamentos juntos (efeito junto é maior que o efeito individual somado – sinergismo por potencialização).
Antagonismo: a interação de dois medicamentos pode levar a diminuição ou anulação completa dos efeitos de um dos medicamentos aplicados.
Antagonismo farmacológico: o antagonista compete com o agonista pelos mesmos locais receptores, formando com o receptor um complexo inativo. 
FARMACOCINÉTICA 
é o estudo dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Para que o medicamento consiga provocar a resposta farmacológica ele precisa ser dissolvido em líquidos orgânicos e atravessar as barreiras celulares para que alcance o seu local de ação
Absorção de medicamentos:
uma substância externa penetre sem lesão traumática, chegando até o sangue. Parra ser absorvido é necessário que ele atravesse as diversas membranas biológicas
Passagem de medicamentos por membranas celulares:
Processos Passivos: Difusão simples ou passiva – moléculas apolares de tamanhos pequenos.
Processos ativos: Difusão facilitada – tem carreador, sem gasto de energia, a favor do gradiente de concentração.
Processo ativo: Transporte ativo – tem carreador, com gasto de energia, contra o gradiente de concentração
Tipos de barreiras 
Mucosa gastrointestinal: Apresentam células epiteliais muito unidas. Devem ser solúveis na membrana
Barreiras epiteliais de pele, córnea e bexiga: Apresentam células epiteliais muito unidas. Difundir através dessas células e precisam ser apolares para que isso ocorra.
Barreira hematoencefálica: formada por paredes contínuas dos capilares, células endoteliais e células da glia. Impede que substâncias polares ou de peso molecular elevado penetrem no SNC.
Barreria hematotesticular: Somente penetram nessa barreira as substâncias pouco polares
Barreria placentária:Substâncias químicas de baixo peso molecular e lipossolúveis atravessam as camadas celulares
Barreiras capilares: Substâncias químicas não ligadas a proteínas plasmáticas
Vias de administração
Vias digestivas: tem que ocorrer dissolução do medicamento. Intestino delgado é o principal local de absorção: 
Via oral: Meio ácido do estômago e as enzimas digestivas podem destruir o medicamento
Via retal: Possui absorção irregular, incompleta e causa irritação da mucosa retal.
Via rumenal: Possui uso restrito a medicamento com ação no rúmem.
Vias parenterais: início rápido. Absorção é mais uniforme e previsível. 
As vias mais comuns são:
via intravenosa IV: obtenção rápida de efeitos
intramuscular (IM): absorção relativamente rápida, sendo adequada para administração de volumes moderados
subcutânea (SC): Os medicamentos são absorvidos por difusão, absorção constante para soluções e lenta para suspensões
Vias transmucosas ou tópicas: São utilizadas normalmente para a obtenção de efeitos terapêuticos localizados.
Via inalatória: usada quando o agente terapêutico é um gás. Uso restrito para a anestesia inalatória.
Via intramamária: tratamento de doenças da glândula mamária como a mastite.
Drogas adrenérgicas
RECEPTORES COLINÉRGICOS: Mediam os efeitos da ACh. Eles são muscarínicos ou nicotínicos. RECEPTORES ADRENÉRGICOS Mediam os efeitos da noradrenalina e da adrenalina. Dividem-se em α(alfa) e β (beta). α-adrenoceptores: α1, α2 β -adrenoceptores: β1, β2
	Receptores
	efeitos
	α1
	Vasoconstrição, relaxamento do músculo liso gastrintestinal.
	α2
	Inibição as liberação de neurotransmissores, agregação plaquetária, contração do músculo liso vascular, inibição da liberação de insulina
	β1
	Aumento da frequência e força de contração cardíacas
	β2
	Bronco dilatação, vasodilatação, relaxamento da musculatura lisa visceral.
	Classe: DROGAS AGONISTAS ADRENÉRGICAS (SIMPATOMIMÉTICAS)
	Principais nomes:
	Noradrenalina
	ADRENALINA
	DOPAMINA
	Como medicamento funciona na célula.
	Atua em receptores Agonista 𝛼1, 𝛼2 e β 1
	Atua em receptores agonista 𝛼1, 𝛼2, β 1e β 2
	Atua em receptores agonista D1, β1 e α1
	Alterações induzidas 
	Vasoconstrição. Aumento da pressão sistólica e diastólica. Aumento da resistência vascular. Diminuição reflexa dos batimentos cardíacos. Pode causar necrose e ressecamento no local por causa da intensa vasoconstrição.
	Aumento da força de contração e da frequência cardíacas. Vasoconstrição na pele, mucosas e rins. Vasodilatação na musculatura esquelética. Diminuição da resistência vascular periférica e a queda de pressão diastólica.
	Ação inotrópica positiva no coração, relaxamento da musculatura lisa vascular dos rins e do mesentério, aumento da taxa de filtração glomerular e diurese.
	Classe: DROGAS ANTAGONISTAS ADRENÉRGICAS
	Principais nomes:
	Ioimbina
	prazosina
	Propranolol
	Como medicamento funciona na célula.
	É um antagonista competitivo de adrenoceptores α2, bloqueando sua ação.
	Antagonista de receptores α1.
	É um antagonista receptor β inespecífico que bloqueia os receptores β1 e β2; possui ação anestésica local.
	Alterações induzidas 
	Produz aumento dos reflexos de ejaculação. Apresenta atividade anestésica local. Estimulação do SNC. Aumenta frequência cardíaca e pressão arterial.
	Diminui a pressão arterial sem produzir taquicardia, reduz o tônus vascular geral 
	Diminui a frequência cardíaca sinusal e deprime a condução AV. Diminui o débito cardíaca. Diminui a demanda cardíaca por oxigênio. Aumenta a resistência das vias aéreas.
	Classe: DROGAS AGONISTAS COLINÉRGICAS DE AÇÃO DIRETA
	Principais nomes:
	Pilocarpina 
	Carbacol
	Betanecol
	Como medicamento funciona na célula.
	atua no músculo liso do olho contraindo a pupila. Tem a atuação de β e α.
	Tem a atuação de β e α.
	Tem a atuação de β 1 e α.
	Alterações induzidas 
	Causa constrição pupilar, espasmo de acomodação e elevação transitória da pressão intraocular.
	Reduzir a pressão intraocular em pacientes que se tornaram resistentes à pilocarpina
	Estimular a contração da bexiga e do trato gastrointestinal
	Classe: DROGAS AGONISTAS COLINÉRGICAS INDIRETA que inibem COLINESTERASE
	Principais nomes:
	Anticolinesterásicas
	
	
	Como medicamento funciona na célula.
	
	
	
	Alterações induzidas 
	Produzem aumento da contração da musculatura esquelética. Contração da musculatura lisa, e relaxamento dos esfíncters.
	Aumento das secreções do trato gastrointestinal, broncoconstrição, e aumento da secreção, conduzindo a dispneia e respiração ruidosa.
	Hiperemia da conjuntiva e contração do músculo esfíncter pupilar
	Classe: CARBAMATOS INIBIDORES REVERSÍVEIS DAS COLINESTERASES
	Principais nomes:
	FISOSTIGMINA
	NEOSTIGMINA
	
	Como medicamento funciona na célula.
	Anticolinesterásicos apolar que pode atravessar a barreira hematencefálica
	Anticolinesterásicos apolar que não atravessa a barreira hematencefálica
	
	Alterações induzidas 
	Provoca constrição da pupila e contração do músculo ciliar, 
	
	
	Classe: ORGANOFOSFORADOS INIBIDORES IRREVERSÍVEIS DAS COLINESTERASES
	Principais nomes:
	tabum, sarim, e somam
	praguicidas
	medicamentos anti-helmínticos
	Como medicamento funciona na célula.
	produzem fosforilação do local esterásico da acetilcolinesterase, formando uma ligação covalente e bastante estável,
	Alterações induzidas 
	Sofre a ação de enzimas chamadas fosforilfosfatases presentes em vários tecidos e são excretados. São altamente lipossolúveus, podem se depositar no tecido adiposo e retornar à circulação posteriormente.
• Tratamento de intoxicações por organofosforados: Administração de anticonvulsivantes.
Atropina – reduz os efeitos muscarínicos. 
Pralidoxina (2-PAM) – reativa a acetilcolinesterase.
	Classe: DROGAS ANTIMUSCARÍNICAS (PARASSIMPATOLÍTICAS)
	Principais nomes:
	ATROPINA
	Como medicamento funciona na célula.
	antagonista competitivo e não seletivo da acetilcolina nos receptores muscarínicos do parassimpático. 
	Alterações induzidas 
	causa taquicardia. reduz contração peristáltica intestinal. broncodilatação
	Classe: DROGAS BLOQUEADORAS NEUROMUSCULARES (despolarizantes)
	Principais nomes:
	Succinilcolina
	Como medicamento funciona na célula.
	atua como a acetilcolina para despolarizar a junção neuromuscular
	Alterações induzidas 
	Elevação da pressão intracranial e intraocular, mialgia e arritmias cardíacas.
	Classe: DROGAS BLOQUEADORAS NEUROMUSCULARES (não competitivos)
	Principais nomes:
	Tubocurarina
	Atracúrio
	Dantroleno
	Como medicamento funciona na célula.
	Ocupam o receptor nicotínico muscular esquelético, mas não o ativam. Isso reduz o número de receptores N disponíveis para a ACh, e o estímulo necessário para excitar o músculo não é alcançado levando ao relaxamento muscular
	
	Atua na liberação de 𝐶𝑎+2 do retículo endoplasmático
	Alterações induzidas 
	Relaxamento muscular
	Provoca efeitos cardiovasculares mínimos. Provoca pequena liberação de histamina
	Efeitos hepatotóxicos importantes
	Classe: Principais neurotransmissores no SNC
	Principais nomes:
	Acetilcolina
	Noradrenalina 
	Dopamina
	Serotonina
	
	Excitatorio
	Excitatório
	Inibitorio
	Inibitorio
	Localizados 
	no cérebro
	locus ceruleus da ponte, córtex, tálamo e hipotálamo
	núcleos da base, , partes do lobo frontal, partes do sistema-límbico
	Hipotálamo
	Agonistas
	arecolina, pilocarpina
	fenilefrina, xilazina, isoprenalina
	apomorfina
	piperazina, iodoanfetamina, clozapina
	Receptores
	M1, M2, M3, M4 e M5; N
	α1, α2, β1, β2, β3
	D1, D2, D3, D4 e D5
	5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2
	Antagonistas
	pirenzepina, atropina
	prazosina, ioimbina, propranolol
	haloperidol
	
	Funções
	Aprendizado e memória
	consolidação da memória, controle sono-vigília, reações de adaptação ao estresse
	função motora, memória
	controle do movimento e força nos reflexos motores, regulaçãodo sono e apetite
	Classe: Principais neurotransmissores no SNC
	Principais nomes:
	Histamina
	Glutamato
	GABA
	Glicina
	
	
	excitatório
	Inibitorio
	Inibitorio
	Localizados 
	hipotálamo
	Varias partes SNC
	possui receptores em todos os locais do SNC
	medula espinal, tronco cerebral, cerebelo e retina
	Agonistas
	2-metil-histamina, 2-tiazoliletilamina
	
	
	
	Receptores
	H1, H2 E H3
	
	GABA A, GABA B e GABA C
	alfas e betas
	Antagonistas
	ranitidina, cimetidina, 
	
	
	
	Funções
	indutor de sono
	psicose, esquizofrenia e abuso de drogas
	anestesia, epilepsia, sedação, dor, visão e sono
	relaxantes musculares, analgésicos periféricos, estimulantes medulares