Anti-hipertensivos e o Sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona

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CESUFOZ
CURSO – FARMÁCIA
DISCIPLINA- QUÍMICA FARMACÊUTICA
Prof. Edvaldo Tonin
ANTI-HIPERTENSIVOS
1- Diuréticos
2- Bloqueador beta adrenérgico
3- Bloqueadores de Canais de Cálcio
4- Vasodilatadores
5- Inibidores da ECA
A furosemida age inibindo o transportador Na-K-2Cl na alça de Henle, e em menor grau nos túbulos contornados proximal e distal. Tal inibição impede a reabsorção de sódio e cloro, o que causa diminuição da pressão osmótica no sentido da reabsorção de água, a qual é então excretada em maior quantidade.
Atua sobre o mecanismo de reabsorção de eletrólitos no túbulo contornado distal. Aumenta a excreção de sódio e cloreto (em quantidades aproximadamente equivalentes) e, consequentemente, de água. A natriurese pode ser acompanhada de alguma perda de potássio
Os efeitos diurético e anti-hipertensivo devem-se a ação de bloqueio, no túbulo distal renal, da troca de sódio por potássio, o que permite um aumento da secreção de água e sódio e a retenção de potássio. 
 Beta-bloqueadores
 Propranolol
	O propranolol foi o primeiro antagonista puro da classe e suas ações resultam do bloqueio dos receptores b1 e b2 com igual afinidade. 
	Duas desvantagens clinicamente relevantes do propranolol incluem sua contra-indicação na asma e na bronquite, devida ao bloqueio b2 e seu extenso metabolismo de primeira passagem pelo fígado, que resulta em baixa biodisponibilidade oral (cerca de 25%). 
 Estudos de relação estrutura-atividade para esta classe indicaram que a natureza do anel aromático, bem como a dos substituintes na posição para do anel, eram determinantes na seletividade b1 e também afetavam a absorção, a excreção e o metabolismo dos b-bloqueadores. Modificações nesta subunidade estrutural levaram à descoberta de importantes antagonistas b1 cardiosseletivos, como metoprolol , betaxolol e esmolol .
Bloqueio dos receptores beta adrenérgicos.
Minoxidil
Efeito terapêutico e mecanismo de ação: minoxidil reduz a pressão arterial sistólica e diastólica por diminuição da resistência vascular periférica através de vasodilatação. 
O objetivo é reduzir o Ca+2 intracelular, relaxando a musculatura lisa.
Monofosfato cíclico de guanosina (GMPc)
Sistema Renina Angiotensina Aldosterona
 Esse sistema consiste, primeiramente, na liberação de renina, um composto formado quase que exclusivamente nos rins, mais precisamente no aparelho justaglomerular (células musculares lisas modificadas) e cai na corrente sanguínea até chegar ao fígado. Lá, um outro composto, o angiotensinogênio, age sobre a renina transformando-se em angiotensina I. Esta vai se dirigir aos pulmões e sob ação da ECA (Enzima Conversora de Angiotensina) sofrerá hidrólise e se transformará na substância final, angiotensina II. Depois desse longo caminho, esse produto final vai ser o ponto chave para a realização da função do sistema. A angiotensina II vai ser responsável pela vasoconstrição e pela liberação de aldosterona que por sua vez é responsável pela retenção de sódio e água, mantendo o equilíbrio hemodinâmico do corpo. 
 Maleato de Enalapril é absorvido e, sofre uma hidrolise, formando enalaprilato, que é um inibidor da enzima conversora de angiotensina (IECA)
MATERIAL PARA LEITURA COMPLEMENTAR
HORMÔNIOS TIREOIDIANOS