introdução

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16/02/2017
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Anestesiologia Veterinária 
Introdução
José Vinicius R. Lopes
anestesiovet@yahoo.com.br
2016
Anestesiologia Veterinária
Anatomia
Fisiologia
Multidisciplinaridade Farmacologia
Clínica 
Patologia Clínica
Propedêutica
...
Possibilidades anestésicas
 Sedação e Tranquilização
 Anestesia Local
 Anestesia Regional
 Anestesia Geral 
 Intravenosa
 Inalatória
 Balanceada
 Dissociativa
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ausência de ansiedade, relaxamento
possui capacidade de responder a 
estímulos externos
depressão central / sonolência, relaxamento
não responde a estímulos
responde a dor
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Elementos da Anestesia Geral
Hipnose (depressão reversível do SNC)
Relaxamento muscular
 Analgesia
 Proteção Neurovegetativa 
Ausência de respostas autonômicas 
(resposta neuro-humoral ao estresse)
Anestesia é uma associação de 
fármacos 
FARMACODINÂMICA E 
FARMACOCINÉTICA 
Farmacologia
anestésica 
Farmacodinâmica
Estuda os mecanismos de ação pelos quais 
um medicamento atua sobre as funções 
bioquímicas ou fisiológicas de um 
organismo vivo.
Farmacodinâmica
Os efeitos produzidos por uma droga são de 
natureza quantitativa (dose-resposta) e 
representam a alteração de alguma 
função ou processo conhecido que existe 
normalmente no organismo (nenhuma 
droga pode fazer com que um tecido 
apresente uma resposta que ele não seja 
naturalmente capaz de ter)
Ex: opióides exógenos atuando em receptores de
endorfina (endógeno)
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Classificação das drogas quanto 
ao mecanismo de ação
Drogas de ação inespecífica
Drogas de ação específica
Drogas de ação inespecífica
Sua ação não é devida à interação
com macromoléculas específicas do
organismo, resulta de interações
entre as moléculas da droga e
tecidos vivos.
Ex: Anestésicos Gerais Inalatórios
Neste caso o efeito depende da volatilidade e
da lipossolubilidade.
Características:
 Necessitam de Concentrações
relativamente elevadas para produzir
efeito.
 Podem apresentar estruturas químicas
variadas, mas com reações biológicas
semelhantes.
 Pequenas alterações na sua estrutura
química não resultam em alterações
acentuadas, na ação biológica.
Drogas de ação específica
Sua ação é devida à interação da
droga com receptores
farmacológicos
Ex: Opióides (morfina)
Anticolinérgicos (atropina)
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Características:
 Atuam em concentrações diminutas.
 Existe uma íntima relação entre a
estrutura química e a atividade biológica.
Drogas com a mesma ação comumente
apresentam características estruturais
similares.
 Pequenas alterações em suas moléculas
podem acarretar grandes alterações na
intensidade ou mesmo na qualidade dos
efeitos.
Podemos definir receptor como:
Macromoléculas (proteínas), presentes nas 
membranas celulares ou no citoplasma, que 
possuem a capacidade de se ligar
(reconhecer) a uma substância química 
específica e propagar um sinal gerado por 
esta ligação, modulando a atividade dessa 
célula (alvo) traduzido em um efeito
biológico observável. 
Classificação dos receptores
 Receptores com atividade tirosina quinase
(receptor como enzima).
Ex: insulina.
 Receptores ligados a canais iônicos.
Ex: GABA.
 Receptores acoplados à proteína G.
Ex: opióides.
 Receptores associados a fatores de transcrição.
Ex: hormonio esteroides e tiroidiano.
 ...
Interação com droga - receptor 
 Agonista
 Antagonista 
Ligando-se ao receptor INDUZ 
ATIVAÇÃO deste (estimula ação)
Ligando-se ao receptor NÃO INDUZ 
ATIVAÇÃO deste (impede a ligação de 
um agonista ao receptor)
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Interação com droga - receptor 
 Agonista
 Antagonista 
• Agonista TOTAL
• Agonista PARCIAL
• AGONISTA - ANTAGONISTA
Com receptor 
• Antagonista COMPETITIVO 
• Antagonista NÃO COMPETITIVO
Sem receptor
• Antagonista QUÍMICO 
• Antagonista FISIOLÓGICO
Interação com droga - receptor 
 Agonista
 Antagonista 
• Agonista TOTAL
• Agonista PARCIAL
• AGONISTA - ANTAGONISTA
Com receptor 
• Antagonista COMPETITIVO 
• Antagonista NÃO COMPETITIVO
Sem receptor
• Antagonista QUÍMICO 
• Antagonista FISIOLÓGICO
Relação Dose - Resposta
 A intensidade de efeito produzido pelo
medicamento depende, geralmente, da
quantidade administrada
 A velocidade de ligação droga – receptor
é diretamente proporcional ao número de
receptores e à concentração do
medicamento
Relação Dose - Resposta
 A intensidade de efeito produzido pelo
medicamento depende, geralmente, da
quantidade administrada
 A velocidade de ligação droga – receptor
é diretamente proporcional ao número de
receptores e à concentração do
medicamento
Ex: Agentes anestésicos de indução (HIPNOSE) 
-Dose dependência-
* Efeito das associação anestésicas na redução das doses
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Potência
Quanto menor a concentração ou dose do
medicamento necessária para
desencadear determinado efeito, mais
potente é esse medicamento
Sofre influência dos parâmetros farmacocinéticos 
(absorção, distribuição, metabolização e excreção)
Interação Medicamentosa 
Sinergismo Antagonismo 
X
Anestesia é uma associação de 
fármacos 
Sinergismo
 Sinergismo por adição
 Sinergismo por potenciação
Droga A
Droga B
Efeito
Efeito
Associação de 
alguns antibióticos
Associação de 
Dipirona com AINE
Antagonismo
Competitivo
O antagonista compete com o agonista pelos
mesmos receptores (aumento na dose de
medicamento agonista, sobrepõe-se a ligação
antagonista e vice versa – lei da ação das massas)
Ex. : ATROPINA
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Antagonismo
Não competitivo
O antagonista que se liga ao sítio ativo de um
receptor pode fazê-lo de modo covalente ou com
afinidade muito alta. Não pode ser superado mesmo
com altas concentrações do agonista
Ex. : aspirina é um exemplo de antagonista não-
competitivo. Esse agente acetila irreversivelmente a
ciclo-oxigenase, a enzima responsável pela
produção de tromboxano A2 nas plaquetas.
Farmacocinética
Estudo do movimento de uma substância 
química, em particular um medicamento, 
no interior de um organismo vivo, isto é, 
dos processos de ABSORÇÃO, de 
DISTRIBUIÇÃO, de
BIOTRANSFORMAÇÃO e de
EXCREÇÃO.
Absorção
Processo pelo qual uma substância externa 
a um ser vivo penetre nele sem lesão 
traumática, chegando até a corrente 
sanguinea, atravessando membranas 
biológicas
Absorção
Vias de administração
Ex: via digestiva, retal, intravenosa,
intramuscular, inalatória, epidural, per-cutânea,
...
Drogas anestésicas apresentam grande
variedades de vias, variando de acordo
com o efeito desejado, latência para
efeito, etc.
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Absorção
 Lipossolubilidade
Constante de dissociação (pKa)
 pH meio e pH medicamento
Metabolismo de primeira passagem (via 
digestiva - sistema porta – hepático)
Distribuição
Após a absorção, um medicamento 
pode ficar sob a forma livre no 
sangue, ligar-se a proteínas 
plasmáticas ou, então, ser 
seqüestrado para depósito no 
organismo 
Distribuição
 Ligação a proteínas plasmáticas
 Forma livre*
 Acumulação em compartimentos 
orgânicos (Redistribuição)
 Fluxo sangüíneo local
 Barreiras orgânicas
Biotransformação
Consiste na transformação química 
de substâncias dentro do 
organismo vivo, visando 
favorecer sua eliminação
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Biotransformação
Metabólitos ativos
Maturidade do sistema Microssomal 
Diferenças entre raças*
Condição patológica do paciente
Excreção
Eliminação das drogas e seus 
metabolitosExcreção
Rins
Fígado (Bile)
Pulmões 
Excreção
Condição patológica do paciente
Aleitamento