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Faculdade Estácio do amazonas Farmácia Professor: Kácio Felipe Silva Disciplina: Farmacodinâmica Alunos: Arines Costa, Elônia Guimarães, Maria Auxiliadora Marta Santarém, Rayanne Mendonça, Nathally Lopes Manaus- AM 2018 Andrógenos anabolizantes: Nebido (undecilato de testosterona) Características gerais É um medicamento fabricado pelo laboratório Bayer e tem por objetivo amenizar a deficiência em indivíduos com problemas hormonais como o DAEM-Distúrbio Androgênico do Envelhecimento Masculino.É uma solução oleosa límpida amarelada, deve ser conservado em temperatura ambiente de 15 a 30 graus.É um medicamento que contém,testosterona,um androgênio (hormônio masculino)como príncipio ativo. 4 Farmacologia da droga O undecilato de testosterona é um éster do androgênio testosterona que ocorre naturalmente.A forma ativa, testosterona, é formada pela quebra da cadeia lateral. Estrutura química de undecilato de testosterona (C30H48O3) 5 Farmacologia da droga A testosterona é o androgênio mais importante no sexo masculino, sintetizado principalmente nos testículos e, em menor proporção, no córtex adrenal. Absorção Nebido (undecilato de testosterona) é uma solução de depósito,administrada por via intramuscular e, desta forma evita o metabolismo de primeira passagem.Após a administração intramuscular do undecilato de testosterona,na forma de solução oleosa, a substância ativa é gradualmente liberada a partir de depósito e é quase que completamente metabolizada por estearases séricas,formando testosterona e ácido undecanoico.No dia subsequente a administração,já se pode verificar o aumento dos níveis séricos de testosterona,acima dos valores basais anteriores ao tratamento. Distribuição A administração baseia no fato de que o músculo é muito vascularizado. Logo a formação vai passar pelos vasos musculares que irão leva-lo para a circulação sistêmica. A velocidade depende da vascularização. Após a administração intramuscular única de 1000ml de undecilato de testosterona em homens com hipogonadismo,os níveis pós-pico de testosterona diminuíram com meia-vida estimada cerca de 53 dias. Metabolismo A testosterona,que é gerada pela clivagem que do éster undecilato de testosterona,metabolizada e excretada da mesma forma que a testosterona endógena.O ácido undecanoico é metabolizado por beta-oxidação,da mesma forma que outra ácidos carboxílicos alifáticos. Eliminação A testosterona passa por extensivo metabolismo hepático e extra hepático .Após a administração de testosterona marcada radioativamente,cerca de 90% da radioatividade aparece na urina como conjugados de ácido glicurônico e sulfúrico e 6% aparece nas fezes após circulação êntero-hepática.Metabólitos presentes na urina inclui androsterona e etilcolanolona. Mecanismo de ação A testosterona é transportada na corrente sanguínea ligada às proteínas plasmáticas (albumina e globulina ligante do hormônio sexual). A testosterona é uma molécula lipofílica e atravessa a membrana das células com certa facilidade. Após sua entrada na célula ela é convertida em diidrotestosterona, que parece ser o androgênio ativo em muitos dos tecidos-alvos. Esta por sua vez liga-se a receptores citoplasmáticos, então o conjunto hormônio-receptor migra para o núcleo onde se liga ao DNA, em uma região denominada elementos de resposta ao hormônio. Desta forma ocorre a transcrição do DNA em RNA que inicia a produção de proteínas. Indicação Reposição de testosterona em hipogonadismo masculino primário e secundário. Tratamento da puberdade masculina retardada Tratamento da deficiência de androgênio. Terapêutica da osteoporose originada pela deficiência androgênica Contra indicação e riscos do nebido Alergia (hipersensibilidade) ao undecilato de testosterona ou qualquer um dos componentes do produto; Níveis sanguíneos elevados de cálcio associados a tumores malignos; Presença ou história de tumores de fígado. “Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres.” Posologia O nebido é uma solução oleosa que contém 1000mg de undecilato de testosterona dissolvidas em 4ml de óleo rícino. Cada ampola contem 1000 mg de nebido que injetadas nessa frequência mantém os níveis num bom padrão para o organismo. Efeitos colaterais Acne Tumores hepáticos Aumento dos níveis de LDL(colesterol ruim) Diminuição do nível de HDL (o bom colesterol). Arritmia cardíaca Calvície Náuseas e vômitos Edema (retenção de água nos tecido) Cuidado com a automedicação!!! Referências Fonte: http://www.endocrino.org.br/10-coisas-que-voce-precisa-saber-sobre-uso-de-anabolizantes/ http://www.minhavida.com.br/saude/bulas/568-nebido-solucao-injetavel https://www.youtube.com/watch?v=UXOn24vqA7E www.Schering.com.br
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