Anticolinérgicos: definição, história e mecanismo de ação

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FACULDADE ICESP PROMOVE 
CURSO DE GRADUAÇÃO EM MEDICINA VETERINÁRIA
Kaianno Viana e Lucas Vidigal
ANTICOLINÉRGICOS
Brasília – DF
2017
SUMÁRIO
1 INTRODUÇÃO ...............................................................................................3
2 DEFINIÇÃO ....................................................................................................4
3 HISTÓRICO ....................................................................................................5
4 RECEPTORES COLINÉRGICOS ..................................................................7
5 MECANISMO DE AÇÃO E EFEITOS SISTÊMICOS .....................................8
6 AGENTE COLINÉRGICOS ...........................................................................10
7 DISCUSSÃO ..................................................................................................12
8 CONCLUSÃO ................................................................................................13
9 REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS .............................................................14
1 INTRODUÇÃO
Os anticolinérgicos originam-se de uma planta chamada Trombeteira, em que suas espécies são utilizadas como arbustos ornamentais e que podem ser encontradas em diversas regiões do Brasil, e as substâncias sintetizadas pela planta, atropina e/ou escopolamina, têm um efeito no organismo do animal que a medicina chama de efeito anticolinérgico.
E sabe-se que todas as drogas anticolinérgicas são capazes de, em doses elevadas, além dos efeitos no corpo, alterar as funções psíquicas, pois decorre da ação de bloqueio da atividade de um neurotransmissor, a acetilcolina, presente no sistema nervoso central e periférico.
Neste trabalho, será apresentado um breve histórico dos anticolinérgicos, sua definição, os seus receptores, o mecanismo de ação e os efeitos sistêmicos e quais são os agentes anticolinérgicos. 
2 DEFINIÇÃO
Os anticolinérgicos são drogas sintetizadas, que vão diminuir a atividade do sistema parassimpático, pois bloqueiam, de forma competitiva, a ação da Ach nos receptores muscarínicos. 
3 HISTÓRICO
Na Idade Média era usado para envenenamento. Há relatos médicos do séc. XIX de escravos apresentando perturbações mentais, agitação, midríase. Onde eles faziam chá de uma de uma planta chamada de Trombeteira, utilizando três espécies diferentes:
 Datura arborea 
 Fonte: Top Tropicals 
Atropa belladonna 
 Fonte: Photo Mazza
Mandragora officilanis 
 Fonte: West-Crete
Os extratos destas plantas eram usados para bloquear os efeitos parassimpatomimético do éter. O principio ativo é o alcalóide tropânico. 
3 RECEPTORES COLINÉRGICOS
Os receptores colinérgicos interagem com a acetilcolina (Ach) e outros ésteres da colina. Estes receptores estão localizados em macromoléculas encontradas nas membranas pré e pós-sinápticas, e são classificados, em muscarínicos e nicotínicos. Os receptores muscarínicos são aqueles que a muscarina, alcaloide derivado do cogumelo Amanita muscaria, e a Ach, principal neurotransmissor do sistema nervoso parassimpático, possuem afinidade. Existem cinco subclasses de receptores muscarínicos, denominadas M1, M2, M3, M4 e M5.
 Fonte: Arquivo pessoal dos autores (2017)
4 MECANISMO DE AÇÃO E EFEITOS SISTÊMICOS DOS ANTICOLINÉRGICOS
Quando os receptores colinérgicos são ativados, ocorre a redução da frequência e força de contração cardíaca, dilatação de vasos sanguíneos periféricos e constrição das vias respiratórias. No SNC, esses receptores controlam as funções extrapiramidais, vestibulares e cognitivas (memória, aprendizado e atenção), respostas emocionais e modulação do estresse, sono e vigília.
 Os anticolinérgicos bloqueiam, de forma competitiva, a ação da Ach nos receptores muscarínicos. Assim, o antagonismo desses receptores no nodo sinoatrial causa taquicardia, encurtamento do intervalo P-R no eletrocardiograma e supressão do bloqueio atrioventricular causado por atividade vagal exacerbada. Pode diminuir o debito cardíaco e aumentar drasticamente o consumo de oxigênio pelo miocárdio.
Fonte: Arquivo pessoal dos autores (2017)
Os anticolinérgicos relaxam o músculo liso brônquico reduzindo a resistência das vias aéreas e aumentando o espaço morto anatômico, inibem a secreção dos tratos respiratórios.
 
Fonte: Arquivo pessoal dos autores (2017)
Inibem secreção do sistema digestório, diminuem a motilidade intestinal, prolongam o tempo de esvaziamento gástrico. Causam midríase por antagonizar a acetilcolina nas fibras colinérgicas oriundas do III nervo craniano, que inervavam a musculatura circular da íris e controla o diâmetro pupilar. O potencial midriático dos anticolinérgicos, varia conforme a via (ocular, intravenosa, etc) e a dose. Sendo mais evidenciado pelo uso oftálmico.
 
Fonte: Arquivo pessoal dos autores (2017).
E reduz o tônus do ureter e da bexiga, o que pode levar à retenção urinária.
5 AGENTES ANTICONILÉRGICOS
 Atropina, a escopolamina (ou hioscina) e o glicopirrolato. Possuem efeito antisalogogo (reduz a salivação).
Fonte: Youtube e arquivo pessoal dos autores (2017).
A atropina é empregada de forma restrita em equinos, pois aumenta o risco de estase gastrintestinal com desconforto intestinal, timpanismo e em alguns casos, cólica.
 Fonte: Arquivo pessoal dos autores (2017).
 O glicopirrolato é indicado no tratamento de bradicardia intraoperatória em ruminantes, porém, pode causar na mesma intensidade que a atropina, hipomotilidade prolongada e cólica em equinos.
 A escopolamina (N-butilbrometo de hioscina) é um composto quaternário derivado dos alcaloides da Beladona. Possui pouca penetração na barreira hematoencefálica, tem ações central e periférica e é comumente utilizada como antiespasmódico por promover efeito menos intenso sobre o trato gastrointestinal em relação à atropina.
Fonte: Arquivo pessoal dos autores (2017).
7 DISCUSSÃO 
Observa-se que os anticolinérgicos por serem drogas que bloqueiam, de forma competitiva, a ação da Ach nos receptores muscarínicos, causam alterações cardíacas, respiratórias, digestórias, oculares e nervosas.
Os agentes colinérgicos (atropina, escopolamina e glicopirrolato), possuem efeito antisalogogo (reduz a salivação).
Nota-se que a atropina é empregada de forma restrita em equinos, pois aumenta o risco de estase gastrintestinal com desconforto intestinal, timpanismo e em alguns casos, cólica.
 O glicopirrolato é indicado no tratamento de bradicardia intraoperatória em ruminantes. A escopolamina possui pouca penetração na barreira hematoencefálica, tem ações central e periférica e é comumente utilizada como antiespasmódico. 
8 CONCLUSÃO
Conclui-se que os anticolinérgicos podem ser utilizados, porém em doses corretas para se ter o efeito desejado, como por exemplo, medicação pré anestésica.
Se usado em altas doses pode trazer efeitos indesejáveis para as diferentes espécies, como taquicardia, midriase, timpanismo, entre outros.
É indispensável que o médico veterinário saiba as doses necessárias para cada espécie, assim como os seus efeitos sistêmicos.
9 REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
http://www2.unifesp.br/dpsicobio/cebrid/folhetos/anticolinergicos_.htm
http://www.repositorio.unb.br/bitstream/10482/11220/1/2012_RenataRendyRamos.pdf
https://pt.scribd.com/doc/205556263/Parassimpatoliticos-ou-Anticolinergico
http://www.uniad.org.br/v2/master/imgAlbum/%7B20715446-0637-4B48-A656-8EBBE3480C57%7D_Anticolinergicos.pdf
http://www.icb.usp.br/farmaco/uploads/aula-colinergicos-e-anticolinergicos-lucia-modo-de-compatibilidade-pdf4bbe215da6327.pdf
https://books.google.com.br/books?id=PIWfDQAAQBAJ&pg=PA228&lpg=PA228&dq=anticolinergicos+farmacologia&source=bl&ots=NR_hmDeNF6&sig=VgAsTyNvA2fKKkAe1q3TDH8ucuo&hl=pt-BR&sa=X&ved=0ahUKEwjuoMSMtPDXAhVRl5AKHb9kDTsQ6AEIhAEwDg#v=onepage&q=anticolinergicos%20farmacologia&f=falsehttps://www.passeidireto.com/disciplina/anestesiologia-veterinaria?type=6&materialid=5890588