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Receptores adrenérgicos ou noradrenérgicos Catecolaminas que pertencem à mesma rota Biosintética: - Noradrenalina (neurotransmissor) - Adrenalina (neurohormônio) - Dopamina Os receptores noradrenérgicos são comuns às catecolaminas, por possuírem grupo farmacofórico similar. Os receptores adrenérgicos ou noradrenérgicos são metabotrópicos Alfas e betas são acoplados a proteínas G, o mecanismo de um receptor metabotrópicos que possui sete domínios transmembranares é através da proteína G. Alba1 são ativadores Pós-sináptico. Ativa a Adenilato Ciclase com isso a fosfolipase c (proteína efetora) produzindo segundos mensageiros o Ip3 e DAG. Presentes principalmente no endotélio vascular função de quando nora ou adrenalina se ligarem nele promover vaconstrição, aumentando volemia, Alfa 2 bloqueadores Inibem a Adenilato Ciclase porque seu receptor é acoplado à proteína Gi. Inibem a Adenilato Ciclase, mecanismo de feed back negativo esse mecanismo nos dá a garantia de uma repolarização celular e com isso a célula irá poder repousar mesmo que seja por milissegundos. Na maioria das vezes é pré-sináptico e quando as catecolaminas se ligam a ele vão desencadear o mecanismo de feed back negativo, que acontece porque ele é um receptor acoplado a proteína Gi, diminuindo os níveis de Ampc e consequentemente a ativação de pka e com isso irá diminuir a entrada de cálcio na celular, não há contração na ausência de cálcio. Betas Betas estimulam a Adenilato Ciclase e consequentemente o aumento do Ampc ativa uma proteína quinase A e essa proteína quinase A vai abrir canais de cálcio externo e com isso a entrada de cálcio estimula o retículo ainda mais a liberar cálcio juntado o cálcio do meio externo com o saído do retículo e isso irá gerar uma resposta como a contração Beta1 -Acoplados a Gi e Gs -Gs estimular a Adenilato Ciclase -Gi inibir a Adenilato Ciclase - Gq irá a ativar a fosfolipase c produzindo ip3 e dag e o dag vai ativar a proteína quinase c e esta desencadear os processos celulares. Beta 2 Noradrenalina causa broncodilatação Tratorespiratório Beta 3 A resposta irá depender da proteína efetora e do trabalho de cada órgão Principais funções Alfa1 Vasoconstricção Aumento da Resistencia periférica ( resistência exercida pelo sangue nos vasos de pequeno calibre) Midríase (noradrenalina) Estímulo do esfíncter da bexiga Alfa2 Relacionado com secreção (insulina) Inibição da liberação da noradrenalina ( feed back negativo ele diminui a liberação noradrenérgica e com isso a diminuição do cálcio intracelular chega a um ponto que ocorre a repolarização para poder receber o estímulo novamente , se ele parasse definitivamente ele não iria receber um novo estímulo, feed back não pode ser definitivo) Beta1 -Taquicardia (nora e adre) -Aumento da lipólise -Aumento da contrabilidade do miocárdio Beta 2 -Broncodilatação principal -Glicogenólise -Liberação de glucagon - Relaxamento da musculatura lisa Síntese de noradrenalina Ocorre no botão sináptico ocorre síntese e armazenamento Duas fases axoplasmática e reticular Precursor: aminoácido tirosina Tirosina será hidroxilada L-dopa descarbolixada dopamina (Mesmo via Biosintética da noradrenalina) Dopamina no neurônio noradrenérgico é uma molécula percursora, se encaminha para a vesícula e é hidroxilada noradrenalina (enzima: dopamina- β- hidroxilase converte a dopamina em noradrenalina) armazenada em vesículas. No neurônio dopaminérgico acontece do mesmo jeito até formara a dopamina. (mesma via biosintética) Com os potenciais de ação os neurotransmissores saem e interagem para desencadear uma ação. Degradação noradrenérgica Dentro do botão o que extravasa das vesículas será metabolizado. MAO irá pegar as moléculas de noradrenalina que extravasam da vesícula e inativar. Tratamento com fármacos inibidores da MAO inibe essa enzima impedindo a inativação das moléculas de noradrenalina que irão se ligar em receptores de reserva no caso da depressão onde a célula está down é importante. CONT Catecol monoxidil tranferase ( não sei se é esse o nome) quebra a noradrenalina , os produtos de sua quebra serão excretados pois não servem para nada. Há recaptação de noradrenalina na íntegra por proteínas de membrana para o botão sináptico , por transporte ativo.
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