Resumo AINES

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Resumo
ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS
Inflamação
COX-1
Enzima essencial constitutiva Encontrada na maioria das células e tecidos Produção de pgs para manutenção de funções fisiológicas 
COX-2 Formação induzida processo inflamatório e interleucinas -IL1, IL2E TNF Prostaglandinas que mediam inflamação, dor e febre
Anti-inflamatórios- Inibição periférica e central da atividade da enzima ciclooxigenase e subsequente diminuição da biossíntese e liberação dos mediadores da inflamação, dor e febre (prostaglandinas).
Mecanismo da ação antinflamatória
Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX
Inibição da liberação de histamina
Diminuição de monócitos
Mecanismo da ação analgésica
Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX, com consequente redução da hiperalgesia e da sensibilização dos nociceptores à ação dos mediadores algógenos
Mecanismo da ação antitérmica
Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX (principalmente PGE2 sintetizada pela IL-1β pelos macrófagos) 
SALICILATOS
Absorção VO (estômago e intestino delgado) níveis plasmáticos em 30 min; pico em 2 horas
Distribuição: livres e ligados a proteína plasmática (albumina)
Metabolização e excreção
Esterases mucosa GI (hidrólise)
Conjugação com glicina e ácido glicurônico
Excreção renal
Influenciada pelos fatores relacionados ao phurinário e competição com outros ácidos orgânicos
-Urina ácida-favorece reabsorção tubular;
-Urina alcalina-aumenta a excreção do salicilato
Aparelho GI, rins, fígado, medula óssea, sangue sistema imunológico;
Intolerância gástrica (dor, desconforto epigástrico, náuseas, vômitos, anorexia)
Aumento níveis de transaminases dose dependente. Hepatomegalia, anorexia, icterícia
Diminuição da função renal 
Contraindicações
Terapia anticoagulante; Alterações na coagulação (hemofilia) 
Pelos efeitos sobre aparelho GI
úlcera péptica; gastrite ou sangramento gastrintestinal
Dengue, em razão de sua ação anticoagulante que predispõe a hemorragias
Gravidez
Fechamento prematuro do ductusarteriosus; Gestação prolongada
Trabalho de parto prolongado; Risco sangramento materno
INDICAÇÕES
Analgesia -dores leves a moderadas : cefaléia, dismenorréia
Antitérmico ; Antiinflamatório: artrite reumatóide, alterações músculoesqueléticas
anti agregante plaquetário
Tratamento ou profilaxia do infarto do miocárdio, doenças tromboembólicas;
DERIVADOS PIRAZOLÔNICOS
SUBSTÂNCIAS 
Fenilbutazona; Butazolidina® ; Dipirona; Novalgina®; Apazona; Sulfimpirazona
Farmacocinética: absorvida pelo TGI; 
Pico de concplasmática em 2h; 
Liga-se em torno de 96% às proteínas plasmáticas; 
Sofre metabolização ao nível do sistema microssômico hepático
Excretados na urina.
Fenilbutazona-artrite reumatóide, gota aguda, osteoartrite;
Dipirona: derivado da aminopirina; possui excelente ação analgésica, também antipirética;
Apazona ação anti-inflamatória eficaz no tratamento da artrite reumatoide e osteoartrite
EFEITOSCOLATERAISMAISFREQUENTES
efeitosGI:náusea,vômitos,desconfortoepigástrico,diarréia,retençãosódio,fenômenoshemorrágicos,agranulocitose,trombocitopenia.
CONTRA-INDICAÇÕES
GI, insuficiências hepática e renal, discrasiassanguíneas, hipertensão arterial,dengue( PA /hipotensão postural )
DERIVADOS PARAMINOFENOL
Acetaminofen ou Paracetamol Tylenol®
DERIVADOS PARAMINOFENOL
FARMACOCINÉTICA
-Absorção pelo TGI
Menor grau ligação proteína plasmática, meia-vida plasmática de 2h;
Metabólito intermediário tóxico (N-acetil-p-benzoquinonaimina)
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
Não altera tempo sangramento (efeito muito fraco sobre as plaquetas)
Possuem efeitos analgésicos e antipiréticos comparados aos dos salicilatos, menor potência anti-inflamatória (fraca ação inibidora sobre a COX-1 e COX-2)
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
Doses terapêuticas, baixa incidência
Hepatotoxicidade: metabólito ativo através do citocromo P450;10-15gV.O;
CONTRA-INDICAÇÕES
Hipersensibilidade aos Salicilatos, insuficiências hepática e renal.
Fenamatos
SUBSTÂNCIAS
Ácido mefenâmico Ponstan®
Ácido flufenâmico Mobilisin®assoc.
Ácido etofenâmico Bayro-gel®
Ácido meclofenâmico
Ácido tolfenâmico
Derivados do ácido indolacético
SUBSTÂNCIAS
Indometacina: Indocid®
Sulindaco: Clinoril®
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
Potente inibidor da COX, inibe agregação plaquetária e possui propriedades anti-inflamatórias, analgésicas e antipiréticas semelhantes aos salicilatos.
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
GI (+sérios): dor epigástrica, anorexia, náuseas, vômitos, úlcera péptica, sangramento GI
SNC: cefaleia (25 a 50%), vertigens, tonturas, confusão mental, alucinações, distúrbios psiquiátricos (depressão e psicoses) neutropenia, trombocitopenia, erupções cutâneas, prurido, urticária, crises agudas de asma.
CONTRA-INDICAÇÃO
Doenças GI, psiquiátricas, epilepsia, Parkinson, insuficiência hepática e renal
DERIVADOS DO ÁCIDO PIRROLACÉTICO
Tolmetina; Zomepiraco; Cetorolaco
Potentes inibidores da síntese de PGs, agindo sobre COX-1 e COX-2,ação anti-inflamatória comparada à da indometacina, ações analgésica e antipirética semelhantes às da aspirina; utilizados para tratamento da artrite reumatoide e osteoartrite (tolmetina e zomepiraco); o cetoralaco tem sido usado em analgesia pós-operatória.
DERIVADOS DO ÁCIDO FENILACÉTICO
Diclofenaco: Tandrilax®,Arten®,Voltaren®,Cataflan®
FARMACOCINÉTICA: Rapidamente absorvido após adm oral e parenteral; pico de conc.Plasm em 2 a 3h; 99,7% ligam-se a proteínas plasmáticas e é excretado na urna e na bile.
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
Inibição COX superior indometacina e propiônicos
Analgesia pós-operatória em infusão intravenosa contínua
Solução oftálmica de diclofenaco de Na a 1% - prevenção de inflamação ocular pós-operatória.
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
GI (20%): sangramentos, ulcerações ou perfuração parede intestinal, hepatotoxicidade (15%): aumento transaminases, podendo evoluir para hepatite tóxica.
DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO
SUBSTÂNCIAS
Ibuprofeno: Artril®,Motrim®
Naproxeno: Naprosyn®
Fenoprofeno: Algipron®
Cetoprofeno: Profenid®
flurbiprofeno
FARMACOCINÉTICA: ligam-se amplamente às proteínas plasmáticas (90%); o fenoprofeno não aparece no leite materno e o naproxeno atravessa a placenta e pode ser encontrado no leite materno. Sofrem extensa metabolização hepática
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
Inibidores eficazes das COXs, inibição sistema das cininas e histamina
Inibição da agregação plaquetária
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
GI (5a10%):
trombocitopenia, agranulocitose, erupções cutâneas, cefaléia, tonturas, prolongamento tempo sangramento
CONTRA-INDICAÇÃO
doença GI
insuficiência hepática e renal
DERIVADOS DO OXICAN
SUBSTÂNCIAS
Piroxicam: Feldene®
Tenoxicam: Tilatil®,Tenoxen®
Meloxicam: Movatec®
FARMACOCINÉTICA: Piroxicam-pico de conc plasm de 2h após adm.V.O
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS E INDICAÇÕES CLÍNICAS: excelentes atividades anti-inflamatórias, analgésica e antipirética; inibe agregação plaquetária
Meloxicam- moderada seletividade para COX-2, observando-se menos efeitos GIs;
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
GI (16%), cefaléia, zumbidos, edema, prurido, erupções cutâneas, aumento transaminases, anemias, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia
CONTRA-INDICAÇÃO
doença GI, alteração na coagulação
DERIVADOS DO ÁCIDO NAFTILACÉTICO
SUBSTÂNCIAS 
Nabumetona: Reliflex®
Proquazona
FARMACOCINÉTICA: A nabumetona é um pró-fármaco, produzindo o composto ativo após a absorção e metabolização.
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
Menor incidência de efeitos GI do que aspirina e outras drogas.Erupções cutâneas, cefaléia, tontura, zumbidos e prurido.
DERIVADOS DO ÁCIDO CARBÂMICO
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
Fraco inibidor das PGs-fraca ação anti-inflamatória e antitérmica 
Analgésico
Flurpirtina: Katadolon®
INIBIDORES SELETIVOS DA COX-2
Apresentam efeitos analgésicos, antipiréticos e anti-inflamatórios similares aos AINEsnão seletivos, mas com reduzido efeito adverso sobre o TGI;
Pouco impacto sobre a agregação plaquetária, não apresentando efeito cardioprotetor tradicionalmente observado com os salicilatose demais inibidores não-seletivos
Derivado da Sulfonanilida(Nimesulida)
Tratamento de estados febris, processos inflamatórios
Neutraliza a formação dos radicais livres do oxigênio;
Apresenta < incidência de efeitos GIs;
Derivado Furanonadiaril substituído
Rofecoxib
Potente inibidor da COX-2 e, quando administrado em doses terapêuticas não inibe a COX-1 e nem a agregação plaquetária;
Atividade anti-inflamatória, antipirética e analgésica.
Celecoxib
Inibidor altamente seletivo para a COX-2
É indicado no tratamento de processos inflamatórios osteoarticulares;
O efeito colateral mais frequente é representado por moderado desconforto gastrointestinal;
Etovex
Inibidor altamente seletivo da COX-2
Recomendado para o tratamento da osteoartrite, artrite reumatóidee tratamento da dor músculoesquelética;
INIBIDORES SELETIVOS DA COX-2
Efeitos colaterais: Menor incidência de alterações gastrointestinais;
Urticária, cefaléia, alergia, insuficiência renal;
Desenvolvimento de eventos cardiovasculares trombóticos, incluindo infarto do miocárdio, ataques isquêmicos, trombos cardíacos;
Principais efeitos colaterais do AINES
COX-1 e COX-2 : Danos do trato gastrointestinal
SELETIVO COX-2: AUMENTO dos riscos cardiovasculares, como hipertensão e trombose. MENORES efeitos sobre o trato gastrointestinal.