A2 EXCIPIENTES 1

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EXCIPIENTES UTILIZADOS EM FARMACOTÉCNICA
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EXCIPIENTES
São aditivos usados para converter substâncias farmacologicamente ativas em suas diversas formas farmacêuticas.
Os excipientes desempenham uma ampla variedade de funções nas formas farmacêuticas
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Obter formas farmacêuticas estáveis, eficazes, palatáveis e apresentáveis.
Solubilizam
Suspendem
Espesssam
Diluem
Emulsificam
Estabilizam
Conservam
Colorem
Flavorizam
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Funções dos Excipientes
Conferir peso, volume e consistência ao fármaco
Melhorar as propriedades organolépticas
Dar estabilidade (química, física, microbiológica e toxicológica) aos ativos
Proporcionar precisão da dose
Reduzir ou prevenir a ocorrência de efeitos adversos
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Funções dos Excipientes
Modular a solubilidade e biodisponibilidade dos ativos
Manter o pH e/ou osmolaridade de formulações líquidas
Promover a liberação controlada do fármaco
Facilitar a adesão ao tratamento
Conferir processabilidade durante a preparação ou fabricação 
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Características ideais de um Excipiente
Farmacologicamente inativo
Química e fisicamente inerte em relação ao fármaco
Compatível com os componentes da formulação
Incolor e insípido
Alta fluidez e fluxibilidade
Alta compressibilidade
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Características ideais de um Excipiente
Disponibilidade em diversos fornecedores
Baixo custo
Bem caracterizado
Fácil armazenagem
Reprodutibilidade lote a lote
Efetiva performance com a forma farmacêutica específica
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Tipos de excipientes
Veículos: são agentes carreadores de substâncias farmacêuticas, são utilizados na preparação de líquidos orais e parenterais. Ex. água purificada, óleos (mineral, de amêndoas doces, de semente de uva).
Agente de aumento de viscosidade: Usado para alterar a consistência de uma formulação, fornecendo maior resistência ao escoamento. Ex. goma adraganta, metilcelulose, etc
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Tipos de excipientes
Agente de tonicidade: Usado para dar à solução características osmóticas semelhantes a dos líquidos fisiológicos (como as usadas no caso de colírios). Ex. Cloreto de sódio, dextrose.
Agente suspensor: Usado para suspender as partículas sólidas no veículo. Aumentando assim, a viscosidade do veículo. Ex. Agar agar, caulim, metilcelulose, CMC, HMC, goma adraganta.
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Tipos de excipientes
Agente acidificante e alcalinizante: Substâncias utilizadas para acidificar ou alcalinizar o meio com objetivo de fornecer estabilidade ao fármaco. Ex. ácido acético, ácido cítrico, ácido fumárico, hidróxido de sódio, trietanolamina, dietanolamina.
Diluente: Substância inerte utilizada como agente de enchimento. Usado para criar volume desejado, propriedade de fluxo (para fluir) e as características de compressão nas preparações de comprimidos e cápsulas. Ex: lactose, amido, celulose, manitol, etc.
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Tipos de excipientes
Aglutinante: Substâncias utilizadas para causar aderência nas partículas de pó no processo de granulação. Aumentam a coesão entre as partículas. Ex. amido, povidona, metilcelulose.
Desagregante/ Desintegrantes: Promovem o rompimento da massa sólida em partículas menores, que acabam podendo se dispersar ou dissolver mais rapidamente. Ex. amido, carboximetilcelulose reticulada, ácido tartárico, bicarbonato de sódio.
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Tipos de excipientes
 Lubrificante: Utilizado para diminuir o atrito durante a fluidez do material, facilitando o escoamento dos pós (para dentro das cápsulas por exemplo), otimizando o processo de fabricação do medicamento. Também designados deslizantes ou antiaderentes. Ex. Estearato de magnésio, estearato de cálcio, estearato de zinco, talco.
Absorventes: Também chamados de secantes. Absorvem umidade residual. Ex. Carbonato de cálcio, talco, dióxido de silício coloidal. 
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Tipos de excipientes
 Agente de revestimento: Protege da ação do Tubo Gastro Intestinal. Servem para cobrir o comprimido evitando degradação antes da hora, protege contra gosto ruim, altera o tempo de liberação do fármaco no organismo (retarda e prolonga a desagregação). Ex. Açucarado (glicose, sacarose), película (Ethocel = etilcelulose ou hidroxipropilmetilcelulose), revestimento entérico (ftalato de acetato de celulose, goma laca). 
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Tipos de excipientes
 Tensoativos: Melhoram a absorção do fármaco, pois diminuem a tensão superficial das substâncias (principalmente da água por substâncias lipossolúveis), facilitando a dissolução. Ex. LSS, polissorbatos, lecitina de soja.
Agentes Umectantes: Deixa úmido, pois retêm água. Serve para evitar o ressecamento de cremes e pomadas. Ex. Glicerina, propilenoglicol, sorbitol. 
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Tipos de excipientes
Agentes emolientes: Amaciamento da camada córnea. Ex. Glicerina, propilenoglicol, esteres graxos.
Agentes emulsificantes: Usado para promover e manter a dispersão de partículas em um veiculo no qual elas são imiscíveis. Podendo ter como produto final uma emulsão líquida ou semissólida. Ex. Álcool cetílico, monoestearato de glicerila, monoleato de sorbitano.  
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Classificação Química
Água, álcoois
Ésteres, ac. Carboxílicos
Glicerídeos e ceras
Carboidratos (mono, di e polissacarídeos)
Hidrocarbonetos
Polímeros (naturais ou sintéticos)
Minerais
Conservantes, corantes, edulcorantes, etc.
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Água – é o mais importante dos solventes utilizados em farmacotécnica. Deve obedecer padrões farmacopeicos para água purificada.
Líquido transparente, incolor, inodoro, insípido.
pH entre 5,0 e 7,0 determinado potenciometricamente
Ponto de ebulição: 1000C.
Índices em (mg/litro): Sólidos totais dissolvidos(< 1), dióxido de carbono (< 4,0), cloreto (<0,5), cálcio (<0,5), sulfato (<0,5)
Bactérias totais (<100 UFC/ml), coliformes totais (ausência), coliformes fecais (ausência)
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Solventes não aquosos
Quando uma substância não é solúvel na água outros líquidos são utilizados para sua solubilização.
Um ou mais solventes não aquosos podem ser adicionados à água nas preparações para aumentar a solubilização de alguns fármacos ou evitar/retardar a hidrólise.
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Acetona 
Líquido incolor 
Miscível com água, álcool, éter, clorofórmio e a maioria dos óleos essenciais.
É muito inflamável
Utilizada na extração de óleos-resinas
Solubiliza gorduras e substâncias resinosas
Raramente utilizado na preparação de medicamentos 
Utilizado na preparação de colódio elástico, para uso externo
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Monoálcoois 
Álcool benzílico – de uso limitado, é miscível com água na proporção de 1g:30mL
Empregado para aumentar a solubilidade de óleos vegetais
Bacteriostático 
Ação anestésica local, usado em soluções injetáveis oleosas para diminuir a dor na sua administração
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Etanol – é o segundo solvente em importância farmacotécnica.
Características organolépticas: Líquido volátil, límpido e incolor, odor característico.
Solubilidade: miscível em água e nos principais solventes orgânicos (acetona, éter, CHCl3 e glicerina).
Concentração: 95,1% a 96,9% (V/V)
Ponto de ebulição: 78,20C
Densidade: 0,805 a 0,812 a 250C 
Identificação: A 1ml de etanol, adicionar 1ml de ácido acético e 0,1ml de HCl. Aquecer em banho-maria fervente. Desprende-se odor de AcOEt (acetato de etila).
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Álcool etílico – etanol – etOH 
Propriedades antimicrobianas, atua como conservante
Soluções hidroalcoólicas se conservam inalteráveis por muito mais tempo que as soluções aquosas
Obtenção de soluções extrativas de drogas vegetais, com a vantagem de serem mais seletivas que a água
Diferentes graduações hidroalcoólicas, solubilizam diferentes p.as das drogas vegetais, sem solubilizar gomas, mucilagens e amido.
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Álcool isopropílico - Empregado na preparação de soluções de uso externo
Custo mais elevado que o etanol
Ex. de algumas drogas extraídas com soluções hidro-alcoólicas
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Poliálcoois 
Ótimos solventes de muitos fármacos como antibióticos, sulfamidas, barbitúricos, anestésicos, etc.
Produzemsoluções mais estáveis por serem antihidrolíticos
Nem todos são utilizados em preparações de uso interno por não serem farmacologicamente inertes
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Propilenoglicol 
Líquido incolor, sabor adocicado
Miscível com água, álcool, acetona e clorofórmio, com a maioria dos óleos essenciais
Considerado fisiologicamente inativo
Solubiliza compostos hidrolizáveis
Dissolve, em pequenas quantidades algumas substâncias minerais
Solubiliza alcalóides como a atropina, codeína, efedrina e homatropina
Solubiliza o fenol, as vitaminas do grupo B, alguns antibióticos, sulfamidas e barbitúricos
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Glicerina 
É largamente utilizada em farmácia
Possui propriedades edulcorantes e solubiliza numerosos produtos
Comparável ao álcool como solvente e antisséptico
Propriedades umectantes, evitando a secagem das preparações, devido à sua higroscopia
Muito utilizada como solvente em preparações tópicas por sua aderência prolongada sobre a pele
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Glicerina 
Líquido de elevada viscosidade, incolor e inodoro, de sabor doce
Miscível com água e álcool
Imiscível com éter, clorofórmio, os óleos e as essências
Aquecida acima de 150°C, decompõe-se originando acroleína
A glicerina anidra é irritante e ligeiramente cáustica, efeito que desaparece adicionando-se pequena quantidade de água
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Sorbitol 
É um sólido usado como edulcorante e umectante
A solução aquosa de sorbitol a 70% é usada como solvente, a qual é miscível com água, glicerina e propilenoglicol
Pode ser usado como substituto da glicerina, pois é mais barato que esta
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Antioxidantes 
EDTA (ácido etilenodiaminatetracético) – atóxicos, agente quelante utilizado na desativação de metais. 
Eficiente antioxidante quando associado ao alfa-tocoferol, desativando inclusive o ferro e cobre junto com este
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Alguns excipientes farmacêuticos
Solventes, adsorventes, absorventes, aglutinantes, lubrificantes, molhantes, corantes, flavorizantes, edulcorantes, emulsificantes, conservantes, etc. 
 
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