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Exercícios I 1. A cimetidina (Tagamet) é um fármaco usado no tratamento de úlcera duodenal para reduzir a secreção excessiva de ácido gástrico. O fármaco tem um pKa 6.8 e também está disponível em seu sal de hidrocloreto. A cimetidina é um ácido fraco ou uma base fraca? Qual região do organismo a cimetidina será melhor absorvida? Grupo amina possui características básicas. Quanto maior o pKa, menor o Ka mais básica e melhor absorvida ao nível intestinal. 2. O fenobarbital, um anticonvulsivante, é um ácido fraco com valores de pKa = 7.3. Conhecendo os seus parâmetros farmacocinéticos, justifique o emprego de bicarbonato de sódio nos casos de intoxicação grave por esse fármaco? O bicarbonato facilita a excreção. 3. GMB, 49 anos de idade, portador de cardiopatia reumática com insuficiência aórtica foi submetido à cirurgia, para substituição da válvula aórtica por uma prótese artificial. Conforme o indicado nessa situação, saiu do hospital com a prescrição de uma anticoagulante oral, varfarina, para prevenir a trombose sobre a prótese valvular. Foi orientado para não utilizar diversos fármacos, entre eles a fenilbutazona. Inadvertidamente, no entanto, o paciente empregou um preparado comercial, que o continha, por vários dias. Passou então a apresentar sangramento gengival e do trato gastrointestinal. O tempo de protrombina, exame utilizado para monitorar o efeito do anticoagulante oral, estava anormalmente elevado. Explique os mecanismos farmacológicos que determinaram o quadro descrito. 4. Interprete os seguintes gráficos: a) Potencia: a>b>c // eficácia: a=b>c b) Potência: a>b>c>d// eficácia: a=b=c>d>e. c) Potência: a>b>c=d=e// eficácia: a=b=c>d>e. d) Potência: b>a>c>d// eficácia: b>a=c=d. 5. O Ka para a dissociação do ácido acético é de 1,74.10^-5. Qual o seu pKa? pKa= -log(1,74.10^-5)= 0,240-5 :4,75 6. A gliburida é um ácido fraco usado no tratamento do diabetes. Ele apresenta um Ka=1.610-5. Qual o pKa da gliburida? pKa: 4,79 7. O naproxeno é um antiinflamatório com um peso molecular de 230 e um pKa=4,2. Tema a seguinte estrutura abaixo: a) O naproxeno é um ácido fraco ou uma base fraca? ÁCIDO FRACO. b) Quando o naproxeno é adicionado a uma solução não tamponada, o pH da solução aumenta ou diminui? DIMINUI. 8. Um medicamento tem coeficiente de absorção 0,7 e um coeficiente de extração hepático de 0,2. Qual é a sua biodisponibilidade após a administração oral? 100%- 0,2 (20)= 0,8.0,7= 0,56. 56%. 9. Definir índice terapêutico de um fármaco. Demonstre através de gráficos, um fármaco que apresenta as seguintes características: a) Baixo índice terapêutico; b) Alto índice terapêutico. 10. Discuta os gráficos abaixo: 1° GRÁFICO= alto índice terapêutico///////////////////////////2° gráfico: baixo índice terapêutico. 11. Quantos mililitros de uma suspensão de insulina zíncica U-100 devem ser utilizados para se obter 18U de insulina? 0,18 12. Um medicamento tem um coeficiente de absorção de 0.7 e um coeficiente de extração hepático de 0.6. Qual é a biodisponibilidade após a administração oral? 100%-0,6(60)= 0,4 x 0,7= 0,28. 13. Um medicamento é administrado por via oral na dose de 100 mg. Apenas 60 mg são encontrados ao nível da veia porta. Dar uma possível explicação sobre a perda de 40 mg. Perdido no estômago ou intestino. 14. Um medicamento é administrado por via IV na dose de 100 mg; apenas 50 mg são encontrados ao nível de circulação geral. Como você pode explicar este resultado? Perdido no pulmão por enzimas que degradam o fármaco. 15. Por que a aspirina é melhor absorvida ao nível duodenal que ao nível gástrico já que suas características físico químicas deixam pensar ao contrário? Independe das características físico-químicas, sempre será melhor absorvida ao nível duodenal do que ao nível gástrico devido a características anatômicas do intestino altamente vascularizado. 16. Quais são os diferentes tipos de efeito de primeira passagem? efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. Via oral e via retal ( esta última em proporções reduzidas). É responsável pela transformação. 17. Um medicamento é administrado por via oral, na dose de 100 mg; apenas 50 mg são encontrados ao nível da circulação geral. Dar uma possível explicação sobre a perda de 50 mg. Estômago, intestino, fígado e pulmão. 18. A ASC obtida para a dose oral de um fármaco é de 45g/mL/h e para uma dose IV é de 11.2 g/mL/h. Qual é a biodisponibilidade de uma dose oral desse fármaco? 45/11,2= 40% 19. Um homem de 47 anos de idade foi submetido a transplante de coração e teve alta com medicações orais, incluindo ciclosporina. O médico também prescreveu diltiazem, um bloqueador de canais de cálcio utilizado para o tratamento da hipertensão. Como não apresentava hipertensão, o paciente quis saber por que esse medicamento adicional estava prescrito. Justifique. Efeito sinérgico. O diltiazem é bloqueador do canal de cálcio, foi administrado juntamente com a ciclosporina para melhor potencializar a sua ação imunossupressora. 20. A maior proporção da dose de uma droga administrada por via oral será absorvida no intestino delgado. Todavia, supondo-se que o transporte passivo da forma não-ionizada da droga determina sua taxa de absorção, qual dos seguintes compostos será absorvido em menor grau no estômago: ampicilina (pKa=2,5); aspirina (pKa=3,0); warfarin (pKa=5,0); fenobarbital ( pKa=7,4); propranolol ( pKa=9,4). Propranolol. 21. Drogas de caráter básico como as anfetaminas, metadona, quinidina e procainamida têm sua absorção diminuída por acidificantes na urina, como por exemplo, ácido ascórbico. Dessa interação resulta um aumento da excreção renal da droga. Isto ocorre por quê? Pois as anfetaminas são mais ionizadas facilitando a sua excreção. 22. O ácido acetil salicílico possui pKa = 3,5. Análise o percentual teórico de absorção do fármaco no estômago nas seguintes situações: a) Antes de uma refeição quando pH do estômago é de aproximadamente 1,5. Absorção a nível estomacal. b) Quando ingerido com bicarbonato de sódio e o pH fica em torno de 7,5. Absorção a nível intestinal. 23. O Fármaco conhecido como LANOXIN® (digoxina), apresentou uma não equivalência nos comprimidos de um lote para o outro quando da mesma fabricação. O que explica este fenômeno? a) a redução da concentração do fármaco reduziu a potência da digoxina. b) a perda de potência devido a baixa disponibilidade tornou a digoxina ineficaz. c) o ganho de potência devido a alta disponibilidade tornou o fármaco ineficaz. d) o esgotamento da solubilidade da digoxina tornou-a ineficaz. Exercícios II. 1. Doses idênticas de uma preparação em cápsula (X) e em tablete (Y) deuma mesma droga foram comparadas em um gráfico de tempo-concentração sanguínea, em relação ao pico de concentração, tempo para o pico de concentração e AUC depois da administração oral, conforme mostrado na figura abaixo. Essa comparação foi realizada com a finalidade de determinar: Finalidade de calcular a biodisponibilidade. 2. O volume de distribuição de um fármaco é de 11.4 L. Que concentração sérica uma dose de 30 mg produzirá? 30/11,4= 2,6mg. 3. Se a dose de um fármaco é de 50 mg, quantas doses estarão contidas em 0,8 g? 0,8/50= 16mg 4. Dar a definição de biodisponibilidade de um medicamento após a administração oral. Fração do fármaco livre que chega na circulação sistêmica. Respectivamente: boca ➭ esofago➭ estomago➭intestino➭figado➭pulmão ➭ sangue. 5. (PROVA) Qual o conceito de efeito de primeira passagem metabólica? é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. Após um fármaco ser ingerido, ele é absorvido pelo sistema digestivo e entra no sistema porta hepático. Essa primeira passagem pelo fígado diminui significativamente a biodisponibilidade do fármaco. Vias de administração alternativas podem ser usadas, como intravenosa, intramuscular, sublingual e transdérmica. Estas vias evitam o efeito de primeira passagem pois permitem que o fármaco seja absorvido diretamente na circulação sistêmica. 6. Um paciente inicia o tratamento com varfarina na dose de 4 mg ao dia e, aproximadamente 24 hora após, o INR do paciente é de 0.8. Qual será a próxima dose de varfarina a ser administrada? E se o INR do paciente fosse de 3,2, qual seria a próxima dose a ser administrada? Varfarina= 4mg aumentar 5%= 4.5/100= 0,2/ 15% de 4mg= 0,6/// DE 4,2 a 4,6. Exercício III I. Interprete o Caso Clínico: Uma menina de 12 anos de idade, com história médica pregressa comum, apresenta febre, dor de garganta e um curso de linfadenopatia cervical sensível. Ela é diagnosticada com faringite estreptocócica do grupo A e é tratada com penicilina por via intramuscular. Alguns minutos após a injeção, a paciente apresenta dispnéia, taquicardia e hipotensão, e percebe-se que apresenta sibilo ao exame. Também queixa-se de disfagia. Epinefrina (adrenalina) IM é administrada imediatamente para sua reação anafilática. Comente sobre o mecanismo de ação e as indicações da Epinefrina no coração, pulmões, olhos e tratos gastrointestinal. Possui maior afinidade por receptores do tipo beta1 existentes no nodo sinoatrial, do coração seguido de receptores beta2 existentes nos pulmões, útero e células beta do pâncreas. Coração: diminuição de frequência cardíaca, débito cardíaco e pressão arterial; Pulmão: constrição; Olhos: miase, aversão a luz; TGI: Aumento de secreção gástrica, náuseas e vômitos gástricos. II. Uma mulher de 53 anos de idade procura uma consulta médica. Ela tem uma viagem marcada em um cruzeiro para o Caribe em duas semanas, mas está preocupada com os enjoos devido ao mar. Já viajou em barcos antes e é muito sensível à cinetose. Um amigo disse a ela que existe um adesivo eficaz para esse problema. Ela está bem de saúde e não toma medicamentos regularmente. O exame é normal. O médico, então, prescreve um adesivo transdérmico de escopolamina. Qual o mecanismo de ação da Hioscina? E os efeitos colaterais? Hioscina é um antagonista dos receptores muscarínicos de acetilcolina. Atua inibindo secreção ácido gástrica provocando náuseas e vômitos, além de causar hipertensão, pupila midriática, boca seca e amnésia. III. Uma paciente de 60 anos de idade iniciou recentemente nova medicação anti-hipertensiva. Sua pressão arterial parece sob controle, mas ela se queixa de cansaço, sonolência e desmaios quando levanta da cama (hipotensão ortostática). Diante deste quadro clínico, qual fármaco anti-hipertensivo este pacientes está fazendo uso? Prazosina, Os alfa bloqueadores são propensos a causar hipotensão ortostática em comparação com os beta bloqueadores. IV. Um homem de 70 anos de idade precisa de tratamento com um medicamento alfa-bloqueador contra incontinência urinária por transbordamento devido a sua próstata aumentada. Qual dos seguintes fármacos poderia ser sugerido a este paciente de modo que não afete significativamente a sua pressão arterial? a) Prasozin b) Doxasozin c) Fentolamina d) Transulosin e) Terasozin v. Uma mulher de 75 anos de idade com Insuficiência Cardíaca Congestiva leve é admitida à Unidade de Terapia Intensiva (UTI) com sepse causada por uma Infecção urinária. Ela está hipotensa, com pressão arterial de 80/40 mmHg, tem frequência cardíaca elevada (taquicardia) e diminuição do débito urinário (Oligúria). Junto com a instituição de antibioticoterapia adequada e líquidos IV, toma-se a decisão de iniciar infusão de IV de Norepinefrina (Noradrenalina) para tentar elevar a pressão arterial. De posse destas informações, discuta: a) Qual o mecanismo de ação da Noradrenalina que justifica o seu emprego nesta paciente? Quais receptores medeiam esses efeitos? A noradrenalina é mantedora da pressão arterial. Possui maior afinidade por receptores alfa do subtipo alfa1, existentes na musculatura lisa dos vasos sanguíneos. VI. Um homem de 25 anos de idade chega ao consultório médico geral queixando-se de problemas de visão. Ele tem dificuldade em manter os olhos abertos e queixa-se de visão dupla. Seus sintomas oscilam ao longo do dia. Sua ptose é mais comum no olho esquerdo, mas também alcança o olho direito. Seus sintomas são, em geral, menores na parte da manhã e pioram ao longo do dia. Sua ptose parece melhorar depois de descansar os olhos. Ele faz exercícios regularmente, mas notou que, nos últimos meses, tem dificuldades para completar sua corrida noturna, devido á fadiga em seu quadril. Com isso, o médico suspeita de miastenia gravis e realiza um teste com Edrofônio (Tensilon®). O teste é positivo e, portanto, a paciente inicia o tratamento com Piridostigmina (Mestinon®). Neste sentido, discuta: a) Qual o mecanismo de ação do Edrofônio (Teste de Edrofônio) usado no diagnóstico da Miastenia Grave? Por que não foi usado Edrofônio também para tratar este paciente? Age inibindo a enzima que degrada a Ach, colinesterase permitindo que a Ach estimule por mais tempo os receptores nicotínicos na placa muscular. Pois a ação do Edrofônio é muito curta. b) Qual o mecanismo de ação e os prováveis efeitos colaterais do Mestinon®? Náuseas, vômito, diarréia, cólicas abdominais, aumento do peristaltismo. VII. Percebe-se que uma paciente de 33 anos de idade com choque séptico tem hipotensão persistente apesar da infusão de Dopamina por via IV. A paciente é tratada, então, com uma infusão de adrenalina. Com qual adrenoceptor a adrenalina atua para contrair o músculoliso vascular e aumentar a resistência vascular periférica? Receptor alfa 1, adrenérgico, faz vasoconstrição e aumenta resistência vascular periférica. VIII. T.T. é um homem de 75 anos de idade que vem fazendo consultas ao neurologista de 5 em 5 anos. A esposa o acompanha em suas visitas. Ela declara que ele está ficando muito esquecido e conta que, há cerca de duas semanas, perdeu-se em seu caminho à mercearia e ela teve de buscá-lo. O médico, então, suspeita que esse paciente se encontra nos estágios iniciais da Doença de Alzheimer. Qual das seguintes condutas medicamentosas será mais apropriada para este paciente? Rivastigmina, Galantamina, Fisostigmina, Tacrina(NÃO É MAIS COMERCIALIZADO), Donepezil. IX. Um corpo desenvolve mecanismos de defesa que reduzem a quantidade de substâncias químicas estranhas, como os fármacos, que penetram no organismo. Entre esses mecanismos, um dos mais proeminentes é o sistema de transporte de efluxo que bombeia algumas drogas de volta à luz intestinal após absorção nos enterócitos, sendo responsável pela falta de absorção completa de algumas drogas. Com base neste texto, o sistema de efluxo que apresenta esta característica é: a) Difusão facilitada b) Glicoproteína P c) Citocromo P450 d) Pinocitose e) Fagocitose
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