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luno: ROSENEIDE DO AMOR DIVINO GRAMOSA Matr.: 201301066478 Disc.: SDE0170 - QUÍMICA MEDICINAL 2018.1 (G) Quest.: 1 1. Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas de anéis e centros estereogênicos. Analisando a estrutura da morfina identificamos o seguinte número de centros estereogênicos: 3 centros estereogênicos 2 centros estereogênicos 4 centros estereogênicos 5 centros estereogênicos 6 centros estereogênicos Quest.: 2 2. Nos testes experimentais para novos protótipos candidatos a fármacos a série congênere é fundamental, sobre essa série assinale a alternativa correta: A série congênere são os ensaios pré clínicos propriamente dito A série congênere são os ensaios in vitro, sendo os primeiros necessários A série congênere é testar o protótipo a fármaco na fase de ensaios clínicos, sendo a mesma dividida em 3 etapas A série congênere é a comparação do protótipo a fármaco com os fármacos já disponibilizados no mercado, em relação a biodisponibilidade, efeitos colaterais e seletividade São ensaios toxicológicos a serem realizados in vivo, ou seja animais Quest.: 3 3. Sobre o desenvolvimento de fármacos na forma de sais, assinale a alternativa incorreta: Um sal ácido é formado à partir de um ácido forte com uma base fraca e possui a sua absorção em compatibilidade com o pH ácido estomacal Os sais de fármacos em sua absorção permanecem estáveis quimicamente e quando da farmacodinâmica se dissociam ou ionizam se Um sal básico é formado à partir de um ácido fraco com uma base forte e possui a sua absorção em compatibilidade com o pH básico do intestino delgado Fármacos de características ácidas, são sais básicos e são absorvidos pelo intestino delgado Uma vez que os fármacos são ácidos e base fracos, são gerados sais absorvidos estáveis quimicamente em relação ao pH de compatibilidade Quest.: 4 4. De acordo com estudos de QSAR, o composto A (XC6H4CH2N(Me)N=O) possui atividade biológica (neste caso mutagênica) para bactéria Salmonela Tifimurium. De acordo com essa afirmação e analisando a equação que atende ao QSAR, Log 1/C = 0,92 π + 2,08 σ ¿ 3,26 (n = 12, r = 0,794, s = 0,314) podemos afirmar que: Os parâmetros lipofílicos e eletrônicos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma baixa correlação linear (<0,9) Os parâmetros lipofílicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma baixa correlação linear (<0,9) Os parâmetros lipofílicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma excelente correlação linear (>0,9) Os parâmetros lipofílicos, eletrônicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR Os parâmetros lipofílicos e eletrônicos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma excelente correlação linear (>0,9) Quest.: 5 5. O composto-protótipo R1 foi identificado num programa de pesquisa de descoberta de novos agentes anti-HIV. Na tentativa de melhorar a atividade deste composto, novos análogos foram sintetizados e testados. Observando os resultados obtidos com estes novos análogos responda qual o grupamento mais importante para a atividade em questão. CONFERIR E ENCAMINHAR
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