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Aula 8 Mecanismo de ação

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Como agem os fármacos?
Profa Dra Bettina Monika Ruppelt
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2
Plano de aula
Título: Mecanismo geral de ação dos fármacos
Objetivo: Reconhecer e descrever os principais mecanismos de ação dos fármacos
Conteúdo:
1. Introdução
2. Canais iônicos
3. Enzimas 
4. Transportadores
5. Proteínas receptoras
6. Canais ionicos
Bibliografia básica 
ADAMS. H.R. Farmacologia e Terapêutica em Veterinária. Ed. Guanabara Koogan. Rio de Janeiro, 
BR.
RANG, H.P., DALE, M.M., RITTER, J.M. Farmacologia. Ed. Guanabara Koogan. Rio de Janeiro, 
BR.
SPINOSA, H.S., GÓRNIAK,S.L., BERNARDI, M.M. Farmacologia Aplicada à Medicina 
Veterinária. Ed. Guanabara Koogan. Rio de Janeiro, BR.
Bibliografia complementar 
MADDISON, J.E.; PAGE, S.W.; CHURCH. Farmacologia Clínica de Pequenos Animais. Ed. 
Elsevier. Rio de Janeiro. BR
WEBSTER,C.R.L, Farmacologia Clínica em Medicina Veterinária. Ed. Roca. São Paulo, BR.: 
Roca, 2004.
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Introdução
Ligação das moléculas dos fármacos 
às células
Proteínas-alvo para ligação dos 
fármacos
Receptores
Canais iônicos
Enzimas 
Transportadores
3
Receptores
Agonistas
Antagonistas
Direto
Abertura/fechamento dos 
canais iônicos
Mecanismos 
de transdução
Ativação/inibição de 
enzimas
Modulação dos canais 
iônicos
Transcrição do DNA
Nenhum efeito
Bloqueio dos mediadores 
endógenos
4
3
Canais iônicos
Bloqueadores
Moduladores
Permeabilidade 
bloqueada
Aumento ou 
redução da 
permeabilidade 
de abertura
5
Enzimas
Inibidor
Substrato falso
Inibição da reação normal
Produção de metabólito 
anormal
6
4
Enzimas
Pró-fármaco
Produção de substância 
ativa
7
Transportadores
Transporte normal
Inibidor
Bloqueio 
de 
transporte
8
5
Proteínas Receptoras
Isolamento e clonagem dos 
receptores
Tipos de receptores
Canais iônicos regulados por ligantes
Receptores acoplados a proteína G
Receptores ligados à quinase
Receptores nucleares
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Canais iônicos regulados por ligantes 
(receptores ionotrópicos)
Hiperpolarização ou despolarização
Efeitos celulares
10
6
Estrutura molecular 
Mecanismo de comporta
Receptor nicotínico
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Receptor do glutamato
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7
Receptores acoplados a proteína G (metabotrópicos)
Alteração na 
exitabilidade
Efeitos celulares
G
⊝ ou 
⊕
G
⊝ ou 
⊕
E
Segundos mensageiros
Liberação 
de Ca++
Fosforilação 
de proteína Outro
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Transdução de sinais pelo GPCR
Proteína G e sua função
Controle bidirecional de uma enzima-alvo por variantes de 
proteína G
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8
Receptores ligados à quinase
Efeitos celulares
Transcrição gênica
Fosforilação de proteína
Síntese de proteína
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Receptores nucleares
Efeitos celulares
Síntese de proteína
Transcrição gênica
Núcleo
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9
CANAIS IÔNICOS
Seletividade
Mecanismos de comporta
Canais regulados por voltagem
Canais regulados por ligantes
Canais de liberação de cálcio
Canais de cálcio operados pela reserva de 
cálcio
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