Receptores Farmacológicos: Classificação e Funções

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30/03/2020 
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FARMACOLOGIA 
Prof. Me.: Jorge Vitório Gomes das Neves 
RECEPTORES 
FARMACOLÓGICOS 
 
■ O receptor é a local de interação dos fármacos com os 
organismos vivos para produzir determinado efeito biológico; 
 
■ As provas experimentais indicam que os receptores são partes 
integrantes de determinadas macromoléculas dos seres vivos; 
 
■ Na maioria dos casos, constam de segmentos de proteínas. 
 
■ Os principais alvos das drogas são: receptores, enzimas, canais 
iônicos, DNA, matriz óssea e moléculas transportadoras. 
 
Sítio de ligação de um ligante (droga) 
Propagação do sinal regulador na célula alvo 
Funções dos receptores 
 
Receptores de hormônios 
Receptores de neurotransmissores 
Enzimas da via metabólica ou reguladoras vitais 
Proteínas participantes no processo de transporte 
Alvos farmacológicos 
CLASSIFICAÇÃO DOS RECEPTORES 
■ Existem vários critérios para a classificação dos 
receptores: 
topográfico; 
pelo neurotransmissor ou hormônio; 
pelos agonistas e antagonistas seletivos; 
pelos processos de transdução; 
pela estrutura; 
pelo mecanismo molecular 
Critério topográfico 
■ Os receptores são classificados em superficiais e 
intracelulares: 
 
Intracelulares Citossólicos e Nucleares 
Superficiais 
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Situados na membrana plasmática da célula; 
São muito comuns. 
 
As moléculas sinalizadoras ou ligantes 
(hormônios, neurotransmissores, drogas) se ligam 
às proteínas receptoras situadas na superfície das 
células-alvo. 
Superficiais 
Fonte: khanacademy.org 
São representados 
principalmente pelos 
receptores dos 
esteroides e dos 
hormônios tireoidianos 
e regulam diretamente 
a transmissão gênica. 
Intracelulares Citossólicos e Nucleares 
Fonte: khanacademy.org 
Pelo neurotransmissor ou hormônio ou mediador 
 
■ Os receptores são classificados de acordo com os ligantes 
endógenos que atuam sobre eles: neurotransmissores, 
hormônios, mediadores. 
 
 
Receptores Ativados 
acetilcolínicos acetilcolina 
GABAérgicos GABA 
noradrenérgicos Noradranalina 
Pelos processos de transdução 
 
■ Transdução de sinal é qualquer processo através do qual uma 
célula converte um tipo de sinal ou estímulo em outro; 
 
■ Agrupam-se os receptores de acordo com o tipo de resposta 
produzido quando uma droga se liga ao receptor. 
 
 
Ionotrópicos ou receptores ligados a canais iônicos 
Metabotrópicos ou receptores ligados a uma proteína G 
Receptores com atividade quinase 
Reguladores da transcrição gênica ou intracelulares 
 
■ São receptores de membrana constituídos por subunidades 
proteicas que originam um canal iônico; 
 
■ São ligante dependente; 
 
■ Para que estes receptores possam promover o efeito, há a 
necessidade de que um ligante acople-se a ele. 
 
Ionotrópicos ou receptores rápidos 
Fonte: neurotransunb.blogspot.com 
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Fonte: docplayer.com.br 
 
 
■ São receptores de membrana acoplados a sistemas efetores 
intracelulares através de uma Proteína G; 
Metabotrópicos ou receptores lentos 
Fonte: neurotransunb.blogspot.com 
A Proteína G é uma proteína complexa formada de três subunidades e que 
funciona como um transdutor de sinais. 
Fonte: docplayer.com.br 
Em repouso, a subunidade α 
está ligada a uma molécula de 
GDP. 
 
Quando o NT se liga ao 
receptor o GDP é trocada pelo 
GTP e a proteína G se torna 
ativa. 
A proteína G ativada age sobre 
uma molécula efetora, 
neste caso, um canal iônico. 
Fonte: neurotransunb.blogspot.com 
 
■ São receptores de membrana que incorporam um domínio 
intracelular de proteína quinase (tirosina quinase); 
 
■ Medeiam às ações de uma ampla variedade de mediadores 
protéicos, incluindo fatores de crescimento, bem como 
hormônios, como a insulina. 
Receptores ligados à tirosina cinase 
 
■ São proteínas intracelulares que se ligam ao transmissor; 
 
■ A ligação do transmissor provoca alteração conformacional 
que estimula a transcrição do DNA no núcleo. 
 
Receptores ligados ao DNA 
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Fonte: docplayer.com.br 
Receptores e seus processos de transdução 
Fonte: farmacologiafacil.com 
Pelos agonistas e antagonistas 
 
AGONISTAS TOTAIS 
 
Têm afinidade pelo receptor 
Produzem efeito máximo 
 
 
AGONISTAS PARCIAIS 
 
Têm afinidade pelo receptor 
Não produz efeito máximo 
 
 
ANTAGONISTAS 
 
Têm afinidade pelo receptor 
Não produz resposta direta 
 
 
 
 São substâncias químicas que se ligam aos receptores 
promovendo a ativação deste; 
 
 Cada tipo de receptor possui seu agonista específico (sistema 
Chave fechadura). 
 
Agonistas 
Fonte: https://images.app.goo.gl/gsgkw9NQcyq3Rpnz8 
 
 
 São substâncias químicas que se ligam ao receptor 
bloqueando a ligação do agonista à estrutura receptora ou 
impedindo que este seja ativado pelo ligante; 
 
 
 
 
 
 
 
 
Antagonistas 
https://images.app.goo.gl/gsgkw9NQcyq3Rpnz8
https://images.app.goo.gl/gsgkw9NQcyq3Rpnz8
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