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Farmacognosia Profª Leonor Monteiro do Nascimento Obtenção de droga vegetal Princípios e técnicas extrativas mais utilizadas Conceitos Droga vegetal: planta ou suas partes, após sofrer processo de coleta, secagem, estabilização e conservação. Matéria-prima vegetal: planta fresca, droga vegetal ou preparado fitoterápico empregado na fabricação do produto fitoterápico. Introdução A extração e o processamento de plantas medicinais para a fabricação de insumos para a industria de medicamentos fitoterapicos pode ser feita através de operações de moagem, extração, concentração, purificação e secagem. O conhecimento preliminar quanto aos constituintes farmacologicamente ativos da planta e das demais classes de compostos também existentes na droga e de extrema importância para o processo a ser desenvolvido. Conceitos Preparado fitoterápico intermediário: produto triturado, rasurado, pulverizado, extrato, tintura, óleo fixo ou volátil, cera, suco e outros, obtido de plantas frescas ou de drogas vegetais, através de operações de extração, fracionamento, concentração e purificação, utilizado na fabricação do produto fitoterápico. Introdução A extração e o processamento de plantas medicinais para a fabricação de insumos para a indústria de medicamentos fitoterápicos pode ser feita através de operações de moagem, extração, concentração, purificação e secagem. O conhecimento preliminar quanto aos constituintes farmacologicamente ativos da planta e das demais classes de compostos também existentes na droga e de extrema importância para o processo a ser desenvolvido. Introdução A secagem interrompe processos enzimáticos nas células vegetais, e dificulta o crescimento de microorganismos, possibilitando armazenamento e transporte do material sem riscos de deterioração. Secagem Teor de Umidade nos órgãos vegetais: Órgão % UR a fresco % UR permitido Casca 50-55% 8-14% Erva 50-90% 12-15% Folha 60-98% 8-14% Flor 60-95% 8-15% Fruto 15-95% 8-15% Raiz 50-85% 8-14% Rizoma 50-85% 12-16% Semente 10-15% 12-13% Técnicas extrativas Moagem: A moagem tem por objetivo diminuir o tamanho das partículas da droga vegetal, tornando-a adequada para a etapa seguinte do processo que e a extração. A extração de uma droga inteira, ou dividida em fragmentos grosseiros, será incompleta, devido a pobre penetração do solvente no tecido vegetal, e e muito lenta, uma vez que as membranas celulares atuam como verdadeiras barreiras dificultando o processo extrativo. Moagem No caso de droga previamente dividida, tais membranas encontram-se parcialmente destruídas tornando mais fácil e eficiente a dissolução dos constituintes celulares no liquido exterior. Entretanto, a divisão excessiva, com formação de pos muito finos, pode causar problemas no decorrer do processo de extração. Moagem A droga vegetal moída deve ser classificada de acordo com o tamanho de partículas que devem ser adequadas para o processo de extração, considerando o equipamento empregado. A moagem deve ser complementada pela tamisagem do material obtido. As partículas que excederem o tamanho padrão voltam ao moinho para serem reduzidas e o pó muito fino e descartado, ou armazenado e extraído separadamente em condições de processamento diferentes. Moagem A Farmacopéia Brasileira classifica os pós em: Pó grosso – passa em sua totalidade pelo tamis n° 10 e no maximo, 40% pelo tamis 44. Pó moderadamente grosso – passa em sua totalidade pelo tamis n° 22 e no maximo, 40% pelo tamis 60. Pó semi-fino – passa em sua totalidade pelo tamis n° 10 e no maximo, 40% pelo tamis 44. Pó fino – passa em sua totalidade pelo tamis n° 85. Pó finissimo– passa em sua totalidade pelo tamis n° 120. Os números dos tamises são especificados pela Associação Brasileira de Normas Técnicas – ABNT. Extração Fatores determinantes: Característica do material vegetal; Grau de divisão; Solvente (o meio extrator); Metodologia. Característica do material vegetal Característica do material vegetal Característica do material vegetal: a estrutura histológica das diversas partes componentes de uma planta e bastante heterogênea; órgãos como raízes e caules os tecidos estão compactados (xilema), em folhas e flores os tecidos se apresentam com textura mais delicada Grau de divisão Quanto maior o grau de divisão, maior será a superfície de contato entre droga e solvente, maior eficiência na extração. Solvente O solvente deve ser o mais especifico possível, como a seletividade depende da polaridade, o conhecimento do grau de polaridade do grupo de substancias que se deseja preferencialmente extrair determina o solvente ou mistura solvente que mais se aproxima do ótimo de seletividade para aquela extração. Os solventes mais usados como líquidos extratores nas industrias de fitofármacos são a água, o álcool etílico, a glicerina, o propilenoglicol e misturas destes líquidos. Solvente Na escolha de um solvente, alem dos fatores relacionados à eficiência do processo extrativo devem ainda ser considerados a toxicidade e/ou os riscos que seu manuseio representa a estabilidade das substâncias extraídas, a disponibilidade e o custo do solvente. Metodologia Em relação à Metodologia vários fatores estão relacionados como: Agitação, Temperatura, Tempo de extração, pH. Metodologia Agitação: como os processos de extração dependem, em grande parte, de fenômenos de difusão e que a renovação do solvente em contato com a substancia a dissolver desempenha um papel de grande influencia na velocidade da dissolução, pode-se concluir que a agitação pode abreviar consideravelmente a duração de um processo extrativo. Metodologia Temperatura: o aumento da temperatura provoca um aumento da solubilidade de qualquer substancia, motivo pelo qual os métodos de extração a quente são sempre mais rápidos do que aqueles realizados a temperatura ambiente Metodologia Tempo: o tempo de extração varia em função da rigidez dos tecidos do material vegetal, do seu estado de divisão, da natureza das substancias a extrair, do solvente e do emprego ou não de temperatura e/ou agitação. Metodologia pH: o pH influencia a solubilidade de diversos compostos pela possibilidade de formação de sais. Mistura de solventes com polaridade crescente Solvente Éter de petróleo, hexano Tolueno, diclorometano, clorofórmio. Acetato de etila, n-butanol Etanol, metanol Misturas hidroalcóolicas, água Água acidificada Água alcalinizada Substancia extraída Lipídios, ceras, pigmentos, furanocumarinas. Bases livres de alcalóides, óleos voláteis, antraquinonas livres, glicosídeos cardiotônicos. Flavonóides, cumarinas simples. Heterosídeos em geral. Saponinas, taninos. Alcalóides. Saponinas. Métodos de extração Extração a frio: Turbolização: por agitação. Maceração: droga e solvente/vários dias c/ agitação ocasional. Peq. escala Percolação: passar solvente através da droga ate esgotamento. Peq. Escala. Etapa preliminar entumescimento da droga. Alto consumo de solvente. Extração a frio Percolação Turbolização Maceração Métodos de extração Extração a quente em sistema aberto: Turbolização: por agitação. Decocção: por temperatura. Infusão: por temperatura. Extração em sistema aberto Decocção Infusão Métodos de extração Extração a quente em sistema fechado: Extração sob refluxo. Extração em aparelho de Soxhlet Extração a quente em sistema fechado: Extração em aparelho de Soxhlet Extração sob refluxo Métodos de extração Extração sob refluxo: consiste em submeter o material vegetal a extração com um solvente em ebulição, em aparelho dotado de um recipiente, onde será colocado o material e o solvente, acoplado a um condensador, de forma que o solvente evaporado durante o processo seja recuperado e retorne ao conjunto. Verificar a termoestabilidade das substâncias.Métodos de extração Extração em aparelho de Soxhlet: extrair sólidos com solventes voláteis. Em cada ciclo da operação, o material vegetal entra em contato cm o solvente renovado; possibilita uma extração altamente eficiente, empregando-se uma quantidade reduzida do solvente, em comparação com as quantidades necessárias nos outros processos extrativos, para se obter os mesmos resultados qualitativos e quantitativos. Concentração O processo de concentração visa aumentar o teor de sólidos no extrato com a finalidade de: a) alcançar um determinado teor de resíduo seco; b) fabricar extratos moles e c) como etapa preliminar na fabricação de extratos secos. Na fabricação de produtos fitofarmacêuticos, a concentração é uma etapa problemática, devido a possibilidade de degradação de substâncias termolábeis. Referência Bibliográfica SHARAPIN, L. et al. Fundamentos de Tecnologia de Produtos Fitoterapicos. D.C.: Convenio Andrés Bello (CAB) e Programa Iberoamericano de Ciência e Tecnologia para o Desenvolvimento (CYTED). 2000.