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FARMACODINAMICA - Diz respeito às ações farmacológicas e aos mecanismos pelos quais os fármacos atuam (ou seja, aquilo que os fármacos fazem ao organismo). - é o estudo dos efeitos fisiológicos e bioquímicos das drogas e dos seus mecanismos (estuda: o local de ação, os mecanismos de ação e os efeitos terapêuticos ou tóxicos). - Compreender a natureza dos locais de ligação e mecanismos que explicam a produção de uma resposta fisiológica. Considerando um medicamento: - sua ação biológica depende da sua estrutura química, e ao se ligar (no receptor) formam um complexo, e é esse complexo fármaco-receptor que vai altera o funcionamento celular. Como que o fármaco produz uma resposta terapêutica? TRANSDUÇÃO DE SINAL: - “mensagens extracelulares levam mensagens intracelulares que modificam a fisiologia celular” - SINAL -> RECEPÇÃO DO SINAL -> A TRANSDUÇÃO DO SINAL -> UMA RESPOSTA MEDIANTE A ESSE SINAL -As etapas de transdução de sinais se iniciam através da geração de um sinal biológico (ou farmacológico) (como a liberação de catecolaminas, como adrenalina, que se ligam a receptores específicos para aquela molécula). O receptor então vai realizar uma transdução do sinal, levando a uma resposta fisiológica, terapêutica ou tóxica na célula! Existem quatro características fundamentais da transdução de sinal: Especificidade: onde a molécula sinalizadora se encaixa no sítio de ligação do receptor complementar, outros sinais não são capazes de se ligarem Amplificação: corre quando enzimas ativam outras enzimas, e o numero de moléculas afetadas aumentam geometricamente na cascata enzimática Adaptação: a ativação de receptores dispara um circuito de retroalimentação que desliga o receptor ou o remove da superfície celular, assim o mesmo sinal não é capaz de continuar gerando resposta. (a resposta inibe o receptor, a quantidade de sinal que tem já não é capaz de ativar o receptor) Integração: é caracterizada quando dois sinais apresentam efeitos opostos sobre uma característica metabólica. TIPOS DE TRANSDUTORES DE SINAIS São descritos seis tipos de transdução de sinal. O primeiro são os Canais iônicos com portão, o de a abertura e o fechamento são mediados em resposta a concentração do ligante sinalizador ou o potencial de membrana. Existem três tipos de canais iônicos transmembrana; os regulados por ligante, que dependem da ligação de uma molécula ao canal para que promova sua abertura (ex. canais de Na+ regulado por ligante); os regulados por voltagem, onde a alteração no gradiente eletroquímico transmembrana irá levar a abertura desses canais, como os canais de Na +; e por fim os canais regulados por segundo mensageiro, sendo que a ligação da molécula ao receptor transmembrana acoplado à proteína G, resultará na geração de um segundo mensageiro e assim à ativação e abertura do canal iônico. Os Receptores Tirosina-cinases, são receptores que se autofosforilam mas depende da ativação de um ligante. Receptores do tipo Guanilil-Ciclase são ativados quando o ligante interage com o domínio extracelular do receptor, estimulando a formação do segundo mensageiro GMP cíclico. No núcleo celular também há diversos receptores do tipo receptores nuclear, onde a ligação do esteroide permite ao receptor regular a ex pressão de genes Sinal Recepção Amplificação Transdução Resposta específicos. A ligação de moléculas a Receptores de adesão na matriz extracelular, altera a conformação, modificando sua interação com o citoesqueleto. E por fim, a interação de um ligante externo extracelular a Receptores associados a proteína G, ativa a proteína intracelular (G) que liga GTP e regula enzimas que iram gerar um segundo mensageiro. Existem alguns tipo de proteína G que quando ativadas, irão exercer diferentes atividades biológicas. (ps: n sei se a prof passou isso mas to pondo) LIGAÇÃO DOS FARMACOS: São moléculas-alvo para recepção de drogas: Enzimas Moléculas transportadoras Canais iônicos Receptores Receptor: Da mesma maneira que o complexo enzima-substrato formado, na interação fármaco-receptor, a intensidade do efeito produzido é proporcional à quantidade de complexo F-R formado. A tendência de um fármaco se ligar aos receptores é governada pela sua afinidade, ao passo que a tendência de um fármaco de, uma vez ligado, ativar o receptor é indicada pela sua eficácia (efeito máximo que uma fármaco pode gerar). Fármacos com alta potência geralmente apresentam alta afinidade pelos receptores e, consequentemente, ocupam uma porcentagem significativa de receptores, mesmo em baixas concentrações. Enzima: A molécula da droga é um substrato que atua como inibidor competitivo da enzima de maneira reversível (ex: neostigmina x acetilcolinesterase) ou irreversível (ex: aspirina x cicloxigenase). Outro tipo de interação é um substrato falso qual sofre transformação química para formar um produto anormal. Molécula Transportadora: Transporte de íons e pequenas moléculas muito polares. Englobam um sítio de reconhecimento que as tornam específicas para determinada espécie esses sítios de reconhecimento podem ser alvos de drogas cujo efeito consiste em bloquear o sistema de transporte. Canal Iônico: N sei ainda
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