ANALGÉSICOS NÃO OPIOIDES

Prévia do material em texto

ANALGÉSICOS NÃO OPIOIDES 
DIPIRONA 
A Dipirona é o Metimazol sódico, um derivado pirazolônico não-narcótico com efe itos analgésicos e antipiréticos. MA: Seu mecanismo de ação não se encontra completamente investigado – é um inibidor seletivo de prostaglandina F2-alfa, hidrólise de 4 -N-metilaminoantipirina (MAA). Sua farmacocinética não está muito esclarecida. Indicações: analgesia e antipirético. Contraindicações: hipersensibilidade à dipirona, doenças metabólicas como porfiria, função óssea insuficiente, asma analgésica ou intolerância analgésica do ti pourticária-angioedema. EA: em situações muito raras, a dipirona pode causar reações 
anafiláticas/ anafilacoides que, em casos muito raros, podem causar a morte; reações hipotensivas podem ser observadas; raramente podem desenvolver leucopenia e, em casos muito raros, agranulocitose ou trombocitopenia; piora da função renal em alguns pacientes com insuficiência renal.
pARACETAMOL É o metabólito ativo da fenacetina, sendo este responsável pelo seu efeito analgésico. MA: Trata-se de um inibidor fraco da COX1 e da COX2 nos tecidos periféricos, não possuindo efeito antiinflamatório significativo. Farmacocinética: É administrado por VO, a absorção está relacionada com a taxa de esvaziamento gástrico; o paracetamol liga-se as proteínas plasmáticas e é parcialmente metabolizado por enzimas microssomais hepáticas e convertido em sulfato e glicuronídeo de paracetamol. A meia vida do paracetamol dura de 2 a 3h e não é afetada relativamente pela função renal. Com o uso de doses tóxicas ou a presença de doença hepática, pode ocorrer um aumento de duas vezes ou mais da meia vida. Indicações: equivalente ao AAS como efeito analgésico e antipirético, diferindo dos efeitos anti-inflamatórios. Alivio da dor leve a moderada, como cefaleia, mialgia, dor pós-parto. O paracetamol é como a única medicação inadequada para o tratamento das co ndições inflamatórias como Artrite Reumatóide, ou seja: SE É INFLAMAÇÃO, NÃO USA! É preferível em pacientes hemofílicos ou com história de úlcera péptica, bem como naqueles onde o AAS desencadeia o broncoespasmo. Pode ser usado no tratamento da gota e é um medicamento preferível ao AAS para crianças com infecções virais. Não deve ser usado em gestantes. Efeitos colaterais: hepatotoxicidade por dosagem dependente é o efeito mais temido; hipersensibilidade, erupções cutâneas, urticária, eritema, discrasias sanguíeneas (anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia, pancitopenia e trombocitopenia), icterícia, hipoglicemia, hepatite.
DICLOFENACO MA e apresentação: é um derivado do ácido fenilacético que é relativamente não seletivo como inibidor da COX. Indicações: formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo – AR, AR juvenil, espondilite anquilosante, osteoartrose e espondilite; síndromes dolorosas da coluna vertebral, crises agudas de gota, inflamações pós-traumáticas e pós-operatórias dolorosas, condições dolorosas em ginecologia. Efeitos adversos: distúrbios do TGI (náuseas, vômitos, diarreia, epigastralgia), cefaleia, tontura e vertigem, parestesias, distúrbios de memória, rash cutâneo, edema, distúrbios da visão, elevação dos níveis das aminotransferases, trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, aplástica
ROFECOXIB É um medicamento anti-inflamatório não esteroidal retirado de circulação em 2004. Bom fármaco para tratamento de artrite, combater a dor sem efeitos colaterais conhecidos como úlcera e sangramentos gastroinstestinais. Contudo, foi descoberto que o fármaco dobrava os riscos de AVE e riscos de infartos, sendo retirado do mercado.
IBUPROFENO MA e apresentação: É um inibidor não seletivo da COX , sendo um derivado simples do ácido fenilpropiônico. Em doses de 2,4g po r dia equivale a 4g ao AAS em seu efeito anti-inflamatório. A VO e EV se mostram igualmente efetivas para a indicação. O fármaco está relativamente contraindicado em pacientes com pólipos nasais, angioedema e reatividade broncospástica ao AAS. Indicações: febre, dor leves a moderadas, associadas a gripes e resfriados, dor de garganta, dor de cabeça, dor nas costas, cólicas menstruais, dores musculares, entre outras. Efeitos colaterais: efeitos no TGI (náuseas vômitos, dor epigástrica, desconforto abdominal, diarreia) reações de hipersensibilidade, edema, retenções de líquidos, inibição plaquetária. Contraindicações: não deve ser utilizada em indivíduos com úlcera péptica ativa, evitar o uso durante a gravidez e lactação.
NIMESULIDA Nimesulida é um anti-inflamatório não-esteroidal indicado para uma variedade de condições que requeiram atividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética. MA: inibidor seletivo da COX2. Farmacocínética: bem absorvido no TGI por VO, a presença de alimentos tem uma limitada taxa de influência de absorção, liga-se em 97,5% das proteínas plasmáticas – albumina sérica -, é um medicamento extremamente metabolizado. Contraindicações: história de hipersensibilidade (rinite, broncoespasmo e urticária) em resposta ao AAS, uso em pacientes com úlcera péptica ativa, ulcerações recorrentes com sangramentos no TGI, distúrbios de coagulação graves. Efeitos colaterais: rash cutâneo, urticária, prurido, eritema e agioedema; náuseas, dor gástrica, dor abdominal, diarreia, constipação e estomatite; casos raros de hepatite aguda; oligúria, edema, hematúria isolada, sonolência e tonturas.
MELOXICAM MA: inibidor da COX1 e 2. É um derivado do oxicam utilizados no tratamento da AR, espondilite anquilosante e da osteoartrite. Apresentam meias-vidas longas, o que permite a administração uma vez por dia. É excretado pelos rins na urina e as fezes (mesma proporção). Distúrbios GI são encontrados em cerca de 20% dos pacientes tratados. Em doses altas, é um AINE não seletivo, inibindo a COX1 e 2; em do ses baixas a moderadas provoca menos irritação ao TGI. 
ANALGÉSICOS OPIOIDES FRACOS
TRAMADOL MA e apresentação: É um analgésico de ação central que se liga ao receptor opioide mi (u); inibe fracam ente a captação de norepinefrina e serotonina. Farmacocínetica: O fármaco sofre extensa biotransformação. Indicações: uso no manejo da dor moderada a moderadamente intensa. Sua atividade depressora do sistema respiratório é menor do que a da m orfina. EA: foram relatadas reações anafilactoides; podem ocorrer interações entre os fármacos, como com os inibidores seletivos da captação de serotonina e antidepressivos tricíclicos o u dosagem excessiva, resultando em excitação e convulsões. Deve ser evitado em pacientes que utilizam inibidores da monoamina oxidase.
CODEÍNA 
MA e apresentação: a ação analgésica da codeína deriva da sua conversão à morfina pelo sistema enzimático CIP450 2D6, e os efeitos antitussígenos são devidos à pró pria codeína. É um analgésico muito menos potente que a morfina, sendo considerado um agonista o pioide moderado a fraco. Indicações: possui boa atividade antitussígena em doses que não são analgésicas. É usada frequentemente com AAS e o paracetamol. EA: sedação, euforia, obstipação, náuseas e vômitos, prurido, depressão respiratória. Contraindicações: ASMA não tratada ou descontrolada, obstrução intestinal, ataques frequentes de ASMA ou hiperventilação.
MEPEREDINA 
MA e apresentação: é um opioide sintético estruturalmente não relacionado a morfina, liga-se aos receptores opioides, particularmente os mi (u); também se liga de modo eficaz nos receptores kappa (k). Causa depressão da respiração de forma semelhante a m orfina, mas não apresentaação cardiovascular significativa quando administrada por VO. Na administração por via EV, ocorre a produção de diminuição da resistência periférica e pode aumentar a frequência cardíaca; dilata vasos cerebrais, aumenta a pressão do líquido cereborspinal e contrai a musculatura lisa. Indicações: produz analgesia, mas não é recomendado por uso prolongado, pois seu metabólito ativo tem propriedades neurotóxicas significativas. Não é útil no tratamento da diarreia ou tosse; produz menos retenção urinária que a morfina. Farmacocinética: bem abso rvida no TGI. EA: doses elevadas ou repetidas podem causar ansiedade, tremores, espasmos musculares e, raramente, convulsões devi do ao acumulo de metabólito normeperidina. Causa hipotensão grave em pós-operatório, devido a sua atividade antimuscarínica (anticolinérgica) causa boca seca e visão borrada.
ANALGÉSICOS OPIOIDES FORTES
MORFINA A morfina é o principal fármaco analgésico potente no ópio bruto, sendo o protótipo do agonista mais potente. Tem afinidade pelos receptores mi (u). MA: exercem seus efeitos principais interagindo com o s receptores opioides no SNC e em outras estruturas anatômicas, como TGI e a bexiga. El es causam hiperpolarização das células nervosas, inibição da descarga nervosa e inibição pré-sináptica da liberação de neurotransmissor. A morfina age nos receptores kappa nas lâminas I e II do corno dorsal da medula espinal e reduz a substância P, que mo dula a percepção da dor na medula espinal. Indicações: analgesia forte – induz o sono em situações clínica onde o sono é necessário (podem ser utilizadas em correlação com fármacos de propriedades indutoras do sono); tratamento da diarreia – reduz a motilidade e aumenta o tônus da musculatura lisa circular intestinal; alívio da tosse (codeína é mais utilizada para este benefício); tratamento do edema pulmonar agudo. Farmacocinética: sofre extensa biotransformação de primeira passagem da morfina no fígado – as injeções IM, SC ou EV produzem respostas mais confiáveis. A absorção da mo rfina no TGI é lenta e errática; a mo rfina entra em todos os tecidos do o rganismo rapidamente, inclusive no feto, não devendo ser utilizada para anlgesia durante o trabalho de parto – recém-nascidos das mães adictas apresentam dependência física aos opioides. Tem duração de 4 a 6 h, quando conjugada. EA: grave depressão respiratória e resultar em óbito o envenenamento agudo com opioides; efeito grave é a parada das trocas respiratórias em pacientes com enfisema ou cor pulmonale. A morfina aumenta a pressão intracraniana, aumenta a isquemia cerebral e espinal; pacientes com insuficiência suprarrenal ou m ixedema podem apresentar efeitos opioides mais intensos ou prolongados
FENTANIL 
Introdução e farmacocinética: Quimicamente relacionada à meperidina, apresenta 100 vezes mais potência analgésica da morfina, sendo ela utilizada em anestesia. É uma droga altamente lipofílica e apresenta rápido início de ação, mas curta duração (15 a 30 minutos). Normalmente é administrada por via EV, epidural e intratecal. A maior parte da fenatila é eliminada na urina. Indicações: induzir anestesia, por via epidural, e para analgesia pós-operatória e durante o parto. Utilizado em pacientes que possuem câncer e apresentam dor súbita e são tolerantes aos opioides. O adesivo transdérmico é utilizado para distribuição retardada do fármaco e deve ser usado com cautela. Frequentemente, a fentanila é usada durante as cirurgias cardíacas, já que ela possui efeitos negligenciáveis na contratilidade do miocárdio. MA: seus efeitos devem-se aos efeitos semelhantes aos dos agonistas de receptores mi (u). Contraindicação: devido a hipo ventilação com risco de vida, o adesivo de fentanila é contraindicado no tratamento da dor aguda e pós-operatória ou da dor que pode ser reduzida com o utros analgésicos. EA: causa constrição pupilar, hipoventilação, sedação, tontura, discinesia, distúrbios visuais bradicardia, hipotensão, hipertensão, apneia, broncoespasmo, laringoespasmo, náuseas e vômitos.
OXICODONA 
É um derivado semisintético da morfina. Ativa por VO e, algumas vezes, formulada com AAS ou com paracetamol. MA: atua nos receptores opioides tipo u, k e d, com efeito analgésico, ansiolítico e sedativo. O efeito analgésico é duas vezes maior que a morfina quando administrado por VO. Farmacocinética: é biotransformada no fígado por enzimas hepáticas, excretado por via renal. EA: obstipação intestinal, náuseas,sonolência, v ertigem, prurido, dor de cabeça, secura na boca, suor excessivo, cansaço, choque. É um fármaco usado para cólicas menstruais muito fortes.
NALBUFINA 
É um fármaco que apresenta papel limitado no tratamento de dor crônica. Não está disponível para uso oral. Sua predisposiçãp po de causar efeitos psicomiméticos (ações que mimetizam psicose). Não afeta o co ração nem aumenta a pressão arterial. Sua vantagem é apresentar efeito limite na depressão respiratória. MA: liga-se ao s receptores o pioides – tem ações agonistas o pioides e antagonistas narcóticas. Não deve ser usado em gestantes e lactantes. EA: dor de cabeça, tontura, vertigem, sedação.