Metabolismo de fámacos

Prévia do material em texto

AULA: 3
METABOLISMO DOS FÁRMACOS
Alterações nos grupos farmacofóricos ou auxofóricos.
METABOLISMO DE FASE I
(Biotransformação)
Objetivo: Funcionalizar a estrutura do fármaco para torná-lo substrato das reações de fase II.
Oxidação: (normalmente aparecerá um OH)
Microssomais: enzimas responsáveis pela família da CYP450
Não microssomais: outras enzimas estarão envolvidas
Redução: (normalmente aparecerá um H e ligações duplas virando ligações simples)
Hidrólise: (a molécula será partida em duas partes)
Desalquilação: (perde do grupo alquila)
REAÇÕES de OXIDAÇÃO MICROSSOMAIS
(Aquelas em que a CYP450 vai participar)
Hidroxilação: adicionar hidroxila
Aromática: aparece hidroxila ligada diretamente a um anel aromático.
Oxidação por hidroxilação aromática
Benzílica: aparece hidroxila a um carbono ligado diretamente ao anel aromático.
Oxidação por hidroxilação benzílica
Alílica: aparece hidroxila no carbono alílico (carbono ligado a um carbono que participa de uma dupla ligação)
Oxidação por hidroxilação alílica
Alifática: aparece hidroxila em carbono ligado a hidrogênio simples (há uma preferência de prioridade em relação a estabilidade: carbono terciário > carbono secundário > carbono primário)
Oxidação por hidroxilação alifática
Alfa- heteroátomo: aparece hidroxila ao carbono ligado a um heteroátomo, que é o carbono alfa. (O, N, S...).
Oxidação por hidroxilação alfa-heteroátomo
Epoxidação: aparece um grupo epóxido 
Oxidação por epoxidação
A matéria da Av1 vem até aqui.