Agonistas Muscarínicos e Anticolinesterásicos

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AGONISTAS MUSCARÍNICOS 
 
PRODUZEM EFEITOS MUSCARÍNICOS COM DOSAGEM INFERIOR A 
NECESSÁRIA PARA PRODUÇÃO EFEITOS NICOTÍNICOS 
 
EFEITOS: CORAÇÃO⇒ÈFREQUÊNCIA , È O DÉBITO 
 VASODILATAÇÃO 
 
 MUSC. LISO⇒ Ç PERISTALTISMO 
 ABERTURA DOS ESFINCTERES 
 CONTRAÇÃO DA BEXIGA 
 BRONCOCONSTRICÇÃO 
 
 GLAND. EXOC.⇒ SUDORESE, LACRIMEJAMENTO, SALIVAÇÃO 
 E SECREÇÃO BRONQUICA. 
 
 OCULAR⇒ CONTRAI MUSC. CIRCUNFERÊNCIAL ÍRIS 
 CONTRAI MUSC. CILIAR 
USOS: TRATAMENTO DO GLAUCOMA 
 EST. ATIV. GASTRINTESTINAL (ÍLEO PARALÍTICO E ATONIA BEXIGA) 
 MIDRÍASE CONGÊNITA 
 XEROSTOMIA 
 “DESAFIO” BRÔNQUICO 
 
DERIV. DA COLINA ÎACETILCOLINA 
 
 
 ÎCARBACOL→( Miostat® )potência semelhante a ACh (nicot. e musc.)È HID. 
 ÎMETACOLINA→ (Frixodon®, Pomalgex®) musc- rapidamente hidrolisada 
 ÎBETANECOL→MUSCARÍNICOS - ESTÁVEL PARA HIDRÓLISE 
 
ALCALÓIDES 
 
MUSCARINA → (Amanita muscária) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
PILOCARPINA→(Isópto-carpine®)- 
 Pilocarpus jaborandi 
AGONISTA MUSC. PARCIAL 
( GLÂND. SUD. LAC. SALIV. BRONQ) 
È EFEITO GASTRINTESTINAL 
È EFEITO CORAÇÃO 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Midríase congênita tratada com pilocarpina 
 
 
 
 
 
ÎARECOLINA→(Areca catechu) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
ANTICOLINESTERÁSICOS 
 
AChE (Acetil Colinesterase ou Colinesterase. Verdadeira) FENDA SINÁPTICA 
 
BChE (Butiril Colinesterase ou Pseudocolinesterase) FÍGADO, PELE, CÉREBRO, MUSCULO LISO 
GASTRINTESTINAL E PLASMA. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
USOS: 
 
• DESCURARIZANTE⇒Neostigmina 
• TRAT. MIASTENIA GRAVE⇒ Neostigmina ou Piridostigmina 
• TRATAMENTO DO GLAUCOMA⇒Fisostigmina e Ecotiopato. 
• INTOXICAÇÃO ATROPÍNICA⇒ Fisostigmina 
 
EFEITOS: 
 
Ç Secreção salivar, lacrimal, brônquica e gástrica. 
Ç Peristaltismo, Broncoconstricção, Bradicardia, Hipotensão e Miose. 
 Estímulo e Bloqueio Gânglionar. 
 
NEOST + PIRID ⇒ MAIOR ATIVIDADE NA PLACA MOTORA 
 
FISOST. + ORGANOF. ⇒ MAIOR ATIVIDADE AUTÔNOMO E CENTRAL 
 
S.N.C.ÎFISOSTIGMINA E ORGANOFOSFORADOS ATRAVESSAM A BHC 
CAUSANDO EXCITAÇÃO INICIAL , CONVULSÕES, DEPRESSÃO, 
INCONSCIÊNCIA, INSUF. RESPIRATÓRIA (ANTAG, PELA ATROPINA) (P.S. 
USO EM DEMÊNCIA SENIL) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
AÇÃO CURTA 
 
EDROFÔNIO→ AMÔNIO QUATERNÁRIO LIGA-SE APENAS AO SÍTIO ANIÔNICO DA 
ENZIMA - AÇÃO ± 5 Min [DIAGNÓSTICO DA MIASTENIA GRAVE] 
 
AÇÃO MÉDIA 
 
 
 
 NEOSTIGMINA 
 (Prostigmine® 0 5 mg ± 2 a 4 h)
 
 
 
 
 
PIRIDOSTIGMINA → (Mestinon® 60mg ± 3 A 6 h) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FISOSTIGMINA (Enterotonus®) (Eserina®) FAVA CALABAR 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
IRREVERSÍVEIS 
 
AGENTE LARANJA 
Vietnã sofre efeitos dos 72 milhões de litros 
de químicos usados pelos EUA na guerra 
encerrada há 25 anos. 
 
 
 
Os mortos são estimados em 22.000. 
76.000 crianças nasceram com deformações 
 
SARIN 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
TABUN 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
MALATHION 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 CARBAMATO DDT 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 PARATHION 
Homeowners worried after pesticide misuse 
 Could be 'one of the worst cases' in U.S. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
COMPOSTOS DO FÓSFORO PENTAVALENTES , FAZEM UMA LIGAÇÃO 
COVALENTE INTERAGINDO COM O GRUPO ESTERÁSICO DA ENZIMA. A 
RECUPERAÇÃO DA ATIVIDADE ENZIMÁTICA DEPENDE DA SÍNTESE DE NOVAS 
ENZIMAS QUE PODE LEVAR DE DIAS(ECOTIOPATO) A SEMANAS (PARATION) 
 
NEUROTOXICIDADE COM ORGANOFOSFORADOS 
GRAVE DESMIELINIZAÇÃO DOS NERVOS PERIFÉRICOS(FRAQUEZA E PERDA SENSORIAL) 
1931 → 20.000 AMERICANOS FORAM AFETADOS (INSETISIDA CONTAMINOU SUCO DE 
FRUTAS) ⇒MECANISMO: INIBIÇÃO DE UMA ESTERASE ESPECÍFICA PARA MIELINA)