Simpaticomiméticos: Mecanismos e Ações

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SIMPATICOMIMÉTICOS OU ADRENÉRGICOS 
 
 
Os fármacos simpaticomiméticos são aqueles que de alguma forma induzem atividade similar 
à do sistema nervoso autônomo simpático. O sistema nervoso autônomo simpático tem sua origem na região 
tóraco-lombar sendo composto por fibras pré-gânglionares chamadas de colinérgicas, sendo, portanto 
secretoras de acetilcolina (ACh). A ACh ao ser secretada liga-se a receptores nicotínicos (subtipo Nn) na 
membrana do neurônio pós-gânglionar que por sua vez secreta noradrenalina (NA), sendo chamado de 
adrenérgico. A adrenalina (ADR) é secretada pela medula da supra-renal. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
No órgão efetor os receptores para os neurotransmissores simpáticos são chamados de 
adrenérgicos e tanto a ADR quanto a NA são ativadoras de tais receptores (subtipos alfa e beta), a diferença 
é o grau de atividade e afinidade nos diferentes subtipos. 
 
A estimulação de receptores adrenérgicos ativa proteína-G e através desta poderemos 
observar respostas bem diferentes entre receptores devido ao sistema de segundos mensageiros 
 
 
 
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ACOPLAMENTO PELA PROTEÍNA G 
 
ADENIL-CICLASE AMPc COMO SEGUNDO MENSAGEIRO 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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SISTEMA CÁLCIO-CALMODULINA COMO SEGUNDO MENSAGEIRO 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FOSFOLIPÍDIO DE MEMBRANA COMO SEGUNDO MENSAGEIRO 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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As respostas fisiológicas obtidas através das descargas de ADR e NA vão depender do 
receptor predominante no órgão em questão. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
RECEPTOR ÓRGÃO EFEITOS 
Vasos periféricos vasoconstricção 
Glândulas salivares xerostomia 
Músculo radial da íris midríase Alfa-1 
Músculo eretor do pelo piloerição 
Coração inotropismo+ e cronotropismo+ 
Trato GI diminuição da motilidade Beta-1 
Célula justaglomerular estimula secreção de renina 
N. pré-sináptico diminui a secreção de NA 
SNC diminuição da atividade elétrica 
Pâncreas (célula beta) inibição da secreção de insulina Alfa-2 
Plaquetas agregação 
Miométrio relaxamento 
Músculo brônquico broncodilatação 
Vasos profundos vasodilatação 
Fígado glicogenólise 
Beta-2 
Nervo motor terminal (somático) tremor 
 
 
 
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FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS 
 
Características químicas 
 
A beta-feniletilamina pode ser considerada como o composto original das aminas 
simpaticomiméticas; É constituída de um anel de benzeno e de uma cadeia lateral de etilamina. A estrutura 
permite substituições no anel aromático nos átomos de carbono alfa e beta e no grupo amino terminal, dando 
origem a uma variedade de compostos com atividade simpaticomimética. 
Adrenalina, noradrenalina, isoproterenol, dopamina, dobutamina e alguns outros agentes 
possuem grupos hidroxila substituídos nas posições 3 e 4 do anel benzênico. Como o O-diidroxibenzeno 
também é conhecido como catecol, as aminas simpaticomiméticas com essas substituições hidroxilicas no 
anel aromático são denominadas catecolaminas. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Adrenalina 
 
Principais ações 
As aminas simpaticomiméticas são catecolaminas de ocorrência natural e drogas que imitam suas ações. A 
maioria das ações das catecolaminas e dos agentes simpaticomiméticos pode ser classificada em sete 
grandes tipos: 
(a) Ação excitatória periférica sobre certos tipos de músculo liso, como os vasos sanguíneos que irrigam a 
pele, os rins e as mucosas, bem como sobre células glandulares, como as glândulas salivares e sudoríparas. 
(b) Ação inibidora periférica sobre outros tipos de músculo liso, como os da parede intestinal, da árvore 
brônquica e dos vasos sanguíneos que suprem a musculatura esquelética. 
(c) Ação excitatória cardíaca, responsável pelo aumento da freqüência cardíaca e da força da contração. 
(d) Ações metabólicas, como aumento da taxa de glicogenólise no fígado e músculo e liberação de ácidos 
graxos livres no tecido adiposo. 
(e) Ações endócrinas, como modulação da secreção de insulina, renina e hormônios hipofisários. 
(f) Ações sobre o SNC, como estimulação respiratória e, no caso de algumas drogas, aumento do estado de 
vigília e atividade psicomotora e redução do apetite. 
 
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(g) Ações pré-sinápticas, que resultam em inibição ou facilitação da liberação de neurotransmissores, como 
noradrenalina e acetilcolina. 
 
Nem todas as drogas simpaticomiméticas apresentam todos os tipos de ações descritas 
anteriormente com a mesma intensidade. Porém muitas das diferenças nos seus efeitos são apenas 
quantitativas, por isso as propriedades farmacológicas dessas drogas como classe são descritas 
detalhadamente na adrenalina por ser o protótipo. 
 
 
Classificação 
 
As aminas simpaticomiméticas podem ser classificadas quanto a sua estrutura química 
(catecolaminas e não-catecolaminas) e quanto ao seu tipo de ação nos receptores (direta, indireta ou mista). 
 
De ação direta: 
 
Catecolaminas- *NATURAIS 
*Adrenalina (beta-1 e 2, alfa-1 e 2) 
*Dopamina (beta-1 e 2, D, alfa-1 e 2) 
*Noradrenalina (alfa-1 e 2, beta-1 e 2) 
 SINTÉTICAS 
Isoproterenol (beta-1 e 2) 
Dobutamina (beta-1) 
 
 
Não-catecolaminas-Alfa-1: 
Fenilefrina 
Nafazolina 
Oxametazolina 
 Alfa-2: 
 Clonidina 
 Metildopa 
Beta-2: 
Clembuterol 
Terbutalina 
Fenoterol 
Albuterenol 
Salmeterol 
 
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Noradrenaline Adrenaline Isoproterenol 
systolic 
 diastolic 
mean 
 pulse 
HR 
(beat/min) 
BP 
(mmHg) 
ΑΑΑΑ1 ΑΑΑΑ2 ΑΑΑΑ1 ΑΑΑΑ2 ΒΒΒΒ1 ΒΒΒΒ2 
 
ΒΒΒΒ1 ΒΒΒΒ2 
 
 
De ação indireta: 
 
Anfetamina 
Tiramina 
Cocaína 
 
De ação mista: 
 
Efedrina 
Metaraminol 
 
Ao avaliar a proporção de ações diretas e indiretas de uma amina simpaticomimética, o 
método experimental mais comum consiste em comparar as curvas de dose-resposta do agente num tecido 
alvo particular, antes e depois do tratamento com reserpina (Trendelenburg, 1972). 
Os agentes cujas ações não são essencialmente alteradas após tratamento com reserpina 
são classificados como aminas simpaticomimeticas de ação direta (por exemplo, noradrenalina, fenilefrina) 
enquanto os agentes cujas ações são abolidas recebem o nome de aminas de ação indireta (por exemplo, 
tiramina). Muitos agentes exibem certo grau de atividade simpaticomimética residual após a administração de 
reserpina; todavia são necessárias doses mais elevadas dessas aminas para produzir efeitos comparáveis. 
Essas drogas são classificadas como aminas simpaticomiméticas de ação mista, isto é, possuem ações tanto 
diretas quanto indiretas. 
 
COMPARAÇÃO ENTRE ADRENALINA E NORADRENALINA 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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CARACTERÍSTICAS GERAIS DOS FÁRMACOS 
 
ADRENALINA OU EPINEFRINA: em função da capacidade de estimular todos os receptores 
adrenérgicos é usada por via venosa ou inalatória no tratamento da parada cardiorespiratória(associada à 
atropina). No choque anafilático e usada via venosa ou subcutânea provocando um antagonismo fisiológico 
com a histamina, induzindo assim broncodilatação e vasoconstricção periférica. 
No tratamento do broncoespasmo do asmático além de induzir intenso efeito broncodilatador, também 
apresenta inúmeros efeitos colaterais. Na prática, seus efeitos indesejáveis como agitação, aumento da 
freqüência cardíaca, arritmias ventriculares, crise hipertensiva, sudorese, cefaléia e náuseas tornaram seu 
uso incomum. Desta forma, esta substância só é empregada em casos excepcionais quando se deseja ação 
broncodilatadora rápida e intensa, como no estado de mal asmático. A adrenalina, não sendo absorvida por 
via oral, é prescrita por via subcutânea, na dose de 0,1 a 0,5 ml da solução aquosa milesimal aplicada muito 
lentamente. Como aerossol, pode ser usada em solução de 1:100 nos indivíduos que não toleram outros 
broncodilatadores e/ou em certos casos de emergência. 
 
NORADRENALINA OU NOREPINEFRINA: Utilizada em CTI para tratamento do choque 
cardiogênico de pacientes com grande queda da PA e pouca resposta a outras aminas. Usada em infusão 
venosa contínua. Deve-se observar atentamente a perfusão periférica e monitorizar a PA e a fc. 
 
DOPAMINA: (revivan®) em função da capacidade de estimular os receptores beta adrenérgicos e 
dopaminérgicos é usada por infusão venosa contínua no tratamento do choque cardiogênico, pois em 
dosagem até vinte microgramas por quilograma por minuto induz vasodilatação renal melhorando o débito 
urinário além dos efeitos cardiovasculares. 
 
DOBUTAMINA: (dobutrex®) por estimular os receptores beta -1 adrenérgicos seletivamente é uma das 
drogas de escolha no tratamento do choque cardiogênico. 
 
EFEDRINA: é um broncodilatador discreto; seu mecanismo de ação parece ser decorrente da 
capacidade de promover a liberação de catecolaminas endógenas, atuando desta forma como um autêntico 
ativador inespecífico do sistema simpático. É aplicada exclusivamente por via oral (comprimidos, soluções e 
xaropes). Indicação para crianças: 0,3 a 0,5 mg/Kg, quatro a seis vezes ao dia. Adultos: 25 mg, três a quatro 
vezes ao dia. Apresenta efeitos colaterais como estimulação cardíaca, que praticamente restringe seu uso 
terapêutico, devido ao risco de complicações cardiovasculares (arritmias, elevação da pressão arterial). 
Devido ao seu efeito estimulante sobre o sistema nervoso central, pode-se observar insônia, anorexia e 
tremores musculares. Muitos fisiculturistas usam efedrina para obterem maior rendimento durante os 
exercícios. (é considerada dopping nos atletas). 
 
 
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ISOPROTERENOL: broncodilatador potente, de ação rápida, embora de curta duração, age como 
agonista beta-1 e beta-2, por isso, além de atuar sobre a musculatura brônquica, é estimulante 
cardiovascular. Costuma provocar taquicardia, nervosismo, tremores, cefaléia e náuseas. Prescrição: uma a 
três inalações (spray), duas a seis vezes ao dia ou em solução a 0,5% (cinco gotas de isoproterenol + 5 ml de 
água destilada). Existe no mercado o isoproterenol associado a fenilefrina visando prolongar o efeito beta-2 
sobre o pulmão, e a ciclopentamina com ação descongestionante sobre a mucosa, ambos prescritos como 
aerossóis. 
 
METAPROTERENOL: (alupent®) embora derivado do isoproterenol, é menos ativo do que este. 
Prescreve-se por via oral, um comprimido de 10 mg três vezes por dia, ou sob a forma de xarope, que é mais 
aconselhável, pois facilita a personalização das doses. Em nebulização, usar em solução a 5%. Muito usado 
tanto por via oral quanto venosa para relaxar o útero e evitar trabalho de parto prematuro/aborto. Reações 
adversas mais comuns são taquicardia e tremor. 
 
SALBUTAMOL: (aerolin®) com ação predominante beta-2 adrenérgica, age sobretudo na musculatura 
lisa dos brônquios e só secundariamente sobre o sistema cardiovascular. Em grandes doses ou em pacientes 
sensíveis pode ativar os receptores beta-1 e induzir efeitos cardíacos graves. Pode ser aplicado sob a forma 
de comprimidos, soluções, xaropes e por inalação. Não se deve ultrapassar a dose de 30 mg por dia, sob o 
risco de aparecimento de efeitos tóxicos. 
Indicações e posologia - aerolin® Spray: No alívio do broncoespasmo agudo: adultos-1 a 2 inalações por 
aplicação; crianças-1 inalação. Repetir se necessário, a cada 4 horas. Na prevenção das crises ou no 
tratamento de manutenção: adultos - 2 inalações; crianças -1inalação. As inalações deverão ser feitas 3 a 4 
vezes por dia. Na prevenção do broncoespasmo induzido pelo exercício (adultos e crianças), 2 inalações 
antes do exercício. 
Também pode ser usado tanto por via oral quanto venosa para relaxar o útero e evitar trabalho de parto 
prematuro/aborto. Reações adversas mais comuns são taquicardia e tremor. 
 
 
FENOTEROL: (berotec®) broncodilatador poderoso derivado do metaproterenol cuja ação rápida 
perdura por aproximadamente oito horas. Está entre os mais ativos estimulantes beta-2 adrenérgicos e os 
menos ativos beta-1, com poucos efeitos colaterais indesejáveis. Por via oral: um a dois comprimidos de 2,5 
mg, duas a três vezes ao dia. Xarope: uma medida, três vezes ao dia. Em aerossol: cinco gotas da solução 
em 5 ml de soro fisiológico. 
Indicações - Tratamento sintomático da asma brônquica e de outras enfermidades com constrição 
reversível de vias aéreas. Deve-se considerar a adoção de um tratamento concomitante para pacientes com 
asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) que responda o tratamento com esteróides. 
Contra-indicações - Cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, taquiarritmia, hipersensibilidade ao 
bromidrato de fenoterol e/ou a qualquer outro componente da fórmula. 
 
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Uso prolongado - o uso sob demanda deve ser preferível ao uso regular. Os pacientes devem ser 
reavaliados para a administração ou intensificação do tratamento antiinflamatório (por exemplo, inalação de 
corticosteróides), a fim de controlar as vias aéreas e prevenir os danos pulmonares em longo prazo. 
Interações medicamentosas - o efeito de berotec® pode ser potenciado por beta-adrenérgicos, 
anticolinérgicos e derivados da xantina. A administração simultânea de beta-bloqueadores pode causar uma 
redução potencialmente grave na broncodilatação. 
Reações adversas - efeitos indesejáveis freqüentes atribuídos a berotec® são leves tremores dos 
músculos esqueléticos, nervosismo, cefaléia, tontura, taquicardia e palpitações. Como com outros 
betamiméticos, podem ocorrer fadiga, câimbras musculares ou mialgia, náusea, vômito e sudorese. 
 
TERBUTALINA: (bricanyl®) tem notável ação estimulante beta-2 adrenérgica, embora provoque 
acentuada vasodilatação periférica com baixa da pressão arterial. Prescreve-se por via oral, em comprimidos 
de 2,5 mg, duas a três vezes ao dia. Por via subcutânea, em ampolas de 0,5 mg, prescrevê-la no máximo 
quatro vezes ao dia. 
Características - a terbutalina é um agonista adrenérgico que estimula receptores beta-2 adrenérgicos, 
produzindo relaxamento do músculo liso bronquial, inibição da liberação de espasmógenos endógenos, 
aumento do movimento mucociliar e relaxamento do uterino. É indicado para tratamento de Asma brônquica, 
Bronquite crônica, enfisema e outras pneumopatias que apresentam broncoespasmos. 
Reações adversas - A intensidade das reações adversas depende da dose e via de administração. As 
aminas simpaticomiméticas podem causar tremor, cefaléia, câimbras musculares e palpitações. A maioria 
desses efeitos, quando ocorrem, são espontaneamente reversíveis dentro das primeiras (1-2) semanas de 
tratamento. Distúrbios de sono e de comportamento como agitação, hiperatividade e inquietação têm sido 
observados. 
 
SALMETEROL: (serevent®) é um agonista beta-2 adrenérgicode ação prolongada, promovendo 
broncodilatação por pelo menos 12 horas, o que justifica seu uso em duas sessões diárias como spray. O 
salmeterol tem início de ação lento e não deve ser usado nas crises agudas de asma. 
Modo de ação - O salmeterol é uma nova classe de agonistas beta-2 e nas doses terapêuticas tem 
pequeno ou nenhum efeito cardiovascular mensurável. A dose regulada produzirá uma melhora acentuada na 
função pulmonar, tanto nos sintomas de obstrução de vias aéreas quanto nos sintomas de asma noturna. 
Indicações - Para tratamento regular de longa duração da obstrução reversível de vias aéreas, na asma 
(incluindo pacientes com asma noturna e asma induzida por exercícios), bronquite crônica e enfisema. 
Posologia e modo de usar – salmeterol spray é administrado somente pela via inalatória. Adulto; duas 
inalações (2 x 25mcg de salmeterol) duas vezes ao dia. Em pacientes com obstrução de vias aéreas mais 
graves recomenda-se 4 inalações (4 x 25 mcg de salmeterol) 2 vezes ao dia. O início do efeito 
broncodilatador do salmeterol ocorre em aproximadamente 5-10 minutos. O completo benefício será 
observado após a primeira ou segunda dose do produto. 
Contra-indicações - hipersensibilidade aos componentes da fórmula. 
 
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Precauções - O salmeterol deve ser prescrito com cautela em pacientes sofrendo de tireotoxicose. Os 
pacientes que necessitarem utilizar doses maiores de agonistas ∃-2 inalatórios (salbutamol) em adição ao 
salmeterol, para o alívio dos sintomas, devem procurar urgente orientação médica. Gravidez: Como ocorre 
com qualquer droga o uso durante a gravidez deve somente ser considerado se o benefício esperado à mãe 
for maior do que qualquer possibilidade de risco ao feto. 
Interações medicamentosas - Drogas beta-bloqueadoras não seletivas, como o propranolol, nunca 
devem ser prescritas na asma e drogas beta-bloqueadoras cardiosseletivas devem somente ser usadas com 
precaução em pacientes asmáticos. 
Superdosagem - Os sintomas e sinais de superdosagem com salmeterol são tremores, dor de cabeça e 
taquicardia. O antídoto preferido para superdosagem com salmeterol é um agente beta-bloqueador 
cardiosseletivo. Porém betabloqueadores cardiosseletivos devem ser usados com precaução em pacientes 
com história de broncoespasmo. 
 
NAFAZOLINA: (sorine®, aturgil® e etc..) é um agonista para os receptores alfa-1 induzindo 
vasoconstricção e conseqüentemente efeito descongestionante. Usado na forma de solução para aplicação 
nasal e comprimidos. Risco em pacientes hipertensos. 
 
FENILEFRINA: (decadron nasal®, lerin® e etc..) é um agonista para os receptores alfa-1 induzindo 
vasoconstricção e conseqüentemente efeito descongestionante. Usado na forma de colírio, solução para 
aplicação nasal e comprimidos. Risco em pacientes hipertensos. 
 
OXAMETAZOLINA: (afrin®) é um agonista para os receptores alfa-1 induzindo vasoconstricção e 
conseqüentemente efeito descongestionante. Usado na forma de solução para aplicação nasal e 
comprimidos. Risco em pacientes hipertensos. 
 
ANFETAMINA: Apesar de não ser mais usada hoje em dia, o Brasil é campeão mundial no consumo 
de seus derivados com objetivo de obter efeito anorexígeno, muitas vezes administrada em associação com 
benzodiazepínicos, o que torna seu uso extremamente perigoso. 
A anfetamina já era usada em meados de 1880 para manter soldados bavários acordados e prontos 
para o combate. Também foi muito utilizada durante a Segunda Guerra Mundial e em pilotos da Guerra do 
Golfo. 
A anfetamina passou pela sua primeira investigação laboratorial no início da década de 30, quando se 
constatou que seu isômero dextrógiro, a dextroanfetamina, era capaz de suprimir o apetite, aumentar a 
vigilância e a atenção, além de melhorar o rendimento físico e psíquico de indivíduos submetidos a tal droga. 
Desde então a anfetamina recebeu diversas indicações clínicas como o tratamento de narcolepsia, 
parkinsonismo pós-encefalítico, epilepsia, envenenamento por barbitúricos e depressão. Em 1940, foi 
indicada para o tratamento de “estados psicopáticos e delinqüência”. Em 1950, a anfetamina perde uma das 
suas principais indicações, o tratamento da depressão. Isto se deu devido ao surgimento de duas novas 
classes de drogas mais seguras e com melhor eficiência no tratamento deste transtorno, os antidepressivos 
 
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tricíclicos e os inibidores da monoamina oxidase (IMAO). Em 1970 o U.S. Food and Drug Administration 
(FDA) reclassifica esta droga como classe II, ou seja a classe de drogas com maiores restrições de todo 
arsenal médico. 
 
Química 
A anfetamina, uma fenilisopropilamina, possui uma estrutura química bastante semelhante a das 
catecolaminas como a dopamina e a norepinefrina, mas diferente destas, a anfetamina é capaz de atravessar 
a barreira hemato-encefálica. Seu isômero dextrógiro, a dextroanfetamina é 3 a 4 vezes mais potente, em 
relação a alteração comportamental, que a anfetamina. 
 
Indicações 
Atualmente, o uso de psicoestimulantes só está indicado em duas situações clínicas: o distúrbio do 
déficit de atenção com ou sem hiperatividade em crianças e a narcolepsia. Existem ainda outros transtornos 
onde o uso de psicoestimulantes poderia ser benéfico, mas ainda não existem estudos que comprovem este 
fato. A tabela abaixo mostra estes transtornos assim como aqueles em que o uso dos simpaticomiméticos já 
foi aprovado. 
 
Avaliação pré-tratamento e contra-indicações 
Antes de se iniciar a terapia com simpaticomiméticos, deve-se realizar exame físico detalhado, 
avaliando principalmente a freqüência e o ritmo cardíaco e a pressão arterial. Estas drogas devem ser 
administradas com cautela a pacientes hipertensos, sempre mantendo um acompanhamento cuidadoso. Os 
psicoestimulantes devem ser evitados em pacientes com taquiarritimias. Crianças com tiques motores ou 
vocais ou movimentos discinéticos também não devem receber tais drogas, uma vez que elas podem agravar 
tais distúrbios. 
No caso do pemoline, deve-se solicitar um teste de função hepática antes do início do tratamento, uma 
vez que ele pode causar alterações de função hepática, devendo assim ser evitado em pacientes 
hepatopatas. Tanto o metilfenidato quanto a dextroanfetamina podem ser administradas a estes pacientes, 
sendo que sua dose deve ser reduzida, tendo-se especial cuidado com a primeira droga, cuja metabolização 
é fundamentalmente hepática. Esta característica torna o metilfenidato a droga de escolha para pacientes 
com insuficiência renal. 
Estas drogas, por serem lipofílicas, atravessam a barreira placentária, devendo seu uso ser evitado em 
gestantes. 
 
Efeitos adversos 
Anorexia e perda de peso, retardo do crescimento, tonteiras, insônia e pesadelos, disforia, efeito rebote, 
tiques, síndrome delirante-alucinatória. 
 
 
 
 
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ANTIADRENÉRGICOS / SIMPATICOLÍTICOS 
 
 
 
 
 
 ββββ-BLOQUEADORES 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Os bloqueadores beta ou antagonistas beta são um grupo de fármacos que têm em comum 
a capacidade de antagonizar os receptores beta-adrenérgicos. Possuem diversas indicações, particularmente 
como antiarrítmicos e na proteção cardíaca após enfarte do miocárdio. Sua ação consiste em ligar-se aos 
receptores beta adrenérgicos impedindo a ligação das catecolaminas, são antagonistas farmacológicos do 
sistema simpático. 
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS 
A principal indicação dos bloqueadores beta é como protetores cardíacos após enfarte do 
miocárdio, sendo também utilizados como antiarrítmicos em determinadas situações. Recentemente deixaram 
de constar entre os fármacos de primeira linha no controlo da hipertensão arterial, pois embora exerçam essa 
função, existemalternativas mais eficazes e que não acarretam risco de desenvolver diabetes mellitus tipo II. 
Os beta-bloqueadores também são indicados no tratamento da angina de peito, arritmias, hipertiroidismo, 
cardiomiopatia hipertrófica, certas formas de tremor e em alguns casos, na prevenção da enxaqueca. 
 
DIFERENÇAS DE INDICAÇÃO 
Indicados para na arritmia cardíaca: Esmolol, sotalol. 
Indicados na insuficiência cardíaca congestiva: Bisoprolol, carvedilol, metoprolol. 
Indicados para o glaucoma: Betaxolol, carteolol, levobunolol, metipranolol, timolol. 
Indicados para o enfarte do miocárdio: Atenolol, metoprolol, propranolol. 
Indicados para a profilaxia da enxaqueca:Timolol e propranolol. 
PROPRANOLOL 
PRACTOLOL 
METOPROLOL 
ATENOLOL 
ACEBUTALOL
Beta bloqueadores 
 
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O propranolol é o único indicado no controlo do tremor, hipertensão portal e hemorragia de 
varizes esofágicas, e é usado juntamente com um bloqueador α no feocromocitoma (Rossi, 2006). 
 
Outras aplicações 
 
Não é incomum os bloqueadores beta serem utilizados para controlar a ansiedade, por 
exemplo antes de exames ou atuações, uma vez que impedem a taquicardia e outras manifestações 
associadas ao stress. Esta não é, contudo, uma indicação formal. 
 
EFEITOS ADVERSOS 
 
As reações adversas que podem ocorrer com os bloqueadores beta são variadas, podendo 
ocorrer náuseas, vômitos, alterações do trânsito intestinal e dores abdominais. Ao nível de efeito 
cardiovascular, podem verificar-se bradicardia sinusal, bloqueio auriculoventricular, tonturas (eventualmente 
síncope) e possível agravamento da insuficiência cardíaca. Pode também ocorrer depressão, insônia ou 
alucinações. Mesmo com os agentes com seletividade para o coração (beta-1) pode ocorrer broncoespasmo, 
especialmente em doentes com antecedentes de asma brônquica. 
Alguns bloqueadores beta podem também estar implicados em alterações metabólicas, tais 
como dislipidemias, podendo também verificar-se o surgimento de diabetes mellitus tipo 2. 
 
CONTRA-INDICAÇÕES 
Insuficiência cardíaca descompensada. 
Doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC). 
Asma brônquica. 
Bradicardia sinusal. 
Doença nodal. 
Bloqueio auriculoventricular. 
Acidose metabólica. 
Choque. 
 
Ação do bloqueio de beta-1 Ação do bloqueio de beta-2 
Redução de freqüência cardíaca Vasoconstrição 
Dromotropismo negativo Glicogenólise e gliconeogênese diminuída 
Inotropismo negativo Inibição da liberação de insulina 
Redução de pressão arterial Diminuição do tremor induzido por catecolaminas 
Redução do volume sistólico Impede a broncodilatação induzida por ADR / NA 
 
 
 
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 αααα-BLOQUEADORES 
 
 
Fármacos antagonistas de receptores alfa são utilizados no tratamento de hipertensão e 
feocromocitoma. Como o sistema simpático normalmente controla a pressão arterial, com ações agonísticas 
sobre receptores alfa, seu bloqueio causa vasodilatação e conseqüente taquicardia reflexa, em resposta à 
queda de pressão arterial (reflexo baroceptor). Os antagonistas alfa podem ser reversíveis ou irreversíveis. 
São exemplos de antagonistas alfa reversíveis: tolazonine, labetalol e prazosin. Fenoxibenzamina é um 
exemplo de bloqueador alfa irreversível. Recentemente, estabeleceu-se o uso de antagonistas alfa na 
hiperplasia prostática. 
 
 
 
 ααααββββ-BLOQUEADORES 
 
 
AÇÃO CENTRAL 
 
 
 
 
 
Bibliografia 
 
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CARVEDILOL 
LABETALOL 
CLONIDINA 
METILDOPA 
PRASOZIM 
FENTOLAMINA