Aula Antidepressivos

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 Distúrbio do humor
 Mais comum dos distúrbios afetivos
 Pode variar de uma condição muito branda, 
beirando a normalidade, a uma depressão severa 
(psicótica) acompanhada por alucinações
 Os sintomas de depressão incluem componentes 
emocionais e biológicos:
Sintomas emocionais:
 Humor depressivo, ruminação excessiva do 
pensamento negativo, 
 Infelicidade, apatia, pessimismo
 Autoestima baixa, sentimento de culpa e feiura
 Perda de motivação
 Perda da sensação de recompensa
Sintomas biológicos:
 Retardo do pensamento e da ação
 Perda de libido
 Distúrbio do sono e perda de apetite
Depressão afetivo unipolar
 Associada aos eventos estressantes da vida
 Acompanhada de sintomas de agitação e 
ansiedade
Depressão afetivo bipolar
Sintomas de depressão e mania oscilando por semanas
 Exuberância
 Entusiasmo
 Autoconfiança excessiva
 Delírios de grandeza
 Irritabilidade
 Impaciência
 Agressividade
TEORIA DA DEPRESSÃO 
• TEORIA DAS MONOAMINAS
Neurotransmissores monoaminérgicos:
Norepinefrina (NE) e
Serotonina (5-hidroxitriptamina ou 5-HT)
SÍNTESE E 
REGULAÇÃO DE 
SEROTONINA
SÍNTESE E 
REGULAÇÃO DE 
NOREPINEFRINA
Classes:
1) Inibidores seletivos da receptação da 
serotonina
2) Inibidores da recaptação da serotonina e 
norepinefrina
3) Antidepressivos tricíclicos 
4) Inibidores da MAO
5) Antidepressivos atípicos
1) Inibidores seletivos da recaptação da Serotonina (ISRS)
Fluoxetina, Sertralina, Paroxetina, Citalopran, Escitalopran
Usos clínicos:
 Depressão
 Ansiedade
 Transtorno obsessivo-compulsivo
 Síndromes do pânico
 Transtorno de estresse pós-traumático
Farmacocinética: 
o Bem absorvidos após administração oral
o Alimentos têm pouca influência, exceto Sertralina (alimento 
acelera absorção)
o Meia-vida longa: 16 a 36 horas
Efeitos colaterais:
 diarreia, náusea, vômitos, anorexia, insônia, perda da libido
 CUIDADO!!! Não associar com IMAO = tremores, sudorese, hipertermia, colapso 
cardiovascular (síndrome serotoninérgica)
2) Inibidores da recaptação de NE e Serotonina 
Venlaflaxina, Desvenlaflaxina, Duloxetina
Venlaflaxina e Desvenlaflaxina: 
• A Venlaflaxina é um potente inibidor da recaptação de 
serotonina e, em dosagens médias e altas, é inibidor da 
captação de norepinefrina. 
• A desvenlafxina é o metabólito ativo, desmetilado da 
venlaflaxina. 
• Meia-vida de 11 horas. 
• Os efeitos adversos mais comuns são náuseas, cefaleia, 
disfunções sexuais, tonturas, insônia, sedação e constipação. 
• Em doses elevadas, pode ocorrer aumento da pressão arterial e 
da frequência cardíaca. 
Duloxetina: 
• A duloxetina inibe a recaptação de serotonina e norepinefrina
em todas as dosagens. 
• Alimentos retardam a sua absorção. 
• Meia-vida de 12 horas. 
• Efeitos adversos gastrintestinais são comuns, incluindo 
náuseas, xerostomia (boca seca por falta de saliva) e 
constipação. 
• Também ocorre disfunção sexual e o risco de aumento da 
pressão arterial ou da frequência cardíaca. 
3) Antidepressivos Tricíclicos (ADT)
Imipramina, Amitriptilina, Desipramina, Nortriptilina, Clomipramina
 Bloqueiam a captura da serotonina e da NE
Usos clínicos: 
 Depressão grave à moderada
 Transtorno do pânico
 Incontinência urinária
 Enxaqueca
 Dor neuropática
Ações: 
o Antagonistas nos receptores muscarínicos, histamínicos, 
adrenérgicos e dopamínicos. 
o Efeitos anticolinérgicos: náusea, vômitos, anorexia, boca 
seca, visão turva, confusão, constipação, taquicardia e 
retenção urinária. 
o Efeitos anti-histaminérgicos: sedação e ganho de peso
o Efeitos antiadrenérgicos: hipotensão ortostática, 
taquicardia, sonolência e tonteira. 
Farmacocinética: 
 Ligam-se a tecidos extra vasculares – baixa eliminação
 Meia-vida longa
 Potencializam o efeito do álcool
 Interagem com anti-hipertensivos.
4) Inibidores MAO (IMAO)
Fenelzina, Tranilcipromina, Isocarboxazida, Selegilina*
 Inibição irreversível da enzima MAO
 Aumento rápido e sustentado de NE, serotonina e dopamina
 Não seletivo: MAO-A: 5-HT
MAO-B: NE e dopamina
 *Selegilina – seletivo MAO-B
Usos clínicos: 
 Depressão grave quando o paciente não responder aos outros 
antidepressivos;
 Pacientes com atividade psicomotora baixa.
 Efeito antidepressivo requer 2 – 4 semanas
 Bem absorvidos via oral
 A inativação da enzima varia em algumas semanas
 Quando houver troca de medicação deve haver um intervalo 
razoável
Efeitos Colaterais:
 Tremores, excitação, insônia
 Ganho de peso, aumento de apetite
 Boca seca, visão embaçada, retenção urinária
Interações:
“Reação ao queijo”: Fortes interações com alimentos que contêm 
tiramina, como carnes processadas, queijos envelhecidos e vinho 
tinto podendo levar a níveis circulantes excessivos de tiramina que 
é um simpaticomimético indireto, que tem a capacidade de 
estimular a liberação de grandes quantidades de catecolaminas 
armazenadas – “crise hipertensiva”. 
5) Antidepressivos Atípicos
1. Mirtazapina
 Bloqueia os receptores 5HT2A, 5HT2C e o auto-receptor α2-
adrenérgico. 
 É um potente sonífero, bem como estimulante do apetite, 
tornando-a um antidepressivo particularmente útil para a 
população idosa.
2. Trazodona
 Bloqueia os receptores 5HT2A, 5HT2C e o auto-receptor α2-
adrenérgico e diminui levemente a receptação das monoaminas
3. Bupropiona
 Inibe a recaptação de Norepinefrina
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Inibidor da captação de NE