farmacologia dos laxantes

Prévia do material em texto

Objetivo 3 - Entender a farmacologia dos laxantes.
Biblio: Farmacologia Rang e Dale
Constipação
A quantidade de líquidos é o determinante principal volume e da consistência as fezes, o teor final de líquidos nas fezes depende da quantidade de água que entra no lume ao longo do trato GI
A motilidade também tem forte influencia no processo de defecação, já que é ela é um dos principais fatores determinantes no tempo do transito, logo, influi diretamente na absorção de líquidos
LAXANTES:
Podem atuar pelos seguintes mecanismos:
-Aumentar a retenção de líquidos intraluminais por mecanismos osmóticos 
- Reduzir a absorção global de líquido por ações no transporte de líquidos e eletrólitos nos ID e grosso 
-Alteração da motilidade por inibição das contrações segmentares ou estimulação das contrações propulsoras 
Laxantes laxativos → promovem a evacuação de um bolo fecal JÁ FORMADO, ainda que sejam fezes macias ou semilíquidas
❏ Laxantes catárticos → promovem a evacuação de bolo fecal NÃO FORMADO, isto é, fezes líquidas com muito muco
LAXATlVOS FORMADORES DE VOLUME
FIBRAS: Incluem metilcelulose e certos extratos de plantas, como sterculia, ágar, farelo e palha de ispaghula. Esses agentes são polímeros polissacarídicos que não são digeridos na parte alta do trato gastrintestinal. Formam uma massa hidratada volumosa na luz intestinal, promovendo peristaltismo e melhorando a consistência fecal. Podem levar vários dias para produzir efeitos, mas não têm efeitos adversos graves.
LAXANTES OSMOTICAMENTE ATIVOS: consistem em solutos pouco absorvidos no
intestino delgado e que, ao chegarem praticamente inalteradas ao
intestino grosso, estimulam a secreção de água pela mucosa colônica
❏ São laxantes que aceleram o trânsito/rotação intestinal e causam o
aumento do volume fecal. A dose ministrada do laxante osmótico é
proporcional ao tempo de evacuação. Exemplo: 100 mL de fosfato de
sódio, utilizado antes de procedimentos cirúrgicos no cólon, causam evacuação em menos de 5 min
*Laxantes Salinos: Os principais sais em uso são o sulfato de magnésio e o hidróxido de magnésio ou fosfato de Sódio
Farmacologia: ação catártica desses fármacos resulta na retenção de agua mediada osmoticamente que em seguida estimula a peristalse devido ao volume anormalmente grande que entra no cólon, causando distensão e purgação em cerca de 1 hora
O paladar intensamente amargo de algumas preparações do fármaco pode causar náuseas, mas pode ser atenuado ao ser ingerido com suco de frutas
Os laxantes que contem magnésio podem estimular a liberação de colecistocinina que resulta no acumulo intraluminal de líquidos e eletrólitos e aumenta a motilidade intestinal 
Os sais de fosfato são mais bem absorvidos que os compostos a base de magnésio, razão pelo qual precisão ser administrados em dose maior para poder causar catarse (evacuação dos intestinos)
O seu uso é oral, sobre venda livre. O fosfato e o citrato podem ser dados também por supositório. 
As preparações contendo magnésio e fosfato devem ser administradas com cautela ou evitadas em pacientes com insuficiência renal e insuficiência cardíaca ou distúrbios eletrolíticos pré existentes e crianças.
*Açucares indigeríveis -Lactolose, sorbitol e manitol: 
Dissacarídeos sintético que resiste a atividade das dissacaridases intestinais. Como esses açucares não são absorvíveis eles serão hidrolisados no intestino grosso por meio de bactérias intestinais. Isso vai estimular a atividade propulsora do colon por atrair a água para o lúmen intestinal, para as fezes
Dose oral 
Efeitos tem inicio a partir de 24h depois da dose 
Excreção principalmente por urina, bile e fezes 
Efeitos adversos: desconforto ou distensão abdominal, ou flatulência 
*Soluções eletrolíticas:
AGENTES UMECTANTES E EMOLIENTES FECAIS 
-Os sais de docusato reduzem a tensão superficial das fezes com o objetivo de facilitar a mistura de substancias aquosas e gordurosas, amolecer as fezes e permitir a evacuação mais fácil. Tem um modesto efeito laxativo. 
Outros exemplos são o óleo de amendoim e a parafina líquida. 
-Esses compostos também estimulam a secreção intestinal de líquidos e eletrólitos e alteram a permeabilidade da mucosa intestinal. Ex:óleo mineral, quando é administrado por via oral por 2 ou3 dias penetra e amacia as fezes podendo interferir na reabsorção de agua 
Efeitos adversos: interferência na absoção de substancias lipossolúveis (vitaminas), desenvolvimento de corpo estranho na mucosa intestinal e Eliminação de óleos pelo esfíncter anal
LAXANTES ESTIMULANTES( IRRITANTES)
-Principais efeitos são nos enterócitos, neurônios intestinais e na musculatura lisa
-Eles induzem uma inflamação branda e limitada dos intestinos delgado e grosso o que promove o acumulo de água e eletrólitos e estimula o peristaltismo.
-Podem ser usados para aliviar constipação ou evacuar o intestino antes de cirurgia ou exame.
O mecanismo de ação pode ser por via: prostalglandinas- AMPc- e do NO -GMPc
Exemplos: 
O bisacodil é um exemplo e é mais usado em supositório, estimulando a mucosa fetal e surtindo efeito entre 15-30 min.
 O supositório de glicerol atua igual. 
Sena (planta) e drantona são laxativos do tipo antraquinona, o princípio ativo estimula o plexo mioentérico, aumentando o peristaltimos. A drantona é usada apenas em pacientes terminais, pois é um irritante da pele e pode causar câncer. 
ADM: via oral
O efeito demora cerca de 6 horas para ocorrer devido ao fato de só ser ativado no intestino
Excreção pelas fezes e a pequena parcela não eliminada nas fezes é feita pela urina 
Efeitos adversos : lesão na mucosa, formação de uma resposta inflamatória nos intestinos delgado e grosso, cólicas abdominais. 
OBS: nenhum laxante deve ser tomando quando há obstrução intestinal e seu uso contínuo causa dependência devido a atonia do colón.