Antibióticos: Descoberta, Mecanismos e Efeitos

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Profa.: Isabele Alcoforado
Descoberta dos antibióticos
•1928: Alexandre Fleming
Fungo inibia o crescimento de bactérias
Penicillium notatum ‐  Penicilina;
Dec. 1940: Antibióticos produzidos em larga
escala;
Problema atual: bactérias resistentes a
antibióticos ...
A.Fleming
 manuscritos
de Fleming
Antibióticos - Onde tudo começou
Antibióticos
‐ 1929: Fleming descobre a
penicilina
‐ 1940: Florey e Chain
conseguem a produção da
penicilina
Fleming
• Antibiótico é uma substância química
produzida por microrganismos que é inócua à
espécie produtora, mas que é letal às outras
espécies.
• Quimioterápicos – são os antibióticos que são
produzidos por via sintética, com atuação sobre
os microrganismos como, por ex: as sulfas.
Conceitos
• Medicina – eliminação de
microrganismos infecciosos
normalmente patogênicos.
• Conservação de alimentos – os
alimentos são transportados em
recipiente que são lavados em solução
antibiótica.
• Agricultura – irrigação para evitar a
deterioração por atividade
microbiana de frutas e legumes.
• Isolamento de microrganismos. –
Aplicações
Características gerais das drogas
antimicrobianas
➢ Atividade
Bacteriostática: nível da
atividade antimicrobiana que
inibe o crescimento de um
microrganismo;
➢ Atividade Bactericida:
nível de atividade
antimicrobiana que mata o
microrganismo.
- Atuam na membrana celular.
- Atuam na síntese de proteínas, aminoácidos e de
ácidos nucléicos.
- Atuam na cadeia respiratória.
• A atuação de um dado antibiótico está
relacionado com a concentração do mesmo no
sangue, a fim de se determinar os intervalos das
doses do antibiótico em questão. A determinação
dessa concentração recebe o nome de “nível
sérico”.
Mecanismos de ação
• A atividade é a capacidade ou habilidade
em termos de micrograma ou miligrama
que o antibiótico tem de inativar (ou
inibir) ou de matar bactérias.
• A potência é a atividade relacionada com
o peso da preparação. Ex: 500 µg/mg –
cápsula de 1mg que contém 500 µg /mg do
princípio ativo que contém ação
antibiótica.
Atividade e Potência
Interações dos Antibacterianos com a Célula
Bacteriana.
Parede
bacteriana
Membrana
bacteriana 2)Destruição
da função
da
memb. bact.
Ex:
Polimixina
5)Ação como antimetabólitos.
Ex: sulfonamidas, trimetropin
4)Inibição da
síntese
 protéica. Ex:
eritromicina,
estreptomicina
,
cloranfenicol
1) Inibição da síntese da parede.
Ex: penicilina, bacitracina,
cefalosporinas
3)Inibição da
síntese de ác.
nucléicos.
Ex:
Quinolonas,
Rifampicina
Interações dos Antibacterianos
com a Célula Bacteriana.
• Podem ocorrer ao nível de:
• ATBCS que atuam no nível da Parede Celular:
* Ex: Betalactâmicos: Penicilinas, cefalosporinas.
• ATBCS que atuam no nível da Membrana
Citoplasmática:
* Ex : Polimixina B
Interações dos Antibacterianos
com a Célula Bacteriana.
• ATBCS que atuam no nível do DNA:
* E x: Metranidazol, derivados quinolônicos e as
 rifampicinas.
• ATBCS que atuam no nível dos Ribossomos:
* Ex: Aminoglicosídeos, tetraciclinas,cloranfenicol,
 eritromicinas, lincomicinas etc...
Interações dos Antibacterianos
com a Célula Bacteriana.
Resistência Bacteriana as
Drogas
• As bactérias são classificadas em:
➢ Resistentes: São aquelas bactérias que
crescem “in vitro” nas concentrações médias
que os antimicrobianos atingem no sangue
quando administrados por via oral.
➢ Sensíveis: não cresce nestas
concentrações.
Efeitos colaterais dos principais grupos
de antibióticos
✓ Penicilinas: menos tóxicas entre outros grupos
✓ Cefalosporinas: Choque e outras reações alérgicas, tais
como febre, erupções cutâneas, nefrite e anemia
hemolítica;
✓ Tetraciclinas: Distúrbios intestinais e lesões nas mucosas;
✓ Cloranfenicol: Vários, mais importante anemia plástica.
Efeitos colaterais dos principais grupos
de antibióticos
✓ Eritromicinas: substituto das penicilinas em pacientes
alérgicos): distúrbios intestinais leves, alguma
hepatotoxidade;
✓ Aminoglicosídios: estreptomicina, neomicina, canamicina,
amicacina, gentamicina, tobramicina, netilmicina e
estreptomicina): Todos, com variações quantitativas,
nefrotóxica e ototóxica.
Efeitos colaterais dos principais grupos
de antibióticos
EFEITOS COLATERAIS
Tetraciclina