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15/10/2017 1 Fitoterápicos que atuam no Sistema Nervoso Central ANSIEDADE Ansiedade decorre de um estímulo desconhecido, imaginário, vago e conflituoso. Medo é um sinal de alerta como resposta a um estímulo conhecido, definido e não-conflituoso. 15/10/2017 2 ANSIEDADE reposta universal diante da antecipação de um perigo, estresse ou conflito. propulsora do desenvolvimento e preservadora da vida. é patológica quando desproporcional à situação que a desencadeia, ou quando não existe uma ameaça real. ANSIEDADE : SINAIS E SINTOMAS • sinais – tremores, tontura, hiperatividade autonômica (taquicardia, sudorese, cólicas abdominais) • sintomas – tensão, medo, preocupação, falta de concentração 15/10/2017 3 ANSIEDADE: CONSEQUÊNCIAS • prejuízo na qualidade de vida – comprometimento do funcionamento ocupacional e social, relações interpessoais. • transtornos psiquiátricos (ex. depressão) • abuso de substâncias (álcool, BZD, analgésicos, relaxantes musculares) DIFERENCIAÇÃO DOS TIPOS DE MECANISMOS DE AÇÃO 15/10/2017 4 Deve reduzir a ansiedade e exercer um efeito calmante, com pouco ou nenhum efeito sobre as funções motoras ou mentais. Deve produzir sonolência e encorajar o início e a manutenção de um estado de sono que se assemelhe o mais possível ao estado de sono natural. DROGA SEDATIVA DROGA HIPNÓTI CA 15/10/2017 5 BENZODIAZEPÍNICOS • Benzodiazepínicos – BNZ – Atuam de modo seletivo sobre os receptores GABAA – Ativam os neurônios GABA-érgicos aumentando o influxo de cloreto via GABA – Utilização do GABA endógeno – Não interferem na Glicina e Glutamato – Anticonvulsivantes – Efeitos tóxicos, tolerância e dependência são observados 15/10/2017 6 BENZODIAZEPÍNICOS • BZD mais usados como ansiolíticos: diazepam (protótipo), alprazolam, bromazepam • BZD mais usados como hipnóticos: nitrazepam, flurazepam, midazolam flunitrazepam, temazepam, triazolam, estazolam *baseia-se principalmente nas características farmacocinéticas Na prática, todos os BZD são usados como hipnóticos BENZODIAZEPÍNICOS 15/10/2017 7 BENZODIAZEPÍNICOS DIAZEPAM LORAZEPAM MIDAZOLAM BENZODIAZEPÍNICOS BZD VIAS DE ADM T ½ (h) USOS Alprazolam VO 12-15 Ansiolítico Bromazepam VO 12 Ansiolítico Clobazam VO 8 Ansiolítico Clorazepato VO 50 Ansiolítico, hipnótico e anticonvulsivante Clordiazepóxido VO, IV e IM 5-30 Ansiolítico e pré-medicação anestésica Cloxazolam VO 8 Ansiolítico e hipnótico Diazepam VO , IV e Retal 30-56 Ansiolítico, hipnótico e anticonvulsivante Estazolam VO 10-24 Hipnótico Flunitrazepam VO 10-25 Hipnótico e pré-medicação anestésica Flurazepam VO 50-74 Hipnótico Lorazepam VO, IV e IM 11-19 Ansiolítico Midazolam VO, IV e IM 2-8 Hipnótico e pré-medicação anestésica Nitrazepam VO 10-20 Hipnótico 15/10/2017 8 FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Drogas ansiolíticas sintéticas disponíveis ainda apresentam séria limitação de uso em função dos efeitos colaterais; Risco de induzir a dependência Acessibilidade da população (uso contínuo) PRINICIPAIS PLANTAS UTILIZADAS: Matricaria chamomilla L. Passiflora incarnata L. Valeriana officinalis L. Melisssa oficinalis L. FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Matricaria recutita L. Família : Espécie : Asteraceae Matricaria recutita L. Nomes Populares: Macanilha, macela, matricária Partes utilizadas: Capítulos florais. 15/10/2017 9 FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Matricaria recutita L. Chamomilla recutita L. é uma planta herbácea anual; 10 – 30 cm de altura, ereta muito ramificada, desprovida de pêlos, folhas verdes, lisas na parte superior, recortadas em segmentos estreitos e pontiagudos, flores organizadas inflorescências (flores sem pedúnculos), brancas, amarelas no centro, sobre receptáculo cônico e oco, flores centrais hermafroditas, os frutos são pequenos e rugosos do tipo simples, secos, com uma única semente, cilíndricos, arqueados, pequenos e truncados no ápice FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Os constituintes ativos da camomila podem ser divididos em dois grupos de compostos, um de característica lipofílica e o outro de característica hidrofílica. Os constituintes de característica lipofílico (cerca de 15%) incluem principalmente os óleos essenciais, destacando-se o camazuleno, bisabolol, óxido de bisabolol e o espatulenol . Os constituintes de características hidrossolúveis (cerca 1% a 3%) incluem os taninos, cumarinas e os flavonóides deste destaca-se a apigenina. Matricaria recutita L. 15/10/2017 10 FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Camazuleno Bisabolol Matricaria recutita L. FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE O óleo de camomila possui os seguintes componentes químicos: monoterpenos (terpineno, limoneno, cimeno, ocimeno); sesquiterpenos (camazuleno, bisaboleno, farneseno, cadineno, copaeno, cariofileno); álcool (bisabolol, farnesol); óxidos (cineol, óxido de bisabolol) e cumarinas (herniarina, umbeliferona). A quantidade destes varia com o quimiotipo do óleo de camomila produzido, os quais variam com as condições climáticas, cultivo e colheita. Se a camomila for colhida no período da manhã, terá maior teor de farneseno e bisabolol; se colhida no período da tarde, apresentará apenas traços dos mesmos componentes. O camazuleno e o bisabolol são substâncias antiinflamatórias e antiespasmódicas, que reduzem reações alérgicas induzidas pela liberação de histamina, tais como febre alta, asma alérgica, anafilaxia e eczema. Matricaria recutita L. 15/10/2017 11 FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Matricaria recutita L. ; Flavonóides (Apigenina); FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Matricaria recutita L. A camomila possui propriedades carminativas, antiespasmódicas, levemente sedativas, antiinflamatórias, anti-sépticas e anti-secretórias. Tem sido utilizada tradicionalmente no tratamento de dispepsia nervosa, flatulência, enjôo decorrente de viagem, secreção nasal, diarréia nervosa, inquietação e, em especial, distúrbio gastrointestinal com irritabilidade nervosa associada em crianças. Como uso tópico, é empregada em hemorróidas, mastite e úlceras na perna 15/10/2017 12 FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Matricaria recutita L. A planta mostrou também ser eficaz no tratamento de infecções das mucosas. Extratos diluídos, administrados como colutório 5 a 6 vezes por dia, produziram efeitos refrescante e adstringentes. Suas propriedades antialérgicas e antiinflamatórias são bastante conhecidas. Acreditá-se que os azulenos do óleo volátil contribuam para inibir a liberação de histamina, e existem relatos de que previnem crises alérgicas em cobaias. A matricina, precusora do camazuleno, constitui um agente antiinflamatório mais eficaz do que o próprio camazuleno FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Matricaria recutita L. Componentes Quantidade Inflorescências secas 3 g Água q.s.p. 150 mL Para uso interno: Para uso externo: Componentes Quantidade Inflorescências secas 6 - 9 g Água q.s.p. 100 mL 15/10/2017 13 FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Matricaria recutita L. Formula Farmacêutica Quantidadediária Pó 300-500 mg Extrato seco 0,3-1 g Tintura 50-100 gotas Extrato fluído 20-50 gotas Xarope 10-50 g Shampoos 2-5 % Cremes 5-12 % FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Matricaria recutita L. Uso interno: antiespasmódico, ansiolítico e sedativo leve Modo de usar : (acima de 12 anos) tomar 150 mL do Infuso, cinco a dez minutos após o preparo, três a quatro vezes entre as refeições Uso externo: anti-inflamatório para afecções da cavidade oral. Modo de usar : fazer bochechos e/ou gargarejos, cinco a dez minutos após o preparo, três vezes ao dia. 15/10/2017 14 FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Valeriana oficinalis L. Família : Espécie : Valerianaceae Valeriana officinalis Histórico: Valeriana Valere = saúde Valerius Nomes Populares: erva-de-amassar, erva-dos-gatos, erva- de-são Jorge, amantilla, all-heal FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Valeriana oficinalis L. A valeriana é uma planta nativa da Europa (com exceção da zona mediterrânica) e Ásia setentrional. Aparece em lugares húmidos, de clima temperado, principalmente florestas e margens de rios. 15/10/2017 15 FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Valeriana oficinalis L. Parte utilizada: Raízes inteiras Raízes trituradas Não conter menos de 5ml/kg de óleo essencial 3ml/kg de óleo essencial. FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Valeriana oficinalis L. Secagem correta Secagem incorreta Conter NÃO menos de 0,17% de Ácidos Sesquiterpenicos expressos em Ácido Valerênico. 15/10/2017 16 FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Valeriana oficinalis L. Composição Química : • Óleos essenciais Monoterpenos → borneol , canfeno, e β-pineno FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Valeriana oficinalis L. • Óleos essenciais Sesquiterpenos → valeranona, valerenal, valerenol, valerianol, e também ß- bisaboleno, cariofileno, pacifigorgiol e ledol. Composição Química : 15/10/2017 17 FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Valeriana oficinalis L. Composição Química : • Óleos essenciais Ácidos carboxílicos sesquiterpénicos, menos voláteis → ácidos Valerénico, Acetoxivalerénico, Hidroxivalerénico. FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Valeriana oficinalis L. Composição Química : • Valpotriatos Valtrato*, acevaltrato , di-hidrovaltrato, isovaltrato, isovaleroxi- hidroxi-di-hidrovaltrato. 15/10/2017 18 FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Valeriana oficinalis L. Preparações: • Tisanas • Tintura • Extrato fluido • Extrato seco Infusão Maceração É preparada com 1 a 3g do fármaco em 225ml de água fervente durante 10 a 15 minutos É preparada com 1 a 3g do fármaco em 225ml de água fria durante 6 a 8 horas Os valpotriatos só são extraídos com solvente de concentração em etanol superior a 70%. Dose : 1,0 a 7,5 mg de ácidos sesquiterpênicos em ácido valerênico. De um modo geral, para a ansiedade, agitação nervosa e irritabilidade, é recomendado tomar-se uma dose até três vezes ao dia FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Passiflora sp L. Família : Espécie : Passifloraceae Passiflora sp Histórico: Nomes Populares: Flor-da-paixão, passiflora O maracujá é originário da América tropical, que necessita de temperaturas elevadas e só se aclimata bem nas regiões temperadas. Em 1867, os estudos de um investigador americano chamaram a atenção 15/10/2017 19 FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Passiflora sp L. Constituintes químicos Rica em vitamina C. possui também Alcalóides indólicos (harmano, harmina, harmol, harmalina), flavonóides (vitexina, isvitexina, orientina), glicosídeos cianogênicos, Álcoois, Gomas, Resinas e taninos FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Passiflora sp L. • Alcalóides Harmana - Passiflorina • Flavanóides Crisina 15/10/2017 20 FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Passiflora sp L. Devido às frações alcaloídicas e flavonoídicas, o maracujá age como depressor inespecífico do sistema nervoso central, resultando em uma ação sedativa, tranqüilizante e antiespasmódica da musculatura lisa. O seu uso diminui por instantes a pressão arterial e ativa a respiração, deprimindo a porção matriz da medula. Possui efeitos analgésicos o que justifica o seu emprego nas nevralgias. Usos terapêuticos FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Passiflora sp L. Usos terapêuticos Componentes Quantidade Folhas secas 3 g Água q.s.p. 150 mL Para uso interno: De 03 a 12 anos: sob orientação médica Acima de 12 anos : tomar 150 mL do infuso, 10 a 15 minutos após o preparo, duas a quatro vezes ao dia. Passifora alata Passiflora edulis Passifllora incarnata 15/10/2017 21 VISÃO NEUROQUÍMICA DA DEPRESSÃO HIPÓTESE MONOAMINÉRGICA Fonte: http://esclerosemultipla.files.wordpress.com/2006/08/passo1.jpg Catecolaminas QUADRO CLÍNICO MELHORA DO PACIENTE RECUPERAÇÃO REMISSÃO RESPOSTA QUADRO CLÍNICO DESFAVORÁVEL DO PACIENTE RECAÍDA RECORRÊNCIA 15/10/2017 22 DIFERENCIAÇÃO DOS TIPOS DE DEPRESSÃO Romeiro et al. Quim. Nova, 2003. TERAPIA FARMACOLÓGICA DA DEPRESSÃO • Classes de Fármacos: – Inibidores da Monoamino-oxidase(IMAO); – Antidepressivos Tricíclicos(ATC); – Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina(ISRS); – Antidepressivos Atípicos. • Escolha do Antidepressivo Ideal: – Atuar sobre sintomas bem delimitados; – Atuar em doses pequenas; – Atuar rapidamente; – Atuar por tempo longo; – Menor efeito colateral; – Menor toxicidade; – Não ser letal em doses excessivas. 15/10/2017 23 AÇÃO FARMACOLÓGICA X EFEITOS CLÍNICOS • Diferença entre a ação imediata das drogas e seus efeitos clínicos alcançados em 2 a 4 semanas; • “Produção de respostas compensatórias lentas” = Dessensibilização. IMAO: FISIOLOGIA • Monoamina-Oxidase: – Enzima localizada primariamente na membrana externadas mitocôndrias, terminais nervosos e no fígado; – Oxida aminas biogênicas como: • Noradrenalina; • Dopamina; • Serotonina. – Encontradas em duas isoformas: • MAO-A: tem como substratos preferenciais noradrenalina e serotonina; • MAO-B: encontrada também nas plaquetas, tem como substrato preferencial no tecido nervoso a dopamina. 15/10/2017 24 IMAO: FISIOLOGIA • Degradação enzimática das aminas biogênicas: Romeiro et al. Quim. Nova, 2003. IMAO: FARMACODINÂMICA • São usados principalmente no tratamento de depressão mental e certos estados de ansiedade. • Apresentam propriedade de impedir a desaminação oxidativa das aminas biógenas. Fonte: http://static.hsw.com.br/gif/antidepressant-4.gif 15/10/2017 25 IMAO: DESCRIÇÃO QUÍMICO-FARMACOLÓGICA 1. Anel aromático com possível substituição na posição para(p); 2. Cadeia intermediária de tamanho variável (2 a 4 carbonos); 3. Átomo de nitrogênio que: pode ser primário ou estar ligado a um heterociclo. Tranilcipromina Fenelzina Selegilina Meclobeminda Corgilina ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS – ATCs: FARMACODINÂMICA • Os ATCs são relativamente não seletivos em suas ações, sendo predominantemente caracterizados como inibidores da recaptação de nodradrenalina e serotonina; Fonte: http://www.psiquiatriageral.com.br/tratamento/imagens/interacoes32.jpg Amitriptilina 15/10/2017 26 ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS – ATCs: DESCRIÇÃO QUÍMICO- FARMACOLÓGICA• Oriundos de compostos Benzazepínicos; • Apresentam um núcleo com 3 anéis, o central apresentando 7 elementos, proporcionando uma configuração angular; • Apresentam uma cadeia intermediária com 2 átomos de carbono que ligam o anel central a um átomo de nitrogênio que pode ser secundário ou terciário. Imipramina Desimipramina Amitriptilina Nortriptilina Romeiro et al. Quim. Nova, 2003. INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA(ISRS) Fonte: http://static.hsw.com.br/gif/nerve-6.gif • Serotonina(5-HT): – Indolamina de múltiplas funções; – Disseminada por todo organismo; – Sintetizado no SNC através do aa Triptofano. Fonte: http://www.javeriana.edu.co/Ciencias/neurobioquimica/neurobioquimica/serotonina.gif 15/10/2017 27 • Família de receptores: – 5-HT1 a 5HT7; – 14 subtipos farmacológica e Estruturalmente definidos. Fonte: http://2.bp.blogspot.com/_g138dZXt7nw/Serotonina.bmp (ISRS): ATIVIDADE BIOLÓGICA DA 5-HT Os ISRS são inibidores potentes e seletivos da recaptação sinaptossômica de 5-HT, que atua mediante interação competitiva com o substrato natural no seu transporte ativo pela membrana neuronal. SONO ATIVIDADE SEXUAL REGULAÇÃO NEUROENDÓCRINA REGULAÇÃO TERMO-NOCICEPTIVA HUMOR DOR APETITE 1. Quimicamente semelhante a molécula da serotonina; 2. Estes fármacos apresentam vários anéis, ligados ou não por cadeias intermediárias; 3. Compostos por nitrogênio que pode ser primário ou secundário. INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA(ISRS) Fluoxetina Fluvoxamina Citalopram Sertralina Paroxetina Fonte: http://www.fogmagazine.com/wp-content/uploads/2008/08/5htp.jpg 15/10/2017 28 ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS • Derivados heterocíclicos de segunda geração: – Os novos tricíclicos e seus análogos possuem maior seletividade, tendo efeito primário sobre a recaptação de NE, 5-HT, ou DA; – Não diferem notavelmente dos agentes clássicos em termos de potência. Romeiro et al. Quim. Nova, 2003. ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS • Ao inibirem a recaptação de aminas biogênicas, favorece o aumento potencial dos seus efeitos: – Sono; – Regulação Sexual; – Regulação Termo-nociceptiva; – Regulação Neuroendócrina; – Humor; – Dor; – Apetite. Romeiro et al. Quim. Nova, 2003. O metabólito 17, estruturalmente mais simples que 16, altera diversos parâmetros neuroendócrinos e promove profundos efeitos comportamentais, sendo a ansiedade o sintoma mais proeminente. 15/10/2017 29 FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA DEPRESSÃO Hypericum perforatum L. Família : Espécie : Clusilaceae Hypericum perforatum L. Histórico: conhecida na Europa como planta mágica, com a finalidade de espantar maus espíritos. Nomes Populares: Erva-de-são João FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE As flores de cor amarela dourado devem ser colhidas logo que desabrocham juntamente com as folhas. A Europa é líder em prescrição do Hipérico, sendo que na Alemanha, é o antidepressivo mais utilizado, representando acima de 25% do total de prescrições para esta classe de medicamentos. Hypericum perforatum L. 15/10/2017 30 FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Hypericum perforatum L. Óleo essencial, flavonóides (hiperosídeo, quercitina, e rutina), glicosídeos (hipericina). Padronização / marcador : Hipericinas totais expressas em hipericina Indicações / ações terapêuticas : Estados depressivos leves a moderados FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Hypericum perforatum L. A ANVISA recomenda uso diário por via oral de 0,9 a 2,7 mg de hipericinas, o que corresponde a aproximadamente 500m a 1500 mg dos extratos. Essas doses devem ser diminuídas para 300 mg a 600 mg diários, se houver necessidade de tratamento de manutenção. Contra-Indicação: gestante, lactantes e crianças menores de 12 anos. Pacientes com história de hipersensibilidade. 15/10/2017 31 FITOMEDICAMENTOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE Hypericum perforatum L. Efeitos colaterais: (raramente pode ocorrer) agitação, constipação, desconforto GI, distúrbio do sono, ressecamento da boca, tontura, hipersensibilidade alérgica Interações: Interage com paroxetina: intoxicação de sedativo- hipnótico. Utilizar com cautela concomitante com agentes serotoninérgicos, Antidepressivos, digoxina, warfarina, entre outros. Não associar com drogas retrovirais. A diferença entre Hipérico e outros antidepressivos sintéticos é não provocar dependência e nem potencialização dos efeitos do álcool. FITOMEDICAMENTOS QUE ATUAM NO SNC REFERÊNCIAS: ALONSO, Jorge. Fitomedicina: curso para profissionais da área da saúde. São Paulo: Pharmabooks. 2008. p. 151-154. BRASIL. Resolução n.º 10 de 9 de março de 2010. Dispõe sobre a notificação de drogas vegetais junto à Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) e dá outras providências. ANVISA. Disponível em: www.anvisa.org.br. Acesso em 16 de março de 2010. FETROW, Charles W.; AVILA, Juan R. Manual de Medicina Alternativa: para o profissional. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2000, p. 423-427. JUNIOR, Antonio A. S. Essêntia Herba: plantas bioativas. Florianópolis: EPAGRI, 2006, 633 p., v. 2. LORENZI, H.; MATOS, F. J. A. Plantas Medicinais no Brasil: nativas e exóticas cultivadas. São Paulo: Instituto Plantarum, 2002, p.142. SCHULZ, V. et. al. Fitoterapia racional: um guia de fitoterapia para as ciências da sáude. 4º ed. SP: Manole. 2002. TESKE, M., TRENTINI, A. M. M. Compêndio de fitoterapia. 2ª ed. Curitiba : Herbarium, 1991. p. 182-184.
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