5. Anestesicos EV e Inalatorios

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Anestésicos 
Os fármacos anestésicos são aqueles que impedem que uma pessoa sinta dor, tendo seus principais efeitos np SNC, 
ao contrario dos anestésicos locais. Os anestésicos gerais se dividem em intravenosos e inalatórios. 
Mecanismos de ação 
O mecanismo de ação dos fármacos é muito variável, pois eles agem de inúmeras formas nas membranas neuronais. 
À medida que a concentração dos anestésicos aumenta, a mudança entre estar consciente e inconsciente é muito 
rápida, com cerca de 0,2 segundos de intervalo. Vamos ver suas principais ações: 
➢ Solubilidade Lipídica. A relação entre anestésicos e solubilidade lipídica não possui um mecanismo descrito, 
mas o que ocorre é que, por ser lipídica, uma molécula de um anestesio pode ficar inerte entre a dupla camada 
lipídica de membranas neuronais, atrapalhando o funcionamento da mesma. 
 
➢ Efeito nos Canais iônicos. Foi descoberto que os anestésicos alteram diferentes canais iônicos. Os Canais onde 
os anestésicos agem são: 
 
- Receptores GABA. Anestesicos se ligam a uma subunidade do receptor de GABA, potencializando a ação inibitória desse 
neurotransmissor. Anestesicos intravenosos se ligam À subunidade beta; anestésicos voláteis se ligam tanto a subunidade 
alfa quanto beta. Citopropano, cetamina e xenônio não possuem esse mecanismo. 
 
- Canais de K+ com dois poros. Estes canais com dois poros pertencem a família dos canais de K+ normais. Eles podem 
ser ativados por anestésicos gasosos, mas não por intravenosos. Sua ativação reduz a excitabilidade da membrana, 
contribuindo também para efeitos analgésicos, hipnóticos e imobilizantes. 
 
- Receptores NMDA (glutamato). Os principais anestésicos que agem nesses receptores são oxido nitroso, xenônio e 
cetamina. De alguma forma, eles bloqueiam esses canais, inibindo a ação excitatória do glutamato. 
 
- Canais de Na. Alguns anestésicos gerais inibem canais de sódio. Essa inibição não permite que neurotransmissores 
sejam liberados na fenda sináptica, não excitando neurônios pós sinápticos. 
 
➢ Efeitos no Sistema Nervoso. Ao nível celular, os anestésicos servem para aumentar a inibição (receptores de 
GABA), reduzir a excitação (abertura de canais de K) e inibir transmissão sináptica excitatória (ação em canais 
ativados por voltagem). O estado de anestesia inclui inconsciência, perda dos reflexos e analgesia. As principais 
áreas acometidas são a formação reticular mesencefalica, núcleos de distribuição de sensações do hipotálamo 
e partes do córtex. Interferencia com o hipocampo resultam em amnesia de curto prazo. 
 
➢ Efeitos cardiovasculares e respiratórios. A maioria dos anestésicos reduz a contratibilidade cardíaca. 
Isoflurano inibe o fluxo simpático, reduz tônus arterial, reduzindo a pressão arterial. Oxido nitroso e cetamina 
aumentam a descarga simpática, aumentando a pressão sanguínea. Com exceção do oxido nitroso, cetamina 
e xenônio, todos os outros anestésicos deprimem a respiração, aumentando PCO2. O oxido nitroso é usado 
também para indução de anestesia, pois sua menor potencia previne ações de anestesias muito profundas. 
 
Anestesicos Intravenosos 
Conforme aumenta a concentração, aparecem os efeitos de inconsciência. Os intravenosos agem muito mais rápido! 
Esses fármacos, como o tiopoental, propofol e etomidato são normalmente utilizados para indução da anestesia. 
➢ Propofol. Atualmente, substitui o tiopental como agente indutivo. Apresenta rápido inicio de acao e é 
rapidamente metabolizado = rápida recuperação e menos efeito de ressaca. Possui efeito depressor 
cardiovascular e respiratório. Pode ocorrer a síndrome da infusão do propofol quando aplicado por período 
prolongado, resultando em acidose, necrose de musculatura esquelética, hipercalemia, hepatomegalia, 
falência renal e colapso cardiovascular. 
 
➢ Tiopental. É o único barbitúrico usado como anestésico. Causa inconsciência em 20 segundos, que dura de 5 
a 10 mins. Sua ação é rápida devido a distribuição para outros tecidos através do fluxo sanguíneo. Após 
algumas horas, devido a sua alta solubilidade, o tiopental estará concentrado no tecido adiposo e o restante, 
metabolizado. Ele produz ressaca duradoura. Ele se liga a albumina plasmática. Sua injeção acidental fora de 
vasos, considerando seu caráter alcalino, pode causar dor, necrose tecidual, levando a gangrena. Sua ação no 
SNC é muito parecida com a ação dos anestésicos inalatórios, e pode causar depressão respiratória profunda 
 
➢ Etomidato. Ganhou preferencia sobre o tiopental devido a uma maior margem entre ação anestésica e efeito 
cardiotoxico. É mais rapidamente metabolizado também = menor efeito ressaca. Causa menos hipotensão do 
que o propofol e o tiopental. É também preferível no caso de pacientes com risco de insuficiência circulatória. 
 
➢ Cetamina. Possui um grande efeito sobre a percepção sensorial. Ela atua bloqueando receptores NMDA. 
Demora um pouco mais para iniciar seu efeito (1-2 mins). Ela é um pouco diferente do tiopental, por produzir 
perda sensorial acentuada, analgesia, amnesia, porem sem perda de consciência completa. Ela aumenta a 
pressão sanguínea e também a pressão intracraniana, mas não produz depressão respiratória. Pode causar 
alucinações e delírios na recuperação. 
 
➢ Midazolam ou Diazepam. É um benzodiazepínico, então atuam potencializando a ação do GABA. Apresenta 
inicio e termino mais lentos, mas a vantagem é que causa menor depressão cardiovascular e respiratória. É 
mt usado como sedativo pré-operatorio em endoscopias, por ex, onde não é preciso anestesia geral. 
SUPERDOSAGEM = USAR FLUMAZENIL ! 
 
Neuroleptanalgesia → Sedativo + antipsicótico + opioide = estado de sedação e analgesia, sem resposta a 
estimulos dolorosos porem sem perda total de consicneica. Tambem não guarda memoria. É utilizado em 
procedimentos menores, como endoscopia. Vem sendo substituído pelo uso do midazolam. 
 
 
Anestésicos Inalatórios 
Os melhores exemplos são o isoflurano, sevoflurano e desflurano. Dos agentes antigos, o oxido nitroso ainda 
é amplamente utilizado, principalmente na obstetrícia. Os inalatórios são mais comumente utilizados para 
manutenção da anestesia. Os pulmões constituem a única via de entrada e saída. São moléculas lipossolúveis que 
atravessam com facilidade as membranas alveolares. OS principais fatores que influenciam a velocidade de indução e 
recuperação são: coeficiente de partição óleo:agua e óleo:gas, taxa de ventilação alveolar e débito cardíaco (já que 
o fármaco atinge o SNC pela circulação). Quanto menor a partição agua:óleo, mais rápida é a indução e recuperação. 
A solubilidade óleo:gás relaciona-se com a distribuição do fármaco na gordura corporal, e, quanto maior, mais lenta é 
a recuperação kkkkk fodeu kakakakkak vamo emagrece. Concluimos, então, que quanto menos solúvel no sangue, 
menor o tempo de indução e de recuperação. Os tecidos gordurosos, por sua vez, possuem baixo fluxo sanguíneo e, 
portanto, equilibram-se lentamente com a quantidade do fármaco no sangue, funcionando como um reservatório 
durante a fase de recuperação. 
Por causa do baixo fluxo sanguíneo na gordura e a alta afinidade com esses fármacos lipossolúveis, o tempo 
de entrada e saída do tecido adiposo é maior. Portanto, quanto mais lipossolúvel o anestésico e quanto mais obeso 
for o paciente (eu kakaka), mais lenta será a fase de recuperação. Alem disso, a taxa de ventilação respiratória 
influencia mt na recuperação também. Portanto, uso de fármacos que causam depressão respiratória, como a 
morfina, podem lentificar a recuperação. 
Os anestésicos halogenados ainda podem causar hipertermia maligna, por ativar liberação em excesso de 
cálcio do reticulo sarcoplasmático ao ativar receptores nos músculos, resultando em acidose,aumento do etabolismo 
e aumento dramático da tempetarua corporal, podendo ser fatal. Recuperação feita com dantroleno (relaxante) 
→ Halotano: elevado coeficiente sangue:gas = indução e recuperação mais lenta 
→ Oxido nitroso/desflurano: menor coeficiente sangue:gas = indução e recuperação mais rápidas 
Anestesicos Inalatórios Individuais 
Os principais representantes são isoflurano, desflurano e servoflurano. O servoflurano tem inicio rápido, e pode ser 
usado mts vezes sozinho para induzir anestesia. 
• Isoflurano. É o anestésico mais usado, pois não é metabolizado = não se torna toxico. Pode causar hipotensão 
e também efeitos respiratórios. 
• Desflurano. Possui baixa solubilidade no sangue e na gordura, tendo inicio e recuperação mais rápidos. Pode 
induzir tosse e broncoespasmo. Sua indução anestésica está relacionada com sua ação simpática, o que 
contraindica seu uso para pacientes cardíacos. É útil para cirurgias com alta no mesmo dia. 
• Servoflurano. É mais potente que o desflurano, porem não tem efeitos no trato respiratório. É pouco 
metabolizado, mas mesmo assim não em níveis tóxicos. 
• Enflurano. Pode causar convulsões durante a indução de anestesia ou na recuperação, principalmente em 
pacientes epiléticos. Mais rápido que o halotano (menor acumulo na gordura) 
• Halotano. Seu uso declinou em razão do isoflurano pois este apresenta acumulo de metabolitos tóxicos. Pode 
causar relaxamento uterino, provocando sangramento pos parto = não usar em partos kk 
• Oxido Nitroso. Não é a mesma coisa que oxido nítrico!!! Sua ação tem inicio rápido devido a baixa partição 
sangue:gas, ou seja, menor solubilidade no sangue. Ele tem baixa potencia, mas é usado junto com outros 
anestésicos voláteis para diminuir a quantidade necessária destes. Pode causar anemia e leucopenia se usado 
por mais de 6 horas pois inibe uma enzima que sintetiza DNA e proteínas. 
 
Usos Cirurgicos 
- Procedimentos cirúrgicos simples = pode ser utilizado somente um anestésico sozinho 
- Cirurgias complexas: vários fármacos serão utilizados em diferentes tempos do procedimento. Pode – se usar 
benzodiazepínicos como uma pré-medicação sedativa, um anestésico intravenoso de ação rápida (ex. propofol), um 
opioide (ex. ramifentanila), um anestésico inalatório para manutenção do efeito (ex. isoflurano), um relaxante 
muscular (ex. vercuronio) e um agente muscarínico para evitar aumento de secreções (ex. atropina).