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Resumo Np2 Farmacologia

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Receptores
Agonista adrenérgico direto
Adrenalina é estimulante de receptor alfa e beta a mesma tem como ação na parada cardíaca -> taquicardia. Na pressão arterial é usado como vasoconstritor. A adrenalina no pulmão vai para o receptor beta2 causando broncodilatação é usado para tratamento anafilático.
Agonista Beta1 Adrenérgico
Isoproterenol; beta1 no coração (estimulante cardíaco) e beta2 no pulmão. 
Dobutamina; Usa para tratamento de insuficiência cardíaca congestiva, usada para aumentar o batimento cardíaco.
Inotrópico: Força de batimento cardíaco
Cronotropismo: Frequência do batimento cardíaco.
Agonista Seletivo B2 Adrenérgico.
Usados em tratamento de asma que faz broncodilatação: Salbutamol, Terbutalina... Onde pequenas doses faz a ação, já e grandes doses causa a perda da seletividade. Usados por meio de inalação ou bombinha.
Agonista Seletivo Alfa1 Adrenérgico
Situados nos vasos (Vasoconstrição) e no olho (Midríase); Fenilefrina, Mefentermina.
Agonista Seletivo Alfa2 Adrenérgico
Utilizados nos tratamentos da hipertensão sistêmica, os receptores estão situados nas membranas pós-sinápticas. Metildopa é um exemplo, a mesmas envia um sinal ao neurônio para diminuir a quantidade de adrenalina. Usados em gestantes.
Agonista Adrenérgico Indireto
Aumenta o efeito de noradrenalina na fenda sináptica; A anfetamina é usada como anorexígeno (retira a fome), usados em últimos casos para emagrecer (obesidade mórbida), seus efeitos colaterais incluem: Arritmia, aumento da pressão arterial, a pessoa fica ligada a todo o momento. O Metilfenidato trata a hiperatividade, déficit de atenção, aumenta a liberação de dopa assim à atenção fica somente para um único lugar. 
Antagonistas não seletivos Adrenérgicos
Bloqueia irreversivelmente alfa 1e alfa2. No alfa1 vai causar a vasodilatação (contrario do que aconteceria normalmente a vasoconstrição). Em alfa2 não vai causar a inibição da noradrenalina, ou seja, não irá inibir a secreção de noradrenalina. 
Antagonista dos receptores Alfa1 Adrenérgico
Seu efeito vai causar bloqueio no musculo liso das arteríolas, causando a diminuição da pressão arterial, a mesma é seletiva. Prasozina (Prazosin).
Antagonista dos receptores Beta Adrenérgicos
Usados para hipertensão, cândida, glaucoma, sangramento de varizes.
Não seletivo: Propranolol
Seletivos: Atenolol
Carvedilol bloqueador de Beta1; Beta2 e Alfa1.
Pressão Arterial
1) Barorreceptores e sistema nervoso autônomo 2) Sistema renina-angiotensina-aldosterona
B-bloqueadores: reduzem a pressão arterial primariamente pela diminuição do débito cardíaco. Propranolol, metoprolol, atenolol e Carvedilol.
IECAs: os IECAs Impedem a conversão de angiotensina I no potente vasoconstritor angiotensina II. Os IECAs diminuem resistência vascular, o tônus venoso e a pressão arterial. Enalapril, captopril. Efeitos colaterais: tosse seca, hipotensão postural, insuficiência renal, hiperpotassemia. 
Bloqueadores dos receptores de angiotensina (BRA): são antagonistas competitivos dos receptores . Tem vantagem teórica sobre os IECA, porém na prática os BRA são usados como alternativa aos pacientes que não toleram os IECAs. Fármaco: losartana Efeitos colaterais semelhantes aos IECA, com exceção da tosse seca.
Bloqueadores de canais de cálcio: recomendados quando os fármacos de 1ª escolha são ineficazes. São efetivos em pacientes com angina e diabetes. Fármacos: Nifedipino.
Atuação no RIM
Fármacos diuréticos – Tiazídicos
São fármacos que agem no túbulo contorcido distal; inibindo o transporte de Na e Cl, impedindo a reabsorção no organismo. Fármaco: Hidroclorotiazida.
Fármacos diuréticos - Diuréticos de Alça
Ramo ascendente da alça de Henle – Inibem o co-transporte de Na+/K+/2Cl- , aumenta a excreção de cálcio. Usado em situações de emergência onde necessita de diurese rápida, efeito colateral, ototoxicidade, hiperuricemia, hipovolemia aguda.
Fármacos diuréticos - poupadores de potássio
Age Túbulo coletor, antagoniza a ação da aldosterona sobre a reabsorção de Na+ e a excreção de K+. Espironolactona. Causa irregularidades menstruais, não deve ser utilizado cronicamente e nem em doses altas.
Dislipidemias
Tratamentos – Ezetimiba: Diminui a oferta de colesterol intestinal para o fígado, diminui reserva de colesterol hepático, aumento da retirada de colesterol no sangue Efeitos colateral: Diarreia, Cólica,Cefaleia.
Tratamentos – Estatinas: Sinvastatina, Inibe a enzima HMG-CoA redutase que é responsável pela etapa limitante da síntese de colesterol
Insuficiência Cardíaca (IC) 
A IC é uma alteração progressiva, na qual o coração é incapaz de bombear sangue suficiente para suprir as necessidades do organismo. Seus principais sintomas são dispneia, fadiga e retenção de líquido.
A IC causa 3 resposta compensatórias:
•Aumento da atividade simpática: A atividade simpática a todo o momento estimulada, causa vasoconstrição levando aumento da pressão, diminuição do volume de sangue aumentando a quantidade de renina
Ativação do sistema renina-angiotensina: A queda do débito cardíaco diminui o fluxo sanguíneo nos rins, isto induz a liberação de renina resultando no aumento da formação de angiotensina II, que por sua vez induz a liberação de aldosterona, resultando em aumento da resistência vascular (que leva a hipertensão) e retenção de sódio e água. O volume de sangue aumenta, e com a incapacidade cardíaca ocorre formação edema pulmonar e periférico. 
Hipertrofia miocárdica: O coração aumenta de tamanho, e se tornam mais globulares. Inicialmente, o estiramento do músculo cardíaco leva a uma contração mais forte. Contudo, o alongamento excessivo das fibras resulta no enfraquecimento das contrações. 
Tratamento da IC 
Inibidores da enzima conversora de Angiotensina (IECA): Os IECA são fármacos de escolha na ICC, normalmente utilizados juntamente com fármacos digitálicos. Fármacos: enalapril, captopril, ramipril, fosinopril. Bloqueadores dos receptores de angiotensina (BRA): Fármaco: losartana
Bloqueadores B: seu uso é justificado para evitar os efeitos da ativação simpática. Fármacos: carvedilol e metoprolol.
Vasodilatadores: aumentam a capacidade venosa, diminuindo a carga sobre o coração. Os nitratos são os mais utilizados, como por exemplo o dinitrato de isossorbida
Diuréticos: aliviam o edema pulmonar, periférico e o volume sanguíneo.
Fármacos inotrópicos: aumentam a contratilidade do músculo cardíaco e, desse forma, aumentam o débito cardíaco. Ex. digitálicos (digoxina), Dobutamina
Digitálicos: também chamados de glicosídeos cardíacos ou glicosídeos digitálicos. Esses fármacos inibem a bomba de Na+/K+ , como a troca de Na+ por Ca++ depende do gradual de concentração, essa troca fica comprometida, mantendo-se o Cálcio na musculatura cardíaca, Efeitos colaterais: a toxicidade, O uso de diuréticos tiazídicos é o maior fator de risco para intoxicação digitálica.
Agonistas B1 -adrenérgicos: A dobutamina é outro fármaco inotrópico e pode ser administrado IV no hospital, mas até o momento não existe outro fármaco inotrópico ativo por via oral tão bom quanto a digoxina. Seu efeito inotrópico deve-se a sua ação sobre B1.
Diurético poupador de potássio: espioronolactona, é antagonista da aldosterona, reduz a retenção de sódio e a hipopotassemia. Deve ser utilizada em casos avançados de IC. Efeitos colaterais: distúrbios gástricos, letargia, confusão.
Digitalico: O fármaco vai agir sobre a bomba de ATPase, onde vai ficar mais cálcio dentro da musculatura cardíaca, sempre sobra uma reserva de cálcio onde fica para o próximo potencial de ação assim cada vez mais aumentando a contração do coração. Os efeitos colaterais: Causa problemas renais, diminuem os níveis de potássio, e podem precipitar a intoxicação de digoxina. Em vez de tomar remédio podemos alterar a dieta.
Angina Pectóris
Angina é uma dor que comprime o peito, maxilar, braço e as costas. É causado pelo fluxo sanguíneo insuficiente para suprir as demandas de oxigênio do miocárdio, levando a isquemia. Geralmente a causa é pela obstrução dasartérias do coração (coronárias)
A angina apresenta 3 padrões: 
1) Angina estável: é a forma mais comum de angina e, por essa razão é chamada de típica. 
 2) Angina instável: fica entre a angina estável e o infarto do miocárdio. Ocorre com freqüência continuamente maior e é desencadeada com menos esforço, ocorrendo durante o repouso. 
3) Angina variante ou Prinzmetal: padrão incomum de angina episódica que ocorre em repouso, decorrente do espasmo da coronária. 
Tratamento farmacológico da Angina
Nitratos Orgânicos: Vasodilatador potente causa alívio imediato da angina. São convertidos em óxido nítrico (NO), aumenta o GMPc (GMP cíclico) o que leva a ao seqüestro do Cálcio intracelular. Causando relaxamento. Esse relaxamento diminui a demanda cardíaca por oxigênio. Efeito colateral: Calor, rubor, cafeléia, hipotensão
Arritmias Cardíacas
Frequência cardíaca anormal, seja irregular, acelerada ou muito lenta. A arritmia cardíaca ocorre quando os impulsos elétricos do coração não funcionam corretamente. Pode não haver sintomas. Quando ocorrem, os sintomas incluem uma vibração ou dor no peito, desmaios ou tontura.
Fármacos antiarrítmicos 
Classe I – Bloqueiam canais de sódio voltagem-dependentes, o coração trabalha mais devagar 
Classe IA – Diminuem a velocidade de despolarização, prolongam o potencial de ação e aumenta o período refratário do ventrículo ( Quinidina, Procainamida)
Classe IB – Diminuem a duração do potencial de ação e encurtam a repolarização (fase 3) ; Úteis em taquicardias ventriculares
Classe II - Antagonistas beta-adrenérgicos ; Diminuem a despolarização de fase 4, deprimindo a automaticidade, diminuem a força e frequência cardíaca ; Taquiarritmias por alta atividade simpática, flutter e fibrilação atrial ; Propranolol ; Metoprolol ; Esmoprolol.
Classe III - Bloqueiam canais de potássio, diminuem o fluxo deste íon durante a repolarização ; Prolongam o potencial de ação sem alterar a fase 0 ou prolongar o potencial de repouso da membrana (Amiodarona).
Classe IV - Bloqueadores de canais de cálcio • diminuem a corrente de entrada de cálcio no tecido cardíaco efeitos colaterais: Disritmias atriais, taquicardia supraventricular, flutter e fibrilação atrial (Nifidipino)
Tratamentos de Diabetes: Insulina e antidiabéticos
Tipo 1 de D.M = Insulina dependente; crianças.
Tipo 2 de D.M= Insulina não dependente; Adulto , hábitos de vida.
Diabetes tipo 1
Jovens ou a puberdade, sintomas como, toma muita agua, faz muito xixi e tem perda de massa corpórea. Onde não mantem os níveis basais de insulina, e nem responde as variações de energia circulante, o tratamento é utilizado com a insulina exógena.
Diabetes tipo 2
Fatores genéticos, idade, células betas do pâncreas funcionam parcialmente onde a insulina é variável e insuficiente; Atividade física; medicamentos orais, mas com o passar dos anos terá de usar a insulina, pois não fármaco oral não esta mais surgindo efeito. O produto do metabolismo da glicose geram ATP; aumentam os canais de cálcio, aumentando o cálcio Intracelular assim liberando insulina por impulso.
Tratamento para diabetes 2
Hipoglicemiantes ou antidiabéticos: São medicamentos usados para diminuir a quantidade de glicose (açúcar) no sangue (glicemia). Geralmente são usados para se referir a fármacos de uso oral no tratamento da diabetes mellitus tipo 2, Glinida e Metformina.
Obesidade
As causas podem ser genéticas, Ingestão de alimentos, falta de atividade física, tem como fator de rico a diabete, hipertensão, câncer..
Anorexígenos: Causam dependência, risco de aumento da pressão arterial, anorexia, síndrome de abstinência.
Termogênicos : Cafeína- é antagonista da adenosina, é um neurotransmissor inibitório, efedrina- aumenta a liberação de NOR.
Inibidores de Digestão: Orlistatina- Bloqueia a digestão dos TAG diminuindo a formação de micelas e diminuição de gordura. Efeito colateral: fezes oleosas, inconsistência fecal, flatulência.

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