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UNIVERSIDADE FEDERAL FLUMINENSE DEPARTAMENTO DE FISIOLOGIA E FARMACOLOGIA (MFL) INSTITUTO BIOMÉDICO ESTUDO DIRIGIDO 1: Farmacocinética e Interação Fármaco vs. Receptor 8. Relacione o estado de equilíbrio entre as conformações ativas (R*) e as conformações do estado em repouso dos receptores (R), na presença e ausência de um ligante “A”. Imagine que “A” possa ser um agonista total, parcial, inverso, inverso parcial ou antagonista neutro. Para cada situação do gráfico à direita, explique como ficaria o deslocamento do equilíbrio que o agente “A” provocaria nas conformações do receptor e descreva a eficácia na produção de efeitos intrínsecos. (OBS: KD= afinidade pela conformação em repouso, KD*=afinidade pela conformação ativa). D D 9. 10. Sabendo que a meia vida do Captopril é cerca de 3h, discuta a figura abaixo tecendo considerações sobre o esquema posológico aplicado em cada exemplo bem a relação entre as concentrações plasmáticas variando no tempo. O que aconteceu em cada caso? Qual das três curvas possui a mesma variação da concentração média?