2.FORMA FARMACÊUTICA LÍQUIDA

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FARMACOTÉCNICA AVANÇADA
SEMESTRE 2018.02
MKT-MDL-02
Versão 00
2018.02
FARMACOTÉCNICA AVANÇADA
SEMESTRE 2018.02
Prof. Francisco Fortes Botelho
FARMACÊUTICO INDUSTRIAL
Especialista em Pesquisa e Desenvolvimento de Novos Medicamentos
Especialista MBA em Engenharia de Produção
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DURANTE NOSSAS AULAS
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PLANO DE ENSINO:
Conteúdo programático
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 Introdução à Farmacotécnica Avançada
 Formas Farmacêuticas Líquidas
 Sistemas Dispersos - Suspensão
 Sistemas Dispersos - Emulsão + EHL
 Sistemas Dispersos - Géis
 Sistemas Dispersos - Aerossóis
 Formas Farmacêuticas Semi-Sólidas
 Sistemas Transdérmicos de Liberação de Fármacos
 Formas Farmacêuticas - Estéreis
 Formas Farmacêuticas Sólidas 
 Diluição Geométrica
 Manipulação de Fitoterápicos
 Formas Farmacêuticas Contemporâneas
Formas Farmacêuticas Líquidas
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AS PREPARAÇÕES LÍQUIDAS PODEM CONTER UMA OU 
MAIS SUBSTÂNCIAS QUÍMICAS DISSOLVIDAS EM 
SOLVENTE ADEQUADO OU EM MISTURA DE 
SOLVENTES MUTUAMENTE MISCÍVEIS OU 
DISPERSÍVEIS.
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DURANTE O PREPARO DE FORMAS 
FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS CONSIDERAR:
 A SOLUBILIDADE DOS SOLUTOS;
 O SOLVENTE EMPREGADO;
 A ESTABILIDADE;
 COMPATIBILIDADES DOS INGREDIENTES.
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O NÚMERO DE OPERAÇÕES FARMACOTÉCNICAS E 
COMPONENTES (EXCIPIENTES) ENVOLVIDOS 
DEPENDERÁ DA ESCALA DE PRODUÇAO, PRAZO 
DE VALIDADE PRETENDIDO E VIA DE 
ADMINSTRAÇÃO DESEJADA.
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DE MANIERA GERAL, AS FORMAS 
FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS PODEM SER 
DIVIDIDAS CONFORME SUA COMPLEXIDADE 
FARMACOTÉCNICA: 
ESTÉREIS E NÃO ESTÉREIS
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A COMPLEXIDADE FARMACOTÉCNICA: 
ESTÉREIS E NÃO ESTÉREIS 
É REORGANIZADA E SUBDIVIDIDA EM: 
SOLUÇÕES/SUSPENSÕES E EMULSÕES.
SOLUÇÕES
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São dispersões moleculares de partículas 
apresentando dimensões menores que 0,01µm. 
Logo, fica evidente que as interações 
intermoleculares com tal grau de dispersão 
requerem ALTA AFINIDADE ENTRE SOLUTOS E 
SOLVENTE.
SOLUÇÕES
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É obrigatório conhecermos a 
CONSTANTE DE SOLUBILIDADE (Ks) 
de todos os componentes no 
veículo proposto.
SOLUÇÕES
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SOLUÇÕES
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Conforme o SOLVENTE estudos mostram que os mais 
utilizados são: ÁGUA, ETANOL, GLICERINA E ÓLEOS 
VEGETIAS, respectivamente.
• HIDRÓLEOS (ÁGUA)
• ALCOÓLEOS (ÁLCOOL)
• GLICERÓLEOS (GLICERINA)
• ETERÓLEOS (ÉTER)
• CETÓLEOS (ACETONA)
• ENÓLEOS (VINHO)
SOLUÇÕES
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Soluções de destaque são: o XAROPE e o ELIXIR.
SACARÓLEOS (Xarope) possuem elevado teor de 
SACAROSE (ultrapassa 80%), excelente por via 
oral por mascarar sabor desagradável e seu 
valor energético. 
SOLUÇÕES
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Ao comparar XAROPE com o ELIXIR este possui 
menor viscosidade e sabor menos adocicado.
Corresponde a solução hidroalcoólica, ou seja, 
possibilidade de dissolução de solutos em 
água ou álcool. 
Valor de álcool > 10% “autoconservante”. 
SOLUÇÕES
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Quanto maior o (Ks) 
mais fácil a dissolução do soluto.
SOLUÇÕES
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E o que fazer com os fármacos de 
baixa solubilidade (menor Ks)?
SOLUÇÕES
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Aplicar técnicas de dissolução
AGITAÇÃO MECÂNICA
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A convecção é a técnica de dispersão mais 
empregada. É a técnica mais segura do ponto de 
vista da estabilidade, mas pode levar a aeração e 
então viabilizar a oxidação de componentes.
AQUECIMENTO
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A elevação da temperatura promove a dispersão 
das moléculas e, consequentemente a constante 
de solubilidade (Ks). 
Técnica contra-indicada: 
COMPONENTES TERMOLÁBEIS OU VOLÁTEIS.
AJUSTE DA CONSTANTE DIELÉTRICA
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Uma das propriedades da água é que sua 
molécula atrai íons mais fortemente do que 
um íon atrai outro, devido à sua 
alta constante dielétrica. Ou seja, 
compostos iônicos ficam dissociados em 
solução porque um íon não atrai outro com 
tanta força como a água atrai ambos.
AJUSTE DA CONSTANTE DIELÉTRICA
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Ocorre ao utilizarmos uma pequena 
quantidade de um solvente inócuo e miscível 
com o solvente (veículo da formulação) para 
obtermos uma dissolução prévia do soluto. O 
co-solvente deve ter afinidade com o 
solvente e não deve precipitar após a 
incorporação.
USO DO CO-SOLVENTE
AJUSTE DE pH
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O ajuste de pH pode determinar a 
IONIZAÇÃO (consequentemente a 
hidrossolubilidade) de fármacos ácidos e 
básicos. 
O ajuste de pH deve considerar a 
estabilidade, biocompatibilidade e 
biodisponibilidade.
USO DE AGENTES SOLUBILIZANTES 
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Estes incluem a formação de complexos e 
sistemas miscelares. Exemplo destacamos o uso 
de IODETO na solubilização do IODO na água, 
princípio da adição (formação de sais entre 
fármcos básicos e ácidos) e o uso de tensoativos.
VANTAGENS DAS SOLUÇÕES
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ALTA ESTABILIDADE FÍSICA: 
partículas em dispersão molecular não 
sofrem ação da gravidade.
ALTA BIODISPONIBILIDADE: 
partículas pequenas são mais facilmente absorvidas
ALTA UNIFORMIDADE: 
dispersões moleculares são sistemas 
uniformes e homogêneos
DESVANTAGEM DAS SOLUÇÕES
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ALTA BIODISPONIBILIDADE: 
Não é sempre que se deseja a absorção imediata de 
um fármaco. 
Isotonia e pH em soluções
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A regularização dos líquidos no organismo 
compreende a manutenção de concentrações 
adequadas de água e eletrólitos e a preservação da 
concentração de íons hidrogênio dentro de uma faixa 
estreita e adequada ao melhor funcionamento 
celular.
Isotonia e pH em soluções
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No caso dos íons de hidrogênio, a manutenção da 
quantidade ideal destes íons nos meios intra e 
extracelular depende do delicado equilíbrio ácido-
base. Alterações bruscas de concentração de 
hidrogênio podem mudar a permeabilidade da 
membrana e funções enzimáticas.
Importância do ajuste de pH em 
medicamentos
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O ajuste de pH pode ser importante 
sob vários aspectos dentre os quais:
 DISSOLUÇÃO DOS COMPONENTES DAS 
FORMULAÇÕES
 MANUTENÇÃO DA ESTABILIDADE QUÍMICA E 
FARMACODINÂMICA
 OBTER EFEITO TERAPÊUTICO
 GARANTIR O EQUILÍBRIO DE ÁGUA (ISOIDRIA) 
Importância do ajuste de pH em 
medicamentos
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Mecanismos farmacotécnicos de ajuste de pH:
 Adição de acidulantes;
 Adição de alcalinizantes;
 Uso de tampões: 
 ácido fraco + seu sal (EX:ÁCIDO BÓRICO + BORATO DE SÓDIO)
 Base fraca + seu sal (EX: AMÔNIA + CLORETO DE AMÔNIO)
 dois sais (EX: FOSFATO MONOPOTÁSSICO + FOSFATO BIPOTÁSSICO)
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