ESTIMULANTES SNC COCAÍNA E ANFETAMINAS

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Estimulantes do SNC
COCAÍNA
Prof. Karla Ribeiro
COCAÍNA
- Substância natural, extraída de uma planta 
(Erythroxylon coca)
- Estimulante do SNC e anestésico local.
COCAÍNA
Foi isolada na virada do século XX.
Largamente utilizada pela medicina até o início dos
anos de 1920, quando foi proibida em vários países
da Europa e nos Estados Unidos:
Devido à dependência e aos comportamentos de
abuso que causava.
Ressurgiu nos anos de 1980;
É hoje a droga ilícita mais comumente mencionada
nas admissões em pronto-socorros.
COCAÍNA
COCAÍNA
CRACK surgiu como opção para popularizar a cocaína, devido ao seu baixo custo. 
- É obtido a partir da mistura da pasta-base de cocaína com bicarbonato de sódio e água.
- Quando aquecido a mais de 100ºC, o composto passa por um processo de decantação,
em que as substâncias líquidas e sólidas são separadas.
- O resfriamento da porção sólida gera a pedra de crack, que concentra os princípios
ativos da cocaína.
COCAÍNA
A via de administração escolhida para o consumo da 
cocaína interfere na quantidade e na qualidade dos 
efeitos provocados pela substância.
- Via pulmonar (crack ou pasta-base)
- Injetável
- Intranasal
- Oral (folhas mascadas ou ingestão do pó)
COCAÍNA
≠ VIAS INJETÁVEL INTRANASAL PULMONAR ORAL
Biodisponibilidade 
(% absorvida)
100% 20-30% 6-32%
20-30% (mascar
ou pó)
Começo dos efeitos 30-45seg 120-180 seg 8-10 seg. 
300-600seg 
(mascar)
600-1800 (pó)
Duração dos efeitos 10-20 min 30-45 min 5-10 min 45-90 min
COCAÍNA
Boa parte dos indivíduos faz uso de cocaína associada a 
depressores do SNC, visando a contrabalançar os efeitos 
simpaticomiméticos da droga.
TOXICODINÂMICA COCAÍNA
O uso concomitante de álcool e cocaína resulta na formação de 
ethylbenzylecgonina – cocaethyleno, que tem uma toxicidade muito maior, 
meia vida mais longa e DL50 menor. 
É possível haver dependência de álcool associada, o 
que pode produzir sinais e sintomas de abstinência e/ou 
delírio nos dias que se seguem à admissão.
TOXICODINÂMICA COCAÍNA
TOXICODINÂMICA COCAÍNA
Cocaína estimula o SNC por 
meio do bloqueio da 
recaptação de DOPAMINA, 
SEROTONINA e 
NORADRENALINA
nas sinapses.
Monoaminas na fenda 
sináptica estimula os 
receptores pós-sinápticos de 
modo mais intenso e 
prolongado, levando ao 
aumento do tônus simpático.
TOXICODINÂMICA COCAÍNA
ACÚMULO DE CATECOLAMINAS (dopamina, norepinefrina, 
epinefrina e serotonina) nas terminações sinápticas pós-ganglionares:
DOPAMINA
Agitação psicomotora
SEROTONINA
Alucinações, anorexia e 
hipertermia
TOXICODINÂMICA COCAÍNA
Bloqueio dos canais de sódio:
– Anestesia das membranas axonais
– Vasoconstrição
– Ação quinidina like no coração, em altas doses
*bradicardia e hipotensão
Ação sinérgica: 
Bloqueio recaptação de catecolaminas+ Bloqueio canais de sódio =
EFEITOS CARDIOTÓXICOS
TOXICODINÂMICA COCAÍNA
AUMENTO DO ESTÍMULO DOS RECEPTORES α, β1 e β2 adrenérgicos
TOXICODINÂMICA COCAÍNA
SNC torna-se tolerante aos efeitos euforizantes da cocaína, por meio 
da inibição da secreção de monoaminas, 
da redução dos receptores pós-sinápticos (downregulation) e
do aumento da metabolização de neurotransmissores na sinapse.
USO CRÔNICO...
COCAÍNA
Ocorre um processo de sensibilização do SNC, com 
convulsões, craving e sintomas paranóides.
Uso prolongado de cocaína e o surgimento dos 
sintomas de abstinência da substância...
MONOAMINAS 
na fenda sináptica
COMPLICAÇÕES COCAÍNA
SISTEMA NERVOSO CENTRAL
AVC isquêmico ou hemorrágico, convulsões, transtornos 
do movimento.
Em administração I.V: aneurismas.
COMPLICAÇÕES COCAÍNA
PULMONAR
Vasoconstrição arterial pulmonar e brônquica,
levando a hemorragia intersticial e alveolar.
INTRANASAL: Epistaxe, perfuração do septo nasal,
ulcerações orofaríngeas.
PULMONAR: Lesões térmicas na vias aéreas
superiores, escarro enegrecido ou hemoptíico,
broncoespasmo,pneumotórax, pneumomediastino;
I.V: Embolia pulmonar.
COMPLICAÇÕES COCAÍNA
CARDIOVASCULARES
IAM, isquemias e arritmias (ventricular e supra), crises
hipertensivas, lesões endoteliais com trombose arterial.
Em administração I.V: Flebites, endocardites infecciosas.
IDENTIFICAÇÃO COCAÍNA
TESTES COLORIMÉTRICOS
Amostra: pó (branco cristalino) 
Reação de Marquis 
1 mL de formaldeído a 40% em 20mL de H2SO4 conc.
⇒ Em uma lâmina escavada de porcelana, colocar uma pequena 
porção de pó e adicionar gotas do reativo de Marquis 
⇒Levar ao aquecimento 
⇒ + se vermelho tijolo
IDENTIFICAÇÃO COCAÍNA
TESTES COLORIMÉTRICOS
Amostra: pó (branco cristalino) 
Reação com hipoclorito de sódio 
⇒ Em uma lâmina escavada de vidro ou placa de petri, colocar uma 
pequena porção de pó e adicionar gotas de hipoclorito de sódio 
⇒ Na presença de cocaína se formará um precipitado branco flocoso 
(reação positiva)
COCAÍNA
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA
Nas primeiras horas após a interrupção do 
consumo, aparecem sintomas de disforia e 
depressão, associados a ansiedade e insônia.
Há diminuição global da energia, na 
forma de lentidão e fadiga.
COCAÍNA
TRATAMENTO SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA
Psicoterapia
Estabilizadores do humor (topiramato, lamotrigina)
Antidepressivos
Antipsicóticos
Benzodiazepínicos
LSD
- Dietilamida do ácido lisérgico
- Ação psicotrópica mais potente: doses de 20 a 50mg
produzem efeitos com 4 a 12 horas de duração.
- Preferencialmente por via oral ou sublingual, na forma
de micropontos em tabletes.
LSD
- Estruturalmente semelhante à 
serotonina, seu provável elo 
alucinógeno. 
Embora o LSD se ligue a vários subtipos 
de receptores, o 5HT2 é o mais 
importante e está localizado no córtex 
cerebral, onde o alucinógeno exerce 
alterações cognitivas e perceptuais.
LSD
Consumo de LSD e seus similares pode desencadear :
- Quadros psicóticos agudos e prolongados (normalmente em 
indivíduos predispostos) 
* Pensamentos desorganizados, alucinações e mudanças sentimento e 
comportamento.
- Quadros depressivos 
- Exacerbar doenças psiquiátricas prévias.
LSD
LSD
TRATAMENTO SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA
Sintomas de maior intensidade podem requerer a 
prescrição de BENZODIAZEPÍNICOS: 
- Diazepam v.o., repetindo se necessário
- Midazolam i.m., nas agitações.
ANFETAMINAS E ANÁLOGOS
ANFETAMINAS:
• Metillfenidato (Ritalina®)
• Anorexígenos (anfepromona, femproporex) 
METANFETAMINAS: 
•Speed,Ice,“Pervertin”
MDMA:
•Ecstasy
Perventin distribuída entre as tropas alemãs que lutavam na 2ª Guerra
Usadas no tratamento de deficit de atenção na hipertividade 
e narcolepsia.
ANFETAMINAS E ANÁLOGOS
VIAS DE USO:
- Geralmente de uso oral 
- IV ou fumada,(pura ou misturada a outras drogas)
ANFETAMINAS E ANÁLOGOS
ANFETAMINAS
- Atuam no SNC aumentando a liberação de monoaminas e possivelmente 
como agonistas e bloqueadoras da recaptação das mesmas.
AUMENTO tônus simpático, 
DIMINUIÇÃO do sono e do apetite,
ACELERAÇÃO do curso do pensamento 
DIMINUIÇÃO da fadiga, midríase, 
Taquicardia e ELEVAÇÃO da pressão arterial.
ANFETAMINAS
- O uso crônico leva à depleção dos neurotransmissores
Desenvolvimento de tolerância aos efeitos da anfetamina.
PROPICIANDO O ABUSO
ANFETAMINAS
TRATAMENTO
- Medidas de descontaminação TGI quando indicado;
- Tratamento sintomático e suportivo: similar ao da intoxicação pela 
cocaína;
- A acidificação urinária pode ser útil, está contra-indicada em presença 
de rabdomiólise;
- Atenção para: hipertermia, rabdomiólise e aparelhocardiovascular 
(acidente vascular cerebral e infarto do miocárdio)
ECSTASY
- Também chamado de MDMA (3,4-metilenedioxi-metanfetamina).
Se tornou mais popular com sua 
adoção dentro do ambiente musical 
das raves, no início dos anos de 1980.
ECSTASY
ABSORÇÃO
Geralmente Oral
(líquido ou comprimido)
Dose típica de 50-150mg
Poliabuso: álcool, inalantes, 
cannabis, LSD, cocaína
DISTRIBUIÇÃO
Alta lipossolubilidade ( Atravessa BP) 
Pico (2 horas); Meia vida (8 horas).
BIOTRANSFORMAÇÃO
FÍGADO: Metabolizado pelo complexo CYP2D6.
EXCREÇÃO
95% eliminado em 40 horas 
RENAL: 65% INTACTA
ECSTASY
É uma anfetamina 
modificada, com grande 
afinidade pelos receptores 
serotoninérgicos 
5HT e 5HT2
Secreção de serotonina, 
dopamina e noradrenalina em 
neurônios pré-sinápticos, além de 
impedir a destruição desses 
neurotransmissores pela enzima 
monoaminoxidase (MAO).
ECSTASY
Efeitos perturbadores do SNC, motivo pelo qual é conhecida como 
anfetamina alucinógena.
Efeitos psicoativos duram de 4 a 6 horas.
Euforia e bem-estar, com sensação de intimidade.