Beta bloqueadores

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Adenoreceptores (slide de anti hipertensivo 1)
Receptores tipo a e b
B1- Taquicardia, lipólise, contratibilidade miocárdio, liberação renina, resposta mais forte que b2, broncoconstrição.
B2- Vasodilt, red resistência periférica, broncodilatação, aumento glicogenólise, glucagon e relax musc uterina. 
Antagonistas receptor beta: afeta regulação circulação, mecanismo: diminui contratibilidade, fc e dc. 
Populares, bem tolerados, pouco efeito colateral, adm crônica mto eficaz.
Noradrenalina aciona os dois através da proteína g. Estimula 2º mensg, libera proteínas quinases, que estimula contração musculo. Enzima quebra AMPc. Não deixa adrenalina ligar ao receptor.
Outros mecanismos: liberação de célula justa glomerular que libera renina.
Reduz secreção renina e AT2; livera noradrenalina
Diminui catecolaminas (noradrenalina) nas sinapses provoca vasodilat periférica; barreira hematoencefálica
Todos causam vasodilatação, mas alguns possuem mecanismos adicionais
Propanolol: atira para todo lado, sem seletividade; primeira geração
Beta 1 seletivo: atenolol (2 geração)
Não seletivo 3ª geração: carveilol, bucinolol, labetalol
B1 seletivo: nebivolol
ASI: propriedade de possuir o agonismo no receptor que bloqueiam, ocasionam red FC, DC, contratibilidade, PA e vasoconstrição. 
Propanolol:
Farmacocinética: Absorção completa, 1ª passagem no fígado, 25% dose adm alcaça sistêmico, variação na depuração pré-sistêmica; ampla faixas de doses devido a essa variação, melhora com alimentação. Qnt mais usa, mais ele cai na veia porta e mais ele é metabolizado: metabolismo 1ª passagem diminui qnt mas aumenta dose. Saturação da enzima. 4-hidroxipropanolol, antagonista B-adrenérgico; Pró-farmaco ativo de metabólito ativo. Não passa barreira hematoencefálica; 
Antagonistas receptores B de terceira geração. 
Não seletivos: carvedilol, labetalol
Carvedilol: bloquei canal de cálcio, além do que está no slide
Mecanismos bloqueadores b da terceira geração: bloquei canal ca, e abertura potássio, mais os do slide 15
Labetalol: não seletivo, bloqueia alfa 1, b1 e b2
Nebivolol b1 seletivo: aumenta secreção NO. Efeitos colaterais. Pode causar depressão pois passa barreira HE; Efeito colateral: bradicardia- pode agravar IC, pct com função miocárdica comprometida. ASI mais seguro¿ Sim, asi mais seguro devido atenuação do efeito,
Bloqueio b2> fenômeno de Raynaud
Efeitos colaterais glicose: 
aumento secreção insulina (estimulo b2)
Receptor a1 e b2 (glicogenólise e gliconeogênese),
Impedem mobilização da glicose em resposta a hipoglicemia
Comprometem reconhecimento de hipoglicemia, bloq b1 menor tendência de retardar recuperação hipoglicemia: cuidado em DM
Receptores b2 medeiam liberação ac graxo livre na circulação (ativam lipase)
Bloq b não seletivos aumentam ldl e TG
Sindrome de Abstinência, nervosismo, taquicardia, angina e aumenta PA: suspensão abrupta> hiperatividade simpática, isquemia miocard; exacerba angina.> principalmente nos não seletivos
Inibidores da enzima 2d6 alteram perfil propranolol; como fluoxetina, ritonavir (inibidor); 
Propranolol + Sulvfunilureias= beta bloq podem inibir liberação insulina.