2. FARMACOCINÉTICA I

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FIO – Faculdades Integradas de Ourinhos
Farmacologia Veterinária I
FARMACOCINÉTICA I
 Isabela Bazzo
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FARMACOCINÉTICA
CONCEITO
Fármaco: droga ou medicameto
Cinética: movimento
 - É o que o corpo faz com o fármaco.
 - É dividida em quatro processos: absorção, distribuição, 
 biotransformação e excreção.
 
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FARMACOCINÉTICA
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 Ocorre nas membranas celulares.
FARMACOCINÉTICA
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2. Molécula lipícas de movimento lateral (mais fluidez, flexibilidade, grande resistência elétrica e relativa impermeabilidade as moléculas altamente polarizadas).
 Proteínas (receptores - via de sinalização elétrica ou química e alvos seletivos para ações de drogas).
 
 Mecanismos de transporte: 
Transporte passivo: Difusão (osmose e diálise) e Difusão facilitada
Transporte ativo
Transporte em bloco (fagocitose, pinocitose e clasmatose).
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TRANSPORTE PASSIVO
DIFUSÃO – OSMOSE 
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- DIÁLISE
 HEMODIÁLISE
 DIÁLISE INTRAPERITONEAL
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DIFUSÃO FACILITADA (PROTEÍNA)
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TRANSPORTE ATIVO
BOMBA DE SÓDIO - POTÁSSIO
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TRANSPORTE EM BLOCO 
(FAGOCITOSE – SÓLIDO)
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TRANSPORTE EM BLOCO 
(PINOCITOSE – LÍQUIDO)
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TRANSPORTE EM BLOCO 
(CLASMATOSE/CLASMOCITOSE)
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 ABSORÇÃO
É a passagem de um fármaco de seu local de administração para o plasma (IV). 
GLICOSE X DROGA
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FATORES QUE INFLUENCIAM A ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS:
Propriedades físico-químicas do fármaco: peso molecular, pH da droga, pka do fármaco...
Área de superfície: determinada em grande parte pela via de administração. (Quanto maior a área: maior a velocidade de absorção).
Circulação local: quanto maior a circulação: maior a absorção. Se quiser aumentar a circulação: compressas, bolsa quente,... (na via de administração); Se quiser diminuir a circulação: gelo, anestésico local, vasoconstritores,...
Concentração do fármaco: quanto maior a concentração: maior a absorção (gradiente de concentração).
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Interação com alimentos: 
 - alimentos gordurosos: aumenta a absorção da griseofulvina pela lipossolubilidade;
 - alimentos proteinados: reduz a absorção de fármacos ácidos 
 por aumentar o pH.
Dissolução: se rápida, a absorção dependerá somente da capacidade absortiva do local de administração.
Superfície de contato: partículas pequenas: absorção rápida.
Formas cristalizadas ou amorfas: varia de acordo com o caráter do fármaco. Ex1: novobiocina (amorfa): aumenta a absorção. Ex2: penicilina G (cristalizada): reduz a absorção. 
Sais de fármaco: quando o fármaco está na sua forma pura ou na forma de um sal, sua absorção é modificada.
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MECANISMOS RELACIONADOS COM A INTERAÇÃO DOS FÁRMACOS NA ABSORÇÃO:
Alterações no esvaziamento gástrico/motilidade gastrointestinal: pode retardar ou acelerar a absorção. Ex: a toxicidade aumenta a absorção (aumento do tempo em contato com a mucosa gástrica).
 Adsorção/Precipitação dos fármacos: normalizam o processo de absorção. Ex.: Adsorventes: carvão ativado; Precipitante: lugol.
Formação de quelatos: aprisionamento de íons: reduz a absorção.
Competição por transporte ativo: competição pelo sítio de ligação em proteínas carreadoras reduzem a absorção. 
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Ruptura de micelas lipídicas: algumas substâncias podem romper o transporte de determinados fármacos.
Alteração do fluxo sanguíneo portal: leva a alterações no metabolismo do fármaco. Aumento do FSP: aumento do metabolismo.
Efeito tóxico ou atrofia da mucosa gastrointestinal: Colchicina: reduz a absorção por promover efeito tóxico. Fenolftaleína: também reduz a absorção por promover atrofia.
Destruição da mucosa: aumento da superfície de contato e exposição da circulação: aumenta a absorção. 
Efeitos sobre o metabolismo bacteriano: algumas substâncias precisam de flora bacteriana para agir.
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10. Efeitos sobre a permeabilidade da membrana plasmática: aumento na absorção de outros fármacos.
 Efeitos de agentes osmoticamente ativos: reduz a absorção (laxantes).
 Efeitos sobre a biodisponibilidade dos fármacos
 Eliminação pré-sistêmica hepática e intestinal: influencia na quantidade de droga a ser absorvida.
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FIO – Faculdades Integradas de Ourinhos
Farmacologia Veterinária
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS
 Isabela Bazzo
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Via ENTERAL
 Via PARENTERAL
PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO UTILIZADAS EM MEDICINA VETERINÁRIA
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ENTERAL
- Oral
- Sublingual
- Via Ruminal
- Retal
OBS: Nestas vias, para que um medicamento seja absorvido, é necessário que ele seja liberado de sua forma farmacêutica (cápsulas, tabletes, …)
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VIA ORAL
- Via de administração mais comum.
- Distribuição do fármaco é lenta, evita-se a ocorrência de níveis sangüíneos elevados de uma forma rápida.
- Menor probabilidade de efeitos adversos.
- Possibilidade do uso de lavagem gástrica, em caso de intoxicação.
VANTAGENS
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- Variação da taxa de absorção: motilidade gastrointestinal, fluxo sangüíneo esplânico, tamanho das partículas e formulação, e fatores fisico-químicos
- Efeito de primeira passagem
- Irritação da mucosa gástrica
VIA ORAL
DESVANTAGENS
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- Fármaco difunde-se para a trama capilar e passa diretamente à circulação sistêmica.
- Não apresenta o efeito de primeira passagem.
- Exemplo: homeopatia.
SUBLINGUAL
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- De uso restrito (espécie e local de ação)
- Ação no rúmem: alguns anti-helmínticos.
RUMINAL
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- 50 % do fluxo venoso retal tem acesso à circulação porta.
- Pacientes com êmese, pacientes inconscientes e em filhotes.
- Formas farmacêuticas: enemas e supositórios. 
RETAL
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PARENTERAL
 Intravenosa
 Intramuscular
 Subcutânea
 Intraperitoneal
 Intratecal 
DIRETAS
INDIRETAS
 Cutânea
 Inalatória 
 Conjuntival
 Nasal
 Genitourinária - mamária
Intracardíaca
 Intrarticular 
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VIA INTRAVENOSA
 Obtenção de efeito imediato.
 Níveis plasmáticos previsíveis.
 Não é necessária a absorção.
 Biodisponibilidade de 100%.
 Via indicada para emergências médicas, doenças graves, 
 manutenção dos pacientes durante a cirurgia.
 Infusão contínua ou não. 
VANTAGENS
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VIA INTRAVENOSA
DESVANTAGENS
 Necessidade de assepsia
 Incomodo para o paciente
 Dificuldade de execução
 Maior custo das preparações injetáveis
 Efeitos indesejáveis (flebites, infecções, trombose, …)
 Reações adversas - respiração irregular, queda da pressão 
 arterial e arritmias cardíacas.
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VIA INTRAMUSCULAR
 Produz efeito mais rápido que a administração oral.
 Alguns fatores limitam a velocidade de absorção.
 Difusão através do tecido. 
 Remoção pelo fluxo sangüíneo local.
 Alguns métodos para retardar a absorção.
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VIA SUBCUTÂNEA
 Produz efeito mais rápido que a administração oral.
 Alguns fatores limitam a velocidade de absorção.
 Difusão através do tecido. 
 Remoção pelo fluxo sangüíneo local.
 Alguns métodos para retardar a absorção.
VIA DE ADMINISTRAÇÃO DA VACINA ANTI-RÁBICA.
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VIA INTRAPERITONEAL
 Animais de laboratório.
 Administração de grandes volumes de solução. 
 Diálise intraperitoneal.
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VIA INTRATECAL
 Utilização restrita em animais (anestesia e diagnóstico)
 Penetração nas membranas que revestem o SNC.
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VIA CUTÂNEA
 Transmucosas.
 Tópicas.
 Pour on ou spot on.
 Ampla utilização em grandes e pequenos animais.
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VIA INALATÓRIA
VIA CONJUNTIVAL
VIA INTRAMAMÁRIA
 NASAL
 INTRACARDÍACA
 INTRARTICULAR
FIM!!!
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