Anestesicos locais-farmácia

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ANESTÉSICOS LOCAIS
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ANESTÉSICOS LOCAIS ÉSTERES
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ANESTÉSICOS LOCAIS AMIDAS
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Possui regiões hidrófóbicas e hidrofílicas separadas por uma cadeia intermediária éster ou amida
O grupo hidrofílico é uma amina terceária ou secundária; permite a solubilização do anestésico no líquido intersticial
O grupo hidrofóbico é um anel aromático; permite a solubilização do anestésico na membrana no axônio e sua ligação na proteína-alvo
A hidrofobicidade aumenta a potência e a duração dos anestésicos locais
RELAÇÃO ESTRUTURA-ATIVIDADE
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Depende da absorção 
Após a sua absorção - efeitos sistêmicos potencialmente tóxicos
O efeito prolongado pela associação com vasoconstritores como a adrenalina e a felipressina
Efeitos colaterais da associação com adrenalina
Retarda a cicatrização 
Pode provocar edema ou necrose tecidual
TEMPO DE DURAÇÃO DO EFEITO
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A toxicidade sistêmica dos A.L. é diretamente proporcional ao tempo meia vida (t1/2)
A ligação a proteínas plasmáticas e ao pulmão diminui a toxicidade sistêmica
As amidas ligam-se mais fortemente ao pulmão e às proteínas plasmáticas
FARMACOCINÉTICA
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METABOLISMO DOS ÉSTERES
Hidrolisados por esterases plasmáticas e no fígado
METABOLISMO DAS AMIDAS
Reações ocorrem quase exclusivamente do fígado
N-desalquilação (citocromo CyP450)
Hidrólise (amidases)
A prilocaína e a benzocaína formam o-toluidina que pode causar metemoglobinemia (pode ser fatal para neonatos)
FARMACOCINÉTICA
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 EFEITOS INDESEJÁVEIS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
DOSE		S.N.C.		S.C.V		MÚSCULO LISO
Pequena		Sedação		 		Sonolência		
Média		Inquietação	Coração:		  Contrações	 		Tremores		  Excitabilidade intestinais 		Convulsões	 elétrica	Anestesia Raquidiana 				  Freqüência e peridural: 				 condução  simpático 				  Força de  tônus intestinal 				 contração
Grande		Depressão	Vasodilatação		 		Parada respiratória 		Morte		
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E2
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POTENCIAL DE AÇÃO
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POTENCIAL DE AÇÃO
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FIBRAS NERVOSAS PERIFÉRICAS
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CANAL DE SÓDIO VOLTAGEM-DEPENDENTE
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CANAL DE SÓDIO VOLTAGEM-DEPENDENTE
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CANAL DE SÓDIO VOLTAGEM-DEPENDENTE