CLASSES FARMACOLÓGICAS: AINEs, AIEs, Opióides, Anestésicos locais e Ansiolíticos

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CLASSE
	FARMACOCINÉTICA
	MECANISMO DE AÇÃO
	INIDICAÇÃO CLÍNICA
	
AINEs
• Ibuprofeno
• Dipirona 
•Nimesulida 
•Naproxeno 
•Aspirina
•AAS
	• São ácidos fracos facilmente absorvidos no estomago e intestino;
• Ligam-se extensivamente às proteínas plasmáticas (95%);
• Metabolizados pelo fígado e excretados pelos rins. 
 
	• Inibição a COX-1 e COX-2, impedindo a formação de PG;
• Antagonizam receptores das PG;
• Inibem a migração de leucócitos PMN e monócitos, reduzindo a quimiotaxia;
• Inibem a liberação de PGE1, inibindo o mecanismo de febre. 
	• Usado como analgésico, antipirético e antiinflamatório 
• Efeito anti-inflamatório: diminuição da vasodilatação, edema e dor. 
• Efeito analgésico: diminuição da dor, sensibilização de nociceptores. 
• Efeito antipirético: reduz a temperatura corporal, inibição da produção das prostaglandinas
	
AIEs
• Betametasona 
• Dexametasona
• Prednisola 
	• Administração oral, parental e tópica 
• Alta ligação às proteínas
• Ampla distribuição nos tecidos 
• Metabolização hepática e excreção renal. 
	• Agem, primordialmente, na inibição da enzima ciclo-oxigenase, diminuindo a formação de precursores das prostaglandinas e dos tromboxanos a partir do ácido araquidônico. Igualmente, podem diminuir a ação destes mediadores no termostato hipotalâmico e nos receptores de dor (nociceptores).
	• Doenças auto-imunes: lúpus, artrite reumatoide, anemia hemolítica, hepatite autoimune.
• Prevenção da doença de enxerto.
• Terapia de doenças neoplásicas. 
	
OPIÓIDES
• Naturais: Morfina, codeína, tebaina 
• Semi-sintéticos: heroína, hidrocodona
	• São bases fracas. 
• Pouca absorção em meios ácidos (estomago) e muito absorvidos em meios básicos (intestino).
• O tempo de ação é variável.
• Via oral, intramuscular ou intravenosa.
	• Promovem abertura dos canais de K+ na membrana: podem diminuir a atividade neuronal ou aumenta-la. 
• A liberação de neurotransmissores diminui.
• Agem no componente efetivo. 
	• Dores severas crônicas (Morfina, oxicodona)
• Dor neuropática - não há resposta 
• Nalorfina e pentazocina possuem efeito antinocepitivo, porém poucos efeitos psicológicos - euforizantes.
	
ANSIOLÍTICOS
•Diazepam
•Alprazolam
•Triazolam
	•Ácidos fracos absorvidos no estômago.
•Lipossolubilidade com redistribuição.
•Metabolismo hepático, rins e pulmões.
	• Receptor vazio (sem agonista): O receptor vazio é inativo e o canal de cloreto acoplado está fechado;
•Receptor ligado com GABA: A ligação do GABA causa abertura dos canais de cloreto, levando a hiperpolarização da célula;
• Receptor ligado com GABA e Benzodiazepínico: a ligação do GABA é potencializada pelo benzodiazepínico, resultando em maior entrada de íons cloreto; A entrada de Clhiperpolariza a célula torna mais difícil sua despolarização e, por isso, reduz a excitabilidade neuronal.
	•Usos terapêuticos barbi: anticonvulsivante, hipnóticos, anestésicos, sedativos 
•Usos terapêuticos benzo:
-Ansiolíticos: Diazepam
-Hipnóticos: nitrazepam
-Anticonvulsivantes: clonazepam, Diazepam
-Sedação odontológica: midazolam 
	
ANESTÉSICOS LOCAIS
	• Tradicionalmente aplicados localmente em membranas mucosas, tecidos ou compartimentos
• Absorção sistêmica depende do fluxo sanguíneo
Ésteres: 
• Metabolização Plasmática – hidrólise 
• PABA- potencial alergênico 
• meia vida curta 
Amidas 
• Metabolização hepática (citocromo P450) 
• Meia vida mais prolongada
	Sequência de bloqueio: 
-Bloqueio das fibras simpáticas (fibras B) 
-Perda da sensibilidade térmica e dolorosa (Fibras C) 
-Perda da sensibilidade ao tato e pressão (Fibras A) 
-Paralisia motora (Fibras A) 
-Perda da propriocepção profunda (fibras 
-Condução de estímulo nervoso bloqueado.