Anestésicos Locais (farmacologia)

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ANESTÉSICOS LOCAIS 1
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ANESTÉSICOS LOCAIS 
Grupo de substâncias químicas que impedem a dor, sem a perde de 
consciência do paciente, causando perda de sensibilidade em determinada 
área do corpo.
Propriedades que os anestésicos devem ter:
Não ser irritante;
Não causar dano severo ao nervo;
Baixa citotoxicidade;
Ser eficaz
Biocompatível;
Ser estável em solção;
Poder ser biotransformado;
Longa duração
Ser potente. 
Mecanismo de ação
 Faz o bloqueio da geração e condução do impulso nervoso periférico, 
bloqueando a sensação de dor, através do bloqueio dos canais de sódio.
Anestésico local ideal
Possuir propriedades de lipofilicidade e hidrofilicidade para ser eficaz por 
injeção parental.
Formas ativas
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Possuem uma porção hidrofílica (facilita a entrada na membrana de sódio), 
lipofílica (necessário p/ultrapassar a membrana. celular) e a cadeia 
intermediária (relação com a duração de efeito e risco de reação alérgica) 
(tipo dos anestésicos: Tipo Ester-Procaína, e tipo Amida-Lidocaína)são 
excretados pelo rim.
Tipo Ésteres: menor duração de efeito, maior potencial alérgico, menor 
risco de toxicidade;
Tipo Amidas: Usados em anestesia infiltrativa, epidual, tópica e espinal, 
efeito mais prolongado, menos risco de reação alérgica
Mais utilizados na odontologia: Lidocaína, Mepivacaína, Prilocaína, 
Articaína, Bupivacaína e Ropivacaína.
Vasoconstritor: faz com que a duração do efeito do anestésico seja maior, 
possui um PH de 3,5,o qual é ácido e faz com que ele tenha uma certa 
ardência paraa o paciente, com absorção lenta, o efeito será aumentado. 
Reduz toxicidadde sistêmica, em alguns casos podem causar isquemia 
local=Hemostasia. Efeitos colaterais: arritmia, cefaleia, ansiedade, 
hipertensão.
Classificação dos vasosconstritores: Adrenalina Epinefrina) é rebote e 
potente, Norepinefrina Noradrenalina, é intenso e associado a necrose) e 
Corbadrina Levonordefina) esses são Catecolaminas. Felipressina(Não - 
Catecolaminas) atuam mais na circulação nervosa.
Diluição do anestésico
Abdorvido pelos tec. não neurais;
Diluido pelos líquidos intersticiais;
Os ésteres são hidrolisados (quebrados em meio aquoso).
Farmacocinética
Vasodilatação- Ester (procaína);
Vasoconstrição- Cocaína;
Via oral: 72%será inativado pelo fígado.
Distribuição: 
Lidocaína 1,6hrs), Mepivacaína 1,9 hrs)
Biotransformação (inativação da subtância):
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ésteres: quebrados pela pseudocolinesterase;
Amida: Quebrados no fígado, alguns no fígado e pulmão Prilocaina), alguns 
no fígado e sangue Articaína). Pacinete tipo ASA4 contra-indicação 
relativa.
Excreção: Renal
Pacientes com insuficiência renal: aumento do potencial de toxicidade, 
contra indicação relativa.
Duração do efeito
Varia de acordo com:
Vascularização do tecido;
Associação com vasoconstritores;
Ligação do anestésico a proteínas plasmáticas e teciduais;
Rapidez de inativação.
Ações sistêmicas no SNC
Analgesia;
Elevação do Humor - Cocaina EV;
Barreira hematoencefálica.
Sintomas de toxicidade
Confusão mental;
Inquietação, vertigem;
Logorréia -necessidade de falar;
Falas arrastadas.
Efeitos no SNC
Hipotensão;
Bradicardia Sinusal (fatal);
Fibrilação ventricular;
Ação direta na vasculatura periférica Ropivacaina e Cocaina);
Ação direta no Miocárdio.
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Tratamento da toxicidade dos anestésicos locais
Oxigênio a 100%;
tratamento de possíveis convulsões;
suporte cardiovascular;
tratar a acidose.
Readministração do anestésico
Recorrência da anestesia profunda imediata;
Dificuldade em reobter anestesia profunda Taquifilaxia)
Escolha do agente anestésico
Depende da história alérgica do paciente;
Via de administração;
Duração do procedimento;
Avaliar o risco de toxicidade.
Anestésicos locais
Lidocaína: Metabolização hepática e excreção renal, primeira escolha p 
gestantes e lactantes;
Mepivacaína: melhor escolha p/ regiões inflamadas.
Anestésicos Tópicos
Benzotop;
Licodaína spray 10%;
Benzocaína
Contraindicações
cardiopatas descompensados;
hipertireoidismo não controlado;
alergia a sulfitos;
feocromocitoma.