SNA colinergico

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3/11/2017 
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Farmacologia 
bsgomes100@gmail.com 
Farmacologia 
Farmacologia SNA 
Prof. MSc Bruno da Silva Gomes 
Farmacologia 
Sistema Nervoso 
 
Farmacologia 
Sistema Nervoso Autônomo 
• SN Visceral 
 
• Distribui-se amplamente por todo o organismo 
 
• Regula funções autônomas que ocorrem sem 
controle consciente 
 
• Controle e comunicação interna do organismo 
 
• Vida vegetativa 
– Controle de vasos sanguíneos, vísceras, glândulas, 
respiração, regulação de temperatura e digestão 
Farmacologia 
Sistema Nervoso Autônomo 
• Conecta o SNC às demais regiões do corpo 
humano 
 
• Regula as respostas involuntárias 
– Controla o tônus vascular 
– Frequência e a contratilidade cardíacas 
– Constrição das pupilas 
– Sudorese 
– Salivação 
– Piloereção 
– Contração do útero 
– Motilidade gastrintestinal 
 
Farmacologia 
Sistema Nervoso Autônomo 
 
Todos os neurônios que 
inervam o SNA saem do 
hipotálamo 
Farmacologia 
Sistema Nervoso Autônomo 
• Gânglios 
– Aglomerados de corpos celulares onde 
ocorrem as sinapses do SNA 
 
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Farmacologia 
Sistema Nervoso Autônomo 
• Comunicação através de dois neurônios 
 
– O primeiro neurônio 
origina-se no tronco 
encefálico ou na 
medula espinal e é 
denominado 
neurônio pré-
ganglionar. 
 
– Corpo celular dentro 
do SNC 
 
 
 
– O neurônio pré-
ganglionar faz 
sinapse fora da 
medula espinal com 
um neurônio pós-
ganglionar, que 
inerva o órgão-alvo. 
 
– Corpo celular dentro 
do gânglio 
 
Farmacologia 
Sistema Nervoso Autônomo 
 
Parassimpático 
Simpático 
“luta ou fuga” 
“repouso e digestão” 
Farmacologia 
Sistema Nervoso Autônomo 
 
Farmacologia 
Sistema Nervoso Autônomo 
 
Crânio-sacral 
Tóraco-lombar 
Farmacologia 
Sistema Nervoso Autônomo 
 • Simpático 
• Ampla distribuição 
• Complexa rede 
 
• Parassimpático 
• Distribuição limitada 
• Gânglios terminais 
muito próximos ao 
órgão-alvo 
Farmacologia 
Neurotransmissão SNA 
 
• Fibras colinérgicas 
 
 
 
 
 
• Fibras adrenérgicas 
Acetilcolina Noradrenalina 
ACh Norepinefrina 
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Farmacologia 
Neurotransmissão SNA 
• Simpático 
– Neurônio pré-ganglionar 
• Acetilcolina 
• Receptores nicotínicos 
 
– Neurônio pós-ganglionar 
• Noradrenalina 
• Receptores adrenérgicos (α e β) 
 
– Adrenérgica 
Farmacologia 
Neurotransmissão SNA 
• Parassimpático 
– Neurônio pré-ganglionar 
• Acetilcolina 
• Receptores nicotínicos 
 
– Neurônio pós-ganglionar 
• Acetilcolina 
• Receptores muscarínicos (M1, M2, M3, M4 e M5) 
 
– Colinérgica 
Farmacologia 
Neurotransmissão SNA 
 
Farmacologia 
Neurotransmissão SNA 
 
 
Farmacologia 
 
Farmacologia 
Neurotransmissão Colinérgica 
• Acetilcolina 
– Substância química que atua como 
neurotransmissor 
 
– Transmite impulsos nervosos entre as células 
do sistema nervoso 
 
– Encontra associada à transmissão de 
impulsos entre as junções das células 
nervosas e musculares, que provocam a 
contração muscular. 
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Farmacologia 
Neurotransmissão SNA 
 Armazenamento Biossíntese Liberação Inativação Destino 
Farmacologia 
Receptores Nicotínicos 
• Condutância direta regulada por ligante 
 
• Os canais abertos do nAChR ativado são 
igualmente permeáveis a íons K+ e Na+ 
 
• Estruturalmente, o receptor nicotínico de 
acetilcolina é constituído de cinco 
subunidades 
 
• As subunidades α são responsáveis pela 
ligação da ACh 
 
Farmacologia 
Receptores Nicotínicos 
 
Farmacologia 
Receptores Nicotínicos 
Receptor 
Nicotínico 
N1 
Junção 
neuromuscular 
N2 
Gânglios, SNC 
e medula 
Farmacologia 
Receptores Muscarínicos 
• Ações ocorrem através da proteínas G 
 
• M1 – M5 
 
• Os receptores M1, M3 e M5 estão acoplados 
a 
 
– Proteínas G responsáveis pela estimulação da 
fosfolipase C 
 
– Os receptores M2 e M4 estão acoplados a 
proteínas G responsáveis pela inibição da adenilil 
ciclase e ativação dos canais de K+ 
 
Farmacologia 
Receptores Muscarínicos 
 
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Farmacologia 
Receptores Muscarínicos 
 
Farmacologia 
Receptores colinérgicos e seus efeitos 
 
RECEPTORES LOCALIZAÇÃO VIA AÇÃO 
NN SNC ----  Liberação de 
neurotransmissores 
NM Músculo 
esquelético 
------ Contração 
M1 Glândulas 
secretoras 
PLC Secreção 
M2 Coração (-) AC  FC e FC 
M3 Músculo liso 
vascular 
(dep. endotélio) 
PLC Relaxamento (NO) 
Músculo liso Contração 
Glândulas 
secretoras 
Secreção 
M4 Músculo liso (-) AC Relaxamento 
Glândulas 
secretoras 
(-) Secreção 
Farmacologia 
Agonistas colinérgicos 
• Parassimpaticomiméticos 
 
• Agonistas de receptores muscarínicos e 
nicotínicos 
– Mais potente em muscarínicos 
 
 Betanecol, pilocarpina e cevimelina 
Farmacologia 
Agonistas colinérgicos 
 
 
Betanecol, pilocarpina e cevimelina 
Tratamento da retenção urinária 
Tratamento e controlo do glaucoma e 
hipertensões oculares, podendo ser usado em 
combinação com outros colírios. 
Aumento do fluxo salivar 
Farmacologia 
Agonistas colinérgicos 
• Classificação 
 
Farmacologia 
Agonistas colinérgicos 
• Sistema cardiovascular 
– Vasodilatação; 
– Bradicardia; 
–  Força de contração; 
 
• Sistema gastrintestinal 
– Contrações 
–  atividade peristáltica do estômago e intestino 
–  atividade secretora do TGI; 
 
• Sistema respiratório 
– Broncoconstrição 
 
 
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Farmacologia 
Agonistas colinérgicos 
• Músculo liso: 
– Olho: constrição pupilar inicial, seguida de 
redução mais persistente; 
• Espasmo no TGI; 
• Contração brônquica; 
 
– Glândulas exócrinas: 
• Sudorese e  salivação; 
• Estimulam glândulas lacrimais, etc. 
 
– Sistema cardiovascular: 
• Muscarina →  PA e  FC (bradicardia) 
 
 
Farmacologia 
Agonistas colinérgicos 
• Classificação dos colinomiméticos 
muscarínicos de ação direta 
 Ésteres sintéticos 
da colina 
 
 Metacolina 
 Betanecol 
 Carbacol 
Alcalóides 
colinomiméticos 
 
 Pilocarpina 
 Muscarina 
Arecolina 
Farmacologia 
Agonistas colinérgicos 
• Farmacocinética 
 
Aminas terciárias 
(pilocarpina e arecolina) 
 
 
↓ hidrofilicos 
 
↑ absorvidos (oral) 
↑ barreira HE 
↑ eliminados em urina ácida 
Aminas quaternárias 
(muscarina e 
ésteres de colina) 
 
↑hidrofilicos 
 
↓absorvidos (oral) 
↓ barreira HE 
↑ eliminados 
Farmacologia 
Agonistas colinérgicos 
 • Metacolina 
 
Administrado por inalação 
Importância clínica 
Diagnóstico de hiper-reatividade 
brônquica. 
 
Contra-indicações: 
Pacientes com insuficiência 
respiratória, hipertensão, AVC 
recente. 
Teste da metacolina 
Farmacologia 
Agonistas colinérgicos 
 • Betanecol 
Administração oral, tópica ou s.c. 
 
Importância clínica: 
Estimulante do músculo liso TGI; 
Estimula salivação; 
 
Precauções: 
Uso por i.v. ou i.m. ( efeitos colaterais) 
 
Contra-indicações: ICC, asma 
Farmacologia 
Agonistas colinérgicos 
 • Carbacol 
Administrado por via tópica ocular 
Importância clínica 
Tratamento do glaucoma 
Indução de miose durante cirurgia 
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Farmacologia 
Agonistas colinérgicos 
 
• Pilocarpina 
Uso tópico, oral ou parenteral. 
 
Importância clínica 
 
Indução da secreção glandular salivar e 
lacrimal 
 
Tratamentodo glaucoma 
Farmacologia 
Agonistas colinérgicos 
 • Cevimelina 
Alta afinidade por M3 
Uso oral 
 
Importância clínica 
Indução da secreção glandular salivar 
e lacrimal 
 
Menos efeitos adversos que a 
pilocarpina 
Farmacologia 
Antagonistas muscarínicos 
• Parassimpaticolíticos 
 
• Antagonistas competitivos 
 
• Atropina e escopolamina 
– Ocorrência natural 
Farmacologia 
Antagonistas colinérgicos 
• Inibição de secreções 
– Glândulas salivares, sudoríparas, lacrimais e 
brônquicas 
– Discreta inibição da secreção gástrica 
 
• Efeitos sobre frequência cardíaca 
– Taquicardia 
• Bloquei dos receptores M 
• Efeitos sobre o SNC 
– Efeitos excitatórios 
• Reversão por Fisiostigmina 
Farmacologia 
Antagonistas colinérgicos 
• Efeitos oculares 
– Dilatação da pupila (midríase) 
• Relaxamento do músculo ciliar 
– Aumento da pressão intraocular 
 
• Efeitos sobre o TGI 
– Inibição da motilidade gastrintestinal 
 
• Efeitos sobre o músculo liso 
– Relaxamento do brônquios, trato biliar e 
urinário 
Farmacologia 
Antagonistas colinérgicos 
• Atropina 
– Utilizada clinicamente para induzir midríase 
nos exames oftalmológicos 
– Reverter a bradicardia sinusal sintomática 
– Inibir o excesso de salivação e de secreção de 
muco durante a cirurgia 
– Anular os efeitos do envenenamento 
muscarínico de certos cogumelos 
 
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Farmacologia 
Antagonistas colinérgicos 
• Escopolamina 
– Utilizada na prevenção e no tratamento da cinetose – enjoo de 
movimento 
– Tratamento da náusea 
– Efeitos colaterais indesejáveis do SNC 
– Metroclopamida 
 
• Comprometimento de nova aprendizagem e codificação de memórias 
• Inatenção e Redução da velocidade psicomotora 
 
Farmacologia 
Antagonistas colinérgicos 
• Ipratrópio 
– Broncodilatador 
– Reduz a produção de muco nas vias aéreas 
– Tratamento da doença pulmonar obstrutiva 
crônica 
– Não produz efeitos adversos no SNC 
 
Farmacologia 
Antagonistas colinérgicos 
 
Farmacologia 
Antagonistas colinérgicos 
 
Farmacologia 
Antagonistas colinérgicos 
 
Farmacologia 
Antagonistas colinérgicos 
• Antagonista nicotinicos 
– Os agentes bloqueadores não-despolarizantes da 
JNM atuam ao antagonizar diretamente os 
receptores nicotínicos de ACh 
 
– Impedindo, assim, a ligação da ACh endógena e a 
despolarização subsequente das células 
musculares. Isso resulta em paralisia flácida 
 
– Características semelhantes a miastenia grave. 
• Distúrbio crônico neuromuscular caracterizado pela 
fraqueza muscular e fadiga rápida quando o músculo é 
exigido 
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Farmacologia 
Antagonistas colinérgicos 
 
Fármacos antagonistas nicotínicos 
Farmacologia 
Antagonistas colinérgicos 
 
Fármacos Anticolinesterásicos