ANTIDIARRÉICOS E ANTIESPASMÓDICOS

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DIARREIA: Evacuação muito rápida de fezes muito líquidas.Importante!! Investigação e compreensão, importante a anamnese.
1. Saber se é aguda ou crônica/Quanto tempo: se for crônica, é relacionado a casos muito mais complicados, incluindo transtornos graves; 
2. Como iniciou; 
3. Como se encontram as evacuações, se a apresentação é pastosa, líquida, se contém fezes, se contém sangue; 
4. Faz o uso de drogas antidiarreicas, porque, se for uma infecção transmitida por alimento, há a possibilidade de mascarar com o uso de antidiarreicos, principalmente se for um de grande atuação, como Loperamida; 
5. Idade, para a proteção em grupo de risco; 
6. Hábitos alimentares; 
7. Realizou alguma viagem, infecção alimentar); 
8. Ingestão de água não tratada (ex: parasitoses); 
9. Ingestão de outros medicamentos (diarreia reativa); 
10. Doenças: no trato digestório, cardiovascular, sanguíneas. 
Distúrbios do transporte intestinal de água e eletrólitos.
CAUSAS: 
-Sobrecarga osmótica presente no intestino (resultante da retenção de água dentro do lúmen intestinal); 
-Secreção excessiva de eletrólitos e água no lúmen do órgão; 
-Exsudação de proteínas e líquidos presentes na mucosa; 
-Alteração da motilidade intestinal resultando em aceleração do trânsito (e redução da absorção dos
líquidos). 
-Aumento global do peso e do volume das fezes
-Aumento da percentagem de água fecal
 
 Diarréia comum em geral são auto- limitadas e não requerem tratamento farmacológico 
Manter a alimentação normal (evitar excesso de gorduras ou alimentos que favorecem o trânsito gastrointestinal)
Terapia de reidratação oral- medida essencial (ou por via endovenosa, se necessário)
Terapia de reidratação oral: os pacientes com doenças agudas e diarreia significativa, mistura balanceada de glicose e eletrólitos.
Casos Graves: Distúrbios eletrolíticos e desidratação 
 - atenção lactentes, crianças e Idosos debilitados.
- Terapia antidiarréica em geral está contra-indicada nas intoxicações alimentares.
Tratamento farmacológico da diarreia: pacientes com sintomas persistentes ou significativos.
Inespecíficos: não atuam no mecanismo fisiopatológico, oferecer alívio sintomático nos casos brandos de diarreia aguda, atuam por meio da diminuição da motilidade (devem ser evitados em diarreia aguda por microrganismos patogênicos, pois podem obscurecer o quadro clínico, retardar a eliminação do patógeno, aumentar o risco de invasão sistêmica, podem causar complicações locais como magacólon tóxico).
ESPASMO: Espasmo é uma contração involuntária de um músculo, grupo de músculos ou órgão. 
Um espasmo é tipicamente acompanhado de uma dor localizada.
Um antiespasmódico (também: espasmolítico, antiespástico) é uma droga que suprime a contração do tecido muscular liso, especialmente em órgão tubulares. O efeito produzido é o de prevenir a ocorrência de espasmos no estômago, intestino ou bexiga./ modulação da atividade aferente sensorial.
FARMACOLOGIA DOS AGENTES ANTIDIARRÉICOS 
	
	 FARMACOS
	FARMACO
DINAMICA
	FARMACO
CINETICA
	DOSE/
POSOLOGIA
	CONTRA
INDICAÇÕES
	EFEITOS ADVERSOS
	USO
CLÍNICO
	TOXICIDADE
	INTERAÇÕES
MEDICA
MENTOSAS
	DESTAQUE
	HIGROSCÓPICOS E FORMADORES DO BOLO FECAL
	Carboximetilcelulose/ policarbofilacálcica
Carvão ativado
	
	Absorvem água e aumentam o volume fecal. Atuam como géis, modificando a consistência e a viscosidade das fezes.
Alguns podem se ligar às toxinas bacterianas e aos sais biliares
	
	
	
	Tratamento da diarreia episódica aguda e diarreias crônicas brandas em pacientes com síndrome do intestino irritável.
	
	A fixação não é seletiva, podendo envolver outros fármacos e nutrientes, por isso devem ser evitados 2-3 hrs depois da ingestão de alimentos e de outros medicamentos.
	As argilas (caulim) e outros silicatos (atalpugita) ligam-se a água e também fixam enterotoxinas.
Mistura de caulim + pectina- remédio popular de venda livre, alívio sintomático da diarreia.
	SEQUESTRADORES DE SAIS BILIARES
	Colestiramina/ colestipol/ colessevalam
	
	Aumenta a excreção fecal dos ácidos biliares e reduz seus níveis circulantes, diminui as concentrações sistêmicas com alívio do prurido dentro de 1-3 semanas.
	
	diarreias infecciosas, pois retarda a eliminação do patógeno.
	Em paciente com ressecção ileal ampla (a colestiramina agrava a diarreia) – Causa esteatorréia em função da formação inadequada de micelas necessária a absorção de gorduras.
	Tratamento de diarreia provocada por sais biliares- ocorre em pacientes que fizeram ressecção do íleo distal. Alivia prurido associado a obstrução biliar parcial e nos distúrbios como a cirrose biliar
	
	Atenção a ligação com fármacos (digitálicos, vitamina K e varfarina).
	
	
	Sais de Bismuto
( Subsalicilato de bismuto)
	99% do bismuto passam inalterados e não são absorvidos das fezes
	antissecretores, anti-inflamatórios e antimicrobianos
	Posologia pouco conveniente (4x/dia
	
	fezes escuras e coloração negra da língua (causado pelo sulfeto de bismuto)/ pode interferir na absorção de antibióticos (prejudicando medicamentos como o da cólera), pode ocorrer impactação fecal.
	tratamento de transtornos gastrintestinais/ Profilaxia e tratamento da diarreia do viajante, eficaz na diarreia transitória e gastrenterite aguda/ Indicação antibacteriana: tratamento da infecção por Helicobacter pylori
	Risco de toxicidade associada ao salicilato/
Advertência em relação a síndrome de Reye.
	
	
	PROBIÓTICOS
P
	Saccharomyces boulardii (Floratil ®, Lactipan ®)
	
	A administração de bactérias não patogênicas para recolonizar o intestino
	2 cápsulas – 2x dia
	
	
	Preparações contendo cepas bacterianas, mostraram benefício nas diarreias agudas, diarreias associadas a antibióticos e diarreias infecciosas.
	
	
	-Produz uma protease que degrada la toxina A de C.difficile
-Estimula anticorpos intestinais secretórios - IgAa
-Interferem na aderencia de E. histolytica, 
-Reduzem os níveis de c-AMP induzidos por V. cholerae.
- Possuem um efeito trófico sobre a mucosa intestinal
AGENTES ANTI-SECRETORES E SUPRESSORES DE MOTILIDADE
	 
	FARMACO
	FARMACO
DINAMICA
	FARMACO
CINETICA
	DOSE/
POSOLOGIA
	CONTRA
INDICAÇÕES
	EFEITOS ADVERSOS
	USO
CLÍNICO
	TOXICIDADE
	INTERAÇÕES
MEDICA
MENTOSAS
	DESTAQUE
	OPIOIDES
	Loperamida (Cloridrato de Loperamida - Imosec ® 2mg)
	Agente antidiarreico ativo por via oral.
Meia vida de 11hrs.
Metabolização hepática.
	Derivado da piperidina com atividade nos receptores µ.
Baixas concentrações no SNC
Rápida absorção via oral
	Diarréia aguda: a dose inicial 2 comprimidos, seguidos de 1 comprimido após cada subseqüente evacuação líquida, até uma dose diária máxima de 8 comprimidos.
Diarréia crônica: a dose diária 2 comprimidos. Dose deve ser ajustada, até que 1 a 2 evacuações sólidas ao dia sejam obtidas, o que é conseguido, com uma dose diária média que varia entre 1 a 6 comprimidos. 
A dose diária máxima não deve ultrapassar 8 comprimidos (16 mg).
A melhora da diarréia deve ser observada até 48 hs - suspensão
	doença inflamatória intestinal ativa e megacólon tóxico
	altas doses, depressão do SNC e íleo paralítico.
	Aumenta o trânsito no intestino delgado.
Aumenta o tônus do esfíncter anal( terapêutica em alguns pacientes com incontinência anal). Atividade antissecretora contra a toxina da cólera e alguns tipos de toxina da E. coli.
	
	
	+ potente que a morfina como agente antidiarreico.Venda livre disponível em cápsulas.
Eficaz na diarreia do viajante ou em combinação com antimicrobiano
Agente coadjutvante no tratamento de diarreia crônica
	
	Difenoxilato e difenoxina (Lomotil ®)
	difenoxina é metabolito ativo do difenoxilato
	Preparações contendo doses subterapêuticas de atropina.
	A dose usual em adultos é 5mg.
OBS: No uso dos opiáceos quando melhora o sintoma logo suspende, mesmo que as fezesnão estejam ainda na consistência ideal.
	
	altas doses, constipação, depressão do SNC, potencial de abuso e dependência, nos distúrbios inflamatórios( megacólon tóxico), efeitos anticolinérgicos devido à atropina
	Ação na musculatura lisa - Deprimem as contrações no intestino delgado/ intestino grosso
	
	
	Maior tendência a desenvolver abuso e dependência, tanto que é adicionado atropina na formulação pra ter efeitos colinérgicos como boca seca e taquicardia e desestimular o seu uso recreativo
	OUTROS OPIOIDES
	Codeína – Codein ® 
Elixir paregórico (tintura canforada de ópio)
	
	
	
	
	
	Codeína : Ação antitussígena, muito usada em cirurgia de abdome pra não tossir e atrapalhar a cirurgia e também pra aliviar a dor, já que vira morfina pelo metabolismo.
	
	
	Elixir paregórico (tintura canforada de ópio) *Atenção na prescrição 
	INIBIDORES DA ENCEFALINASE
	Tiorfan ® (Racecadotril)
	
	se liga as enzimas que metaboliza 
as encefalinas, perdurando a ação das encefalinas.
	
	
	
	As encefalinas são os nossos opiáceos, sendo que na fisiologia elas inibem a secreção intestinal sem alterar motilidade, via receptor delta.
	
	
	
	AGONISTAS DOS RECEPTORES Α2 – ADRENÉRGICOS 
	Clonidina 
	
	Interage com receptores específicos nos neurônios entéricos e nos enterócitos
	
	
	
	Estimula a absorção e inibe secreção de líquidos e eletrólitos nos enterócitos, sendo bem aplicada em pacientes diabéticos que possuem diarreia crônica.
	
	
	
	PRÓCINETICOS
	Octreatida
	
	administrada por via oral, subcutânea e intravenosa .
	(análogo da somatostatina) que é eficaz pra reduzir a diarreia secretora grave desencadeada em algumas situações como tumores secretoras de hormônios do tato digestivo e do pâncreas.
	
	Naúseas, flatulências, dor no local das injeções 
Uso prolongado : Cálculos biliares, hipo/hiperglicemia.
	diarreia associada a tumores secretores, diarreia induzida por quimioterapia, diarreia associada a diabetes
	
	
	Uso na dismotilidade intestinal GI : Conflitante
Inibição da atividade motora do antro e do tônus do intestino grosso
	ALTERNATIVAS TERAPÊUTICAS
	Bloqueadores de canal de cálcio
-Verapamil/ Nifedipino
Reduzem a motilidade e podem estimular a absorção intestinal de água e eletrólitos/ tem ação antidiarreica, porém seus efeitos sistêmicos superam essa ação, por isso não é muito prescrito
E.A: constipação
	
	 
	Beberina: muito utilizada para diarreia bacteriana, principalmente na cólera e algumas diarreia associadas a parasitoses intestinais. Inibe a contração de musculo liso, retarda o trânsito intestinal, possui antagonismo de acetilcolina, atua também como anti-secretora.
	Bloqueadores de canal de cloreto: 
Agentes antisecretores in vitro grande toxicidade e não apresentam estudos que justifiquem sua ação como antidiarreicos
	Inibidores de calmodulina: exemplo é a clorpromazina, tem atividade anti-secretora. 
	- Maleato de Zaldarida: usado na diarreia do viajante, reduz secreção sem alteração de motilidade. 
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
FÁMACOS ANTIESPASMÓDICOS
	
	FARMACO
	FARMACO
DINAMICA
	FARMACO
CINETICA
	DOSE/
POSOLOGIA
	CONTRA
INDICAÇÕES
	EFEITOS ADVERSOS
	USO
CLÍNICO
	TOXICIDADE
	INTERAÇÕES
MEDICA
MENTOSAS
	DESTAQUE
	ANTICOLINÉRGICOS
	Atropina, Escopolamina, Bultiescopolamina.
Glicopirrolato
	
	São antagonistas de receptor muscarínico.
	
	
	
	são usados comumente pelos pacientes com SCI, utilizados de acordo com a necessidade (quando a dor ocorre) ou antes das refeições para evitar a dor e a urgência fecal,
	
	
	Glicopirrolato : utilizado como antiespasmódico, em alguns distúrbios do trato gastrointestinal e para reduzir a salivação decorrente da utilização de alguns anestésico
	ANTIFLATULENTO
	Simeticona (Luftal) . 
	
	Atua no estômago e no intestino, diminuindo a tensão superficial dos líquidos digestivos, levando ao rompimento as bolhas que retêm os gases.
	500 mg no máximo.
	
	só se o paciente tiver uma hipersensibilidade ao fármaco.
	A flatulência é uma situação que também gera dor. Geralmente associado com os anticolinérgicos.
Atua na eructação, excesso de gases, aerofagia, meteorismo, distúrbios fermentativos intestinais
	
	
	Pode ser usada antes da realização de exames como ultrassom de abdômen total e radiografia da coluna, para evitar interferência na imagem dos exames.