Resumo Aines Farmacologia

Prévia do material em texto

PARACETAMOL - febre e para o alívio de dores leves a moderadas que são associadas a gripes e resfriados 
comprimidos revestidos 750 mg 1 comprimido, 3 a 5 vezes ao dia. Não exceda 5 comprimidos, em doses fracionadas, em um período de 24 horas.
IBUPROFENO - febre, como dor de cabeça, dor nas costas e cólicas menstruais
6 meses é de 1 gota/kg peso, em intervalos de 6 a 8 horas, ou seja, de 3 a 4 vezes ao dia, não excedendo a dose máxima recomendada de 20 gotas/dose. Pacientes pediátricos com mais de 30 kg não devem exceder a dose máxima de 20 gotas (200 mg). 
Para adultos, a posologia recomendada pode variar de 200 mg (20 gotas) a 800 mg (80 gotas) não devendo exceder a dose máxima recomendada diária de 3.200 mg. 
Posologia recomendada (administração de, no máximo, 4 vezes ao dia):
NIMESULIDA 7 a 15 dias - febre e dores no corpo.
Adultos e crianças acima de 12 anos: 50 - 100 mg (1/2 a 1 comprimido) duas vezes ao dia
CETOPROFENO - dor, febre e inflamação no tratamento de dor e inflamação no geral
1 comprimido de Cetoprofeno 100 mg, 2 vezes por dia. Caso seja necessário, a dose pode ser aumentada para 3 comprimidos de Cetoprofeno 100 mg por dia, nunca excedendo a dose máxima de 300 mg por dia.
NAPROXENO- dor reumática, dor articular, dor nas costas, dor na coluna vertebral, cefaleia, enxaqueca, dor muscula
500-1000 mg ao dia, em 2 tomadas a intervalos de 12 horas (250 mg duas vezes ao dia ou 500 mg duas vezes ao dia. 
PIROXICAM – Até 14 dias, Artrite reumatóide, osteoartrite e espondilite anquilosante
A dose recomendada é de 20 mg por dia, administrados 1 vez por dia.
MELOXICAM- Em caso de artrite reumatoide administrar 15 mg uma vez ao dia. De acordo com a resposta terapêutica, a dose pode ser ajustada para 7,5 mg, uma vez ao dia. Para osteoartrites, a dose deve ser de 7,5 mg uma vez ao dia.
DICLOFENACO- artrite, dores nas costas, dor no ombro, reumatismo, crises de úlcera, torções, distensões, pequenas lesões, pós-cirurgia, inflamações nas vias aéreas
A dose inicial diária recomendada é de 100 a 150 mg. Em casos mais leves, 75 a 100 mg/dia são, em geral, suficientes, máximo atingido de 200 mg/dia.
CELEBRA- dor aguda (pós-operatório e doenças musculoesqueléticas) e dismenorreia primária
 100 mg duas vezes ao dia, dose máxima 200mg, até 15 dias.
TRAMADOL- analgesia (alívio da dor) de intensidade moderada a grave, a cada 4 - 6 horas.
Normalmente não se deve exceder doses de 400mg/dia, 150mg a 200mg 2x por dia.
LEUCOTRIENOS: participam da patogênese da inflamação.
PROSTAGLANDINAS (PG): ácido araquidônico ® ciclooxinagenase (COX I e II) = PG.
Ciclooxigenase é inibida por AINEs (aspirina e indometacina).
PROSTACICLINA E TROMBOXANO
Plaquetas agregadas liberam TXA2.
Células endoteliais vasculares e células musculares lisas sintetizam PGI2, que inibe a agregação plaquetária e relaxa os músculos lisos.
Efeito antipirético:
Regulação térmica via hipotálamo;
AINES reajustam o “termostato” hipotalâmico;
Inibição das prostraglandinas de ação hipotalâmica PGE2 (prostaglandinas que age no hipotálamo).
Efeito analgésico:
São eficazes contra a dor;
Diminuem a produção de prostaglandinas que sensibilizam os nociceptores;
Eficazes: bursite, artrite, dor de dente, dor por metástases cancerosas, dores musculares e de origem vascular;
Utilizados em cefaléias com objetivo de diminuir a vasodilatação cerebral via prostaglandinas.
ANTI-INFLAMATÓRIOS - AINEs
Efeitos principais: anti-inflamatório, analgésico e antipirético
Sensibilidade diferenciada das enzimas em diferentes tecidos;
 Existem 3 Ciclooxigenases: COX-1, COX-2 e COX-3;
COX-1 é uma enzima constitutiva, homeostasia;
COX-2 é induzida nas células inflamatórias, produz mediadores prostanóides da inflamação;
COX-3 foi descrita posteriormente.
Mecanismo de ação de AINEs: inibição da COX na metabolização do ácido araquidônico, suprimindo formação de prostaglandinas.
Ação anti-inflamatória 
Redução de prostaglandina vasodilatadora;
Inflamação: vasodilatação, edema, dor.
Efeito analgésico
Menor sensibilização de terminações nervosas nociceptivas a mediadores da inflamação (bradicinina e 5-hidroxitriptamina);
Cefaléia – redução da vasodilatação.
Efeito antipirético
Diminuição da prostagladina responsável pela elevação do ponto de ajuste hipotalâmico da temperatura corporal;
Requisito - atingir o SNC.
Efeitos Adversos
Ocorrem devido à inibição da COX-1 (enzima constitutiva);
Dispepsia, náuseas, vômitos, lesão gástrica e hemorragia (uso crônico);
Reações cutâneas: erupções leves, urticária, reações de fotossensibilidade;
Insuficiência renal: ausência de PGE2 vasodilatadora;
Neuropatia: altas doses, uso prolongado, Paracetamol;
Distúrbios hepáticos, Depressão medula óssea;
Broncoespasmo em asmáticos sensíveis a aspirina.
Salicilatos
Um dos princípios ativos de medicamentos mais consumidos no mundo. 
Reduzem a inflamação, a dor de dente e a febre. 
Antipirético. 
Antirreumático. 
É utilizado no tratamento da dor de cabeça, cólicas menstruais e dores musculares.
Doses baixas são utilizadas como cardioprotetores.
Inibem agregação plaquetária – utilizados para evitar trombos.
Derivados do ácido propiônico
Analgésico, antipirético, anti-inflamatório;
Alívio da dor e inflamação da artrite;
Tratamento da dismenorreia primária;
Ibuprofeno, naproxeno, cetoprofeno.
São inibidores reversíveis da ciclooxigenase.
Efeitos adversos mais comuns: gastrintestinais, podendo ocorrer sangramentos, tontura com zumbidos e cafaléias. 
Oxicans – se ligam a proteínas do plasma
Analgésico, antipirético e anti-inflamatório;
Artrite reumatoide e osteoartrite;
Administrados 1x ao dia. 
Distúrbios musculoesqueléticos agudos;
Aminorréia primária;
Menor efeito GI comparado aos AAS, efeitos adversos mais comuns são azia, vômito, dor abdominal, diarreia e cafaléia. 
Meloxicam é um inibidor seletivo da COX.
Derivados do Ácido Acético
Indometacina, Sulindaco e o Etodolaco.
Indometacina é mais utilizada em artrite reumatoide.
Sulindaco menos potente, em doses de anti-inflamatório causa menos irritações gástricas que os demais AINES.
Etodolaco é seletivo COX2 causa menos irritações gástricas, bem absorvido e excretado via renal. 
Derivados de ácidos fenilacético diclofenaco
Analgésico, antipirético e anti-inflamatório;
Tratamento de artrite reumatoide e quadros clínicos não-reumáticos;
Tratamento de dismenorreia primária;
Tópico: inflamação de músculo, tendões e articulações.
EVIDÊNCIAS SOBRE OS INIBIDORES SELETIVOS DE COX-2
Apresentam eficácia analgésica e anti-inflamatórioa similar aos demais AINEs;
Causam menos complicações gastrintestinais associadas;
Recomendam-se para idosos e pacientes que apresentam maio risco de ulceração e sangramento digestivo ou intolerância aos AINEs não-seletivos;
Não substituem o AAS usado como antiplaquetário na prevenção secundária de eventos trombóticos;
Alguns estudos sugerem aumento de cardiotoxicidade associado ao uso.
Coxibes
Atividade analgésica, antipirética e anti-inflamatória, atribuída a inibição seletiva de COX-2.
Contra indicados em pacientes com insuficiência cardíaca e hipertensão – pró-trombótica, induzem a coagulação, podendo haver de infarto do miocárdio.
Devidos os efeitos adversos graves, são vendidos somente sob retenção da receita médica.
É utilizado no tratamento de artrite reumatoide e outras dores moderadas.
A meia vida é de 11 horas, o que possibilita a administração 1x ao dia.
Menos efeitos colaterais gastrintestinais. 
Efeitos adversos mais comuns: dor abdominal, diarreia e hepatotoxicidade. Não deve ser utilizado em pacientes com insuficiência renal e doenças cardíacas.
Glicocorticoides
Terapia de reposição (insuficiência supra-renal);
Terapia anti-inflamatória/imunosupressora;
Asma;
Inflamações na pele, conjuntivite alérgica, rinite;
Reações alérgicas graves;
Doenças auto-imunes: artrite reumatóide, anemia hemolítica, púrpura trombocitopênica idiopática;
Doenças neoplásicas;
Prevenção da Síndrome da Angústia Respiratória(SAR).
ADM de ansiolíticos
Os ansiolíticos podem ser administrados V.O., IM, EV e retal. 
V.O. é a mais utilizada. 
A intravenosa – âmbito hospitalar (cirurgião bucomaxilofacial) – sem farmacocinética. 
Uma classe bem utilizada pela prática odontológica são os benzodiazepínicos.
Efeito sedativo consciente, mantendo a função cardiovascular normal e a resposta do comando verbal ao CD – redução ansiedade na Odontologia. 
1. Benzodiazepínicos
Terminologia em “Zepam” “Zolam”
A família de ansiolíticos mais comum e mais utilizadas atualmente. 
Atuam sobre o GABA e também no sistema Límbico, inibindo a atividade de serotonina nessa região. 
A maioria produz relaxamento, alívio da tensão e efeito menos sedativo. 
Nessa classe temos uma diferença que é pelo tempo de meia-vida de cada fármaco. 
Uso de Benzodiazepínicos na Odontologia é regulamentado no Brasil pela portaria 344/98 de 12 de maio de 1998. 
A requisição da receita azul é fornecida pela Vigilância Sanitária Estadual. 
Paciente não deve ingerir bebida alcóolicas 48 h antes e não dirigir ou operar máquinas.
São lipossolúveis (fator importante no efeito da droga), rápida absorção (1h a 2h) e completa no TGI, ultrapassam a BHE.
Concentração plasmática máxima de 30 a 1h.
Administração quando IV pode causar dor local e flebite.
Na administração IM preferencialmente Lorazepam (demais tem abs irregular).
Ansiolíticos de meia-vida curta (duração até 8 horas): Cloxazolam.
Ansiolíticos de meia-vida intermediária (os efeitos podem durar de 8 a 24 horas): Alprazolam, Bromazepam, Lorazepam, Oxazolam e o Clonazepam. 
Ansiolíticos de meia-vida longa (efeitos que duram mais de 24 horas): Diazepam.
Reduzem atividade motora e em doses mais elevadas induzem sono.
Aumentam efeitos de outros depressores do SNC: anestésicos gerais e etanol. Aplicação clínica –administra BZD com anestésico geral para aliviar a ansiedade antecipatória , reduzir a dose de anestésico geral, economiza anestésico, reduz toxicidade, facilita reversão do sono anestésico.
BZD e etanol: aumenta efeitos indesejáveis do etanol – incoordenação motora, impulsividade, diminuição do tempo de reação e atenção. Aumenta riscos de conduzir veículos, operar máquinas perigosas, subir/descer escadas.
Incoordenaçao motora: aumenta risco de acidentes de trânsito, alterações da marcha (ataxia), perda do equilíbrio e fala desarticulada.
Relaxamento muscular parcial: por atuação na medula espinhal. Usado no tratamento de espasmos musculares de natureza traumática, neurológica ou tóxica (tétano).
Atenuação das convulsões: tratamento de estados convulsivos persistentes.
Efeito amnéstico: Anterógrado–afeta informações assimiladas após a administração da droga; Retrógado–esquecer informações adquiridas antes da administração da droga, isso é controverso.
Para ansiedade são normalmente os de primeira escolha, por apresentarem maios segurança e eficácia;
Sedação;
Pré-anestésico;
Seu mecanismo de ação geralmente é simples: aumentam o efeito de uma substância química cerebral chamada GABA (ácido gama-aminobutírico). 
É um tipo de inibidor cerebral que relaxa e reduz a atividade dos neurônios.
Barbitúricos – abrem o canal de cloreto
BZDs– MODULAM a abertura do canal de cloreto
Em indivíduos dependente de álcool, BZDs e barbitúricos é preciso mais anestésico para atingir plano cirúrgico –TOLERÂNCIA CRUZADA.
Síndrome de retirada do etanol pode tratar com BDZs.
BZDs –tolerância, síndrome de retirada (dependência física), dependência psicológica.
Agonistas parciais: não há tolerância e sinais de retirada.
Local de ação dos BZDs
Efeito ansiolítico –sistema límbico (hipotálamo e amígdala).
Efeitos atáxicos –cerebelo.
A utilização dos BZDs é restrita entre os CD.
Não são indicados no 1ª trimestre – teratogênicos.
Em idosos podem interagir com outros medicamentos – efeito paradoxais. 
Diazepam na literatura é indicado como o fármaco mais prescrito por CD. 
2. Barbitúricos
Antes da chegada dos benzodiazepínicos, eram a única classe disponível;
Possuem ação ansiolítica, sedativa, hipnótica e anticonvulsivante;
Temos como principais representantes dessa classe: tiopental, fenobarbital, pentobarbital;
Geram alta dependência psicológica e física;
O seu mecanismo é impedindo o fluxo de sódio para os neurônios. 
São potentes depressores do SNC.
Em doses inadequadas, promovem a letalidade.
Podem levar a falência respiratória e cardiovascular.
Suas indicações mais comuns são anestésicos gerias e anticonvulsivantes. 
São considerados ansiolíticos de 2ª geração.
Possuem efeito semelhante ao diazepam (não produz sedação importante, não interage com álcool, não induz dependência).
A ação se da pela ligação a serotonina.
Doses terapêuticas não provocam sedação.
São bem absorvidos pela VO.
Efeitos Adversos
Sonolência (menor que os BZD);
Tontura;
Cefaleia;
Náuseas;
Fadiga;
Disforia (em doses elevadas).