AULA 03 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO)

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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Segundo Howland, “A via de administração é determinada primariamente pelas propriedades do fármaco (p. ex., hidro ou lipossolubilidade, ionização, etc.) e pelos objetivos terapêuticos (p. ex., a necessidade de um início rápido da ação ou a necessidade de administração por longo tempo ou restrição de acesso a um local específico).”
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A via enteral é composta por todas as administrações que utilizam o trato gastrintestinal para introduzir o fármaco no organismo.
A via parenteral é composta por todas as administrações que não utilizam o trato gastrintestinal para introduzir o fármaco no organismo.
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Um mesmo Fármaco pode produzir diferentes resultados dependendo da via de administração: 
Naloxona: 
Via parenteral: um fármaco usado para reverter estado de coma e depressão respiratória nas intoxicações opiáceas 
 Via Oral: usado para tratar constipações sob terapia da dor com opiáceos 
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Modo de administração e progressão temporal da concentração do fármaco
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A biodisponibilidade varia conforme a via de administração
A concentração plasmática do fármaco varia com o tempo e depende da dose administrada e da vida de administração
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PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO:
Oral
Sublingual
Retal
Superfícies epiteliais: pele, córnea, vagina e mucosa nasal
Inalação
Injetável
Subcutânea
Intramuscular
Intravenosa
Intratecal
Intravítrea
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ADMINISTRAÇÃO ORAL
Em geral, 75% dos fármacos administrados oralmente são absorvidos de 1 a 3 horas, mas alguns fatores alteram essa absorção.
Fatores que afetam a absorção gastrointestinal:
Conteúdo intestinal (alimento, jejum, etc.)
Motilidade gastrointestinal
Fluxo sanguíneo esplâncnico
Tamanho da partícula e formulação
Fatores físico-químicos
Interações entre fármacos
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Administração por via oral: liberação e absorção dos fármacos
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Absorção de fármacos no trato gastrointestinal em função do pKa para ácidos e bases
- Ácidos e bases fracos são bem absorvidos; Ácidos e bases fortes são pouco absorvidos 
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Variações na absorção oral de diferentes formulações de digoxina
O tamanho da partícula e a formulação exercem importantes efeitos sobre a absorção (apesar do conteúdo de digoxina ser o mesmo). 
Via oral
- Via de administração mais comum;
- mais conveniente e econômica;
 via mais segura: possibilidade do uso de lavagem gástrica em caso de intoxicação;
- O epitélio do intestino possui uma área de superfície extremamente grande, ele é fino e tem baixa resistência elétrica e sua principal função é facilitar a absorção de nutrientes;
O estômago é revestido por uma membrana espessa, coberta de muco, com pequena área de superfície e alta resistência elétrica;
- padrão de absorção variável;
- efeito de 1a passagem/ metabolização pré-sistêmica;
- ↓ biodisponibilidade;
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Via oral
- tempo de esvaziamento gástrico (quanto mais rápido chega ao intestino, mais
rápido é absorvido);
- interações medicamentosas:
Leite e tetraciclina - Os íons divalentes e trivalentes (Ca2+, Mg2+, Fe2+ e Fe3+) presentes no leite são capazes de formar quelatos não absorvíveis com as tetraciclinas.
anticoncepcionais orais e antibióticos 
 Rifampicina: indução do sistema microssomal hepático, intensificando o metabolismo dos anticoncepcionais. Há relatos que descrevem a continuidade da ovulação, sangramentos e a falha na contracepção em pacientes que usavam concomitantemente Rifampicina e anticoncepcional oral. A biodisponibilidade do etinilestradiol diminuiu 62,5 %, no estudo.
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Indução enzimática 
 É uma elevação dos níveis de enzimas (como o complexo Citocromo P450) ou da velocidade dos processos enzimáticos, resultantes em um metabolismo acelerado do fármaco. 
 
A indução enzimática:
• Aumenta a velocidade de biotransformação hepática do fármaco;
• Aumenta a velocidade de produção dos metabólitos;
• Aumenta a depuração hepática do fármaco;
• Diminui a meia-vida sérica do fármaco;
• Diminui as concentrações séricas do fármaco livre e total;
• Diminui os efeitos farmacológicos se os metabólitos forem inativos.
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 Inibição enzimática
 Caracteriza-se por uma queda na velocidade de biotransformação, resultando em efeitos farmacológicos prolongados e maior incidência de efeitos tóxicos do fármaco. Esta inibição em geral é competitiva. Pode ocorrer, por exemplo, entre dois ou mais fármacos competindo pelo sítio ativo de uma mesma enzima. 
A inibição das enzimas microssomais hepáticas:
• Diminui a velocidade de produção de metabólitos;
• Diminui a depuração total;
• Aumenta a meia-vida plasmática do fármaco;
• Aumenta as concentrações séricas do fármaco livre e total;
• Aumenta os efeitos farmacológicos se os metabólitos forem inativos. 
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álcool
O Fenobarbital é um potente indutor da família CYP3A, apenas como exemplo, o paracetamol, diazepam, sulfametoxazol, espironolactona, etinilestradiol, fentanila e budesonida são metabolizados por esta mesma subfamilia, logo, o fernobarbital pode reduzir, gradativamente, o efeito destes fármacos. 
 Fatores que alteram a biodisponibilidade
- Propriedade ligada à extensão e à velocidade do acesso de um fármaco à circulação sistêmica
 Depende da via de administração
 Interferem na biodisponibilidade oral: baixa solubilidade;
				 instabilidade química;
				 absorção incompleta no TGI;
				 biotransformação; 				 		 formulação do medicamento;
				 características do paciente;
				 ligação a proteínas plasmáticas;
				 interação medicamentosa.
				 
				 
				 
				 
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Medicamentos que devem ser tomados com o estômago vazio: 
– Norfloxacino, Captopril, Omeprazol, Cefalexina, Cefadroxila, Azitromicina, Doxiciclina, Loratadina, Sulfato ferroso, Rifampicina, Ciprofloxacino (pode ser tomado com refeições leves, desde que não contenham leite e derivados) 
– Estômago vazio é considerado quando se está em jejum, ou 1 hora antes ou 2 após as refeições.
• Medicamentos que devem ser tomados com alimentos (estômago cheio): 
– Cetoconazol, Itraconazol, Hidralazina, Pentoxifilina, Predinisona, Valproato  de sódio, Carbamazepina, Propranolol
• Medicamentos que podem ser tomados com o estômago cheio ou vazio: 
– Alopurinol, Amoxicilina, Amiodarona, Diclofenaco 
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ADMINISTRAÇÃO SUBLINGUAL
É especialmente útil quando o fármaco é instável no pH gástrico ou rapidamente metabolizado pelo fígado;
Os medicamentos são colocados embaixo da língua para os fármacos serem absorvidos pelos pequenos vasos ali situados;
Possui efeitos terapêuticos poucos minutos após a administração;
Evita efeito de primeira passagem;
A maioria dos medicamentos não pode ser administrada por essa via;
Pequenas doses;
Paciente não deve deglutir;
Ideal para fármacos de emergência.
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Mononitrato de isossorbida (20 ou 40 mg): elevada biodisponibilidade oral
Dinitrato de isossorbida 5mg
Intenso metabolismo de primeira passagem 
* Dois medicamentos só podem ser intercambiáveis se forem bioequivalentes. Monitrato de isossorbida e dinitrato de isossorbida não são bioequivalentes e portanto, não podem ser intercambiáveis. Há diferenças farmacocinéticas importantes entre estes dois nitratos.
Indicado para o tratamento da angina do peito e insuficiência cardíaca.
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ADMINISTRAÇÃO CUTÂNEA
A pele (cútis ou tez), em anatomia, é o órgão integrante do sistema tegumentar (junto ao cabelo e pêlos, unhas, glândulas sudoríparas e sebáceas), que tem por principais funções a proteção dos tecidos subjacentes, regulação da temperatura somática, reserva de nutrientes e ainda conter terminações nervosas sensitivas.
• A pele é o revestimento externo do corpo, considerado o maior órgão do corpo humano.
• Compõe-se da pele propriamente dita e da tela subcutânea.
• A pele apresenta três camadas: a epiderme, a derme e o hipoderme subcutâneo (tecnicamente externo à pele, mas relacionado funcionalmente).
• Há ainda vários órgãosanexos, como folículos pilosos, glândulas sudoríparas e sebáceas.
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A pele é praticamente idêntica em todos os grupos étnicos humanos.
Nos indivíduos de pele escura, os melanócitos produzem mais melanina que naqueles de pele clara, porém o seu número é semelhante.
A pele é responsável pela termorregulação, pela defesa, pela percepção e pela proteção. 
As preparações farmacêuticas aplicadas sobre a pele têm o propósito de mantê-la ou de protegê-la de influências externas nocivas ou permitir que um componente ativo da formulação tenha acesso ao interior da pele, ou, se apropriado, à circulação geral.
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Via transdérmica: para absorção sistêmica
Alguns medicamentos podem ser administrados pela aplicação de um emplastro à pele. 
 Essas substâncias, às vezes misturadas a um agente químico, que facilita a penetração cutânea, atravessam a pele e chegam à corrente sanguínea.
A via transdérmica permite que o medicamento seja fornecido de forma lenta e contínua, durante muitas horas ou dias, ou mesmo por mais tempo. 
Apenas medicamentos que devem ser administrados em doses diárias relativamente pequenas podem ser dados por esta via.
Alguns exemplos são: nitroglicerina (para angina), escopolamina (contra o enjoo de viagem), nicotina (para a cessação do fumo), clonidina (contra a hipertensão) e fentanil (para o alívio da dor). 
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ADMINISTRAÇÃO RETAL
É a introdução de medicamento no reto, em forma de supositórios ou clister medicamentoso.
Empregada para administração de ação local ou sistêmica;
O revestimento fino do reto e a irrigação sanguínea abundante permitem uma absorção rápida do fármaco;
50% do fluxo venoso retal tem acesso à circulação porta (efeito de primeira passagem);
Vantagens: 
	 - Pode ser usada quando o paciente não podem ingerir medicamentos 	- Boa opção para uso pediátrico 
	- Parte do medicamento não sofre efeito de primeira passagem 
	- Não produz irritação gástrica 
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Desvantagens:
	Podem desencadear reflexo de defecação
	Absorção errática e irregular
	Aversão por esta via
	Pode irritar a mucosa anal 
Recomendado:
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VIA NASAL
Vantagens: 
– Para efeitos locais, minimiza a ocorrência de efeitos adversos – Evita o efeito de primeira passagem 
– Absorção relativamente rápida para alguns fármacos
Desvantagens: 
– Absorção pobre e errática 
– Irritação local e alergias
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ADMINISTRAÇÃO INALATÓRIA
A inalação de um aerossol, gás ou vapor permite aplicar o fármaco na mucosa brônquica e, em menor quantidade, nas membranas alveolares. Essa via pode ser utilizada quando se deseja o efeito do fármaco na musculatura lisa brônquica ou na consistência do muco brônquico. Pode também ser empregada visando a absorção alveolar e obtenção de efeitos sistêmicos (ex. anestésicos inalatórios).
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VIAS PARENTERAIS
Subcutânea
Intramuscular
Intravenosa/endovenosa
Intratecal
Intravítrea
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 Absorção é mais lenta do que a via intramuscular 
 Pequena vascularização
 Várias barreiras teciduais (difusão passiva)
ADEQUAÇÕES: 
	fármacos não irritantes
	formas sólidas de desintegração lenta
	
 
ADMINISTRAÇÃO SUBCUTÂNEA (SC)
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ADMINISTRAÇÃO INTRAMUSCULAR (IM)
A via parenteral intramuscular é utilizada para a administração de fármacos irritantes uma vez que o músculo profundo possui poucas terminações nervosas. 
A absorção no tecido muscular é mais rápida do que no tecido adiposo porque o tecido muscular é bem mais vascularizado. 
Evita metabolismo de primeira passagem.
Fármacos sensíveis ao TGI.
Desvantagens: dor, abscesso, desconforto, reações alérgicas, lesão celular, hematoma.
Soluções aquosas: absorção rápida
Suspensões/Emulsões: absorção lenta
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ADMINISTRAÇÃO INTRAVENOSA (IV)
A administração parenteral endovenosa é indicada quando há a necessidade de uma ação rápida do medicamento ou porque outras vias não são ideais
Possibilidade de administração de grandes volumes
Rápida obtenção da concentração plasmática terapêutica
Biodisponibilidade 100%
Efeito imediato
Menor segurança
Somente para soluções aquosas
Não há possibilidade de remoção *
Riscos:
superdosagem,
sensibilidade individual,
infecções,
trombose
venosa.
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ADMINISTRAÇÃO INTRATECAL
Espaço subaracnoideano e ventrículos cerebrais
INDICAÇÕES:
	Raquianestesias
	Infecções agudas do SNC
	Atravessar a barreira hematoencefálica
- Pouco ou nenhum fármaco na corrente sanguínea
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Com o intuito de oferecer maior concentração “dentro do olho”, intravítrea, e também diminuir os efeitos colaterais sistêmicos caso estas medicações fossem injetadas intravenosamente, estudou-se a concentração adequada para a injeção intravítrea.
Sendo assim, esta via de administração o efeito máximo desejado da medicação com reduzidos ou ausentes efeitos adversos sistêmicos.
Atualmente está amplamente difundida pelo mundo sendo milhares delas realizadas a cada dia para tratamento das mais diversas doenças da retina.
ADMINISTRAÇÃO INTRAVÍTREA 
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