4 Vias de administração dos medicamentos

Prévia do material em texto

1 UE I – aula 4 
Vias de administração dos 
medicamentos 
27/04/2021 - Prof. Carlos Eduardo Macedo 
DEFINIÇÕES 
• MEDICAMENTOS: é toda substância que, 
introduzida no organismo, vai atender a uma 
finalidade terapêutica 
- Finalidades: preventiva (vacinas), paliativa 
(analgésico), curativa (antibiótico), substitutiva 
(insulina) 
- produto farmacêutico, uma forma 
farmacêutica que contém o fármaco, 
geralmente em associação com adjuvantes 
• FÁRMACOS: substância química conhecida e 
de estrutura química definida dotada de 
propriedade farmacológica. Sinônimo de 
princípio ativo 
ONDE AGEM? 
• Local: agem no local de aplicação 
• Geral ou sistêmica: circulam na corrente 
sanguínea e seu efeito atinge determinados órgãos, tecidos 
ou todo o organismo 
FARMACOCINÉTICA 
• Estuda o caminho percorrido pelo fármaco no organismo 
• Estudo do movimento de uma substância química, em 
particular, um fármaco no interior de um organismo vivo 
• Processos farmacocinéticos: 
1. Absorção 
2. Distribuição 
3. biotransformação ou metabolização 
4. Excreção 
 
ABSORÇÃO 
• DEFINIÇÃO: É a transferência de um fármaco desde o 
seu local de administração até a circulação sanguínea 
• A velocidade e a eficiência da absorção vão depender 
entre outros fatores da vida de administração 
LOCAIS DE ABSORÇÃO DE 
MEDICAMENTOS 
• Trato gastrointestinal: mucosa bucal, gástrica, intestino 
delgado, retal 
• Trato respiratório: mucosa nasal, traqueal brônquica, 
alvéolos pulmonares 
• Pele 
• Regiões subcutânea, intramuscular endovenosa 
• Mucosa geniturinária: mucosa vaginal, uretral 
 
2 UE I – aula 4fatores que afetam a biodisponibilidade 
• Mucosa conjuntival 
• a droga que não está ligada a uma proteína plasmática é a 
que terá efeito 
FATORES QUE AFETAM A 
BIODISPONIBILIDADE 
• pH do trato gastrointestinal 
• velocidade de esvaziamento estomacal 
• dieta 
• doenças 
• formulação: agentes solubilizantes, lubrificantes, etc... 
• fatores químicos: reações 
• fatores físico-químicos: precipitações, complexos, 
polimorfismo 
• fatores tecnológicos: excipientes, processos de fabricação 
• forma farmacêutica 
• tamanho das partículas 
 
 
 
 
 
EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM E 
CIRCULAÇÃO ENTERO-HEPÁTICA 
• As substâncias absorvidas pelo TGI caem na 
circulação porta hepática, sendo biotransformadas 
(metabolizadas) pelo fígado antes da distribuição. 
Podem ser secretadas pela bile, sendo excretadas ou 
reabsorvidas pelo ciclo entero-hepática, o que altera a 
biodisponibilidade 
• Biodisponibilidade: fração da droga 
administrada por via oral que alcança a circulação 
sistêmica 
• Codeína necessita do efeito de primeira 
passagem → transforma-se em morfina 
DISTRIBUIÇÃO 
• É a passagem de um fármaco da corrente sanguínea para 
os tecidos. A distribuição é afetada por fatores 
fisiológicos e pelas propriedades fisicoquímicas das 
substâncias. Os fármacos pouco lipossolúveis, por 
exemplo, possuem baixa capacidade de permear 
membranas biológicas, sofrendo assim restrições em sua 
distribuição. Já as substâncias muito lipossolúveis podem 
se acumular em regiões de tecido adiposo, prolongando a 
permanência do fármaco no organismo. Além disso, a 
ligação às proteínas plasmáticas pode alterar a 
distribuição do fármaco, pois pode limitar o acesso a 
locais de ação intracelular 
Depende: 
• Da carga elétrica: fármacos ionizados tem dificuldade 
em atravessar o endotélio vascular e assim atingir outras 
regiões do organismo 
• Estabilidade química: formas instáveis quimicamente 
podem ser biotransformadas em produtos de baixa 
permeabilidade capilar 
 
3 UE I – aula 4modelo de 3 compartimentos 
• PH e PKA: fatores que afetam diferentemente o grau de 
ionização dos fármacos, como por exemplo, substância 
ácida em meio alcalino, tende a se ionizar e 
consequentemente sua passagem pela membrana fica mais 
dificultada 
• Afinidade a proteínas plasmáticas: a taxa de ligação a 
proteínas determina quanto de fármaco vai permanecer 
livre e apto a se distribuir para outros compartimentos, e 
quanto de fármaco vai permanecer ligado, como fração de 
reserva nas proteínas 
MODELO DE 3 COMPARTIMENTOS 
DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS – ÓRGÃOS 
1. Primeira fase 
• Inicialmente, fígado, rins, pulmões, cérebro e outros 
órgãos com boa perfusão recebem a maior parte do 
fármaco 
• A liberação para músculos, maior parte das vísceras, pele 
e gordura, é mais lenta 
BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO 
• É a transformação do fármaco em outra substância, por 
meio de alterações químicas, geralmente sob ação de 
enzimas inespecíficas. A biotransformação ocorre 
principalmente no fígado, nos rins, nos pulmões e no 
tecido nervoso 
• Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos 
fármacos estão a idade, a raça e fatores genéticos, além da 
indução e da inibição enzimáticas 
• TOLERÂNCIA: dessensibilização dos receptores 
DEFINIÇÕES IMPORTANTES 
• Indução enzimática: é uma elevação dos níveis de 
enzimas (como o complexo citocromo P450) ou da 
velocidade dos processos enzimáticos, resultantes em um 
metabolismo acelerado do fármaco. Alguns fármacos têm 
a capacidade de aumentar a produção de enzimas ou de 
aumentar a velocidade de reação das enzimas. Como 
exemplo, podemos citar o fenobarbital, um potente 
indutor que acelera o metabolismo de outro fármacos 
quanto estes são administrados concomitantemente 
• Inibição enzimática: caracteriza-se por uma queda na 
velocidade de biotransformação, resultando em efeitos 
farmacológicos prolongados e maior incidência de efeitos 
tóxicos do fármaco. Esta inibição em geral é competitiva. 
Pode ocorrer, por exemplo, entre duas sou mais drogas 
competindo pelo sítio ativo de uma mesma enzima 
• Metabólito: é o produto da reação de biotransformação 
de um fármaco. Os metabólitos possuem propriedades 
diferentes das drogas originais. Geralmente apresentam 
atividade farmacológica reduzida e são compostos mais 
hidrofílicos, portanto, mais facilmente eliminados. Em 
alguns casos, podem apresentar alta atividade biológica 
ou propriedades tóxicas 
CITOCROMO P450 
• Principal mecanismo para a metabolização de produtos 
endógenos e xenobióticos 
• Importante fonte de variabilidade inter-individual no 
metabolismo de drogas 
• Envolvido no mecanismo de interação entre as drogas 
• Relacionado a efeitos tóxicos de determinados fármacos 
EXCREÇÃO E ELIMINAÇÃO 
• É a retirada do fármaco do organismo, seja na forma 
inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos. A 
eliminação ocorre por diferentes vias e varia conforme as 
características físico-químicas da substância a ser 
excretada 
VIA ORAL 
• Vantagens: facilidades de administração, menos 
dispendiosa 
• Contraindicação: náuseas, vômitos, diarreias, 
dificuldades para engolir 
VIA SUBLINGUAL 
 
4 UE I – aula 4vias parenterais 
• Absorção veias abaixo da língua – direto para a 
circulação, sem efeito de primeira passagem 
• Exemplos: nitratos para angina 
 
VIAS PARENTERAIS 
• O termo provém do grego “para” (ao lado) e “enteros” do 
(tubo digestivo), significando a administração de 
medicamentos “ao lado do tubo digestivo” ou sem utilizar 
o trato gastrointestinal 
• Vias principais: intradérmica, subcutânea, intramuscular, 
intravenosa ou endovenosa 
• Outras vias: intra-arterial (tratamento de carcinomas, 
drogas vasodilatadoras e drogas trombolíticas, tratamento 
de embolia), intracardíaca (adrenalina), intra-araquídea 
(raqui-anestesia), intraperitoneal, intra-óssea, intra-
articular, intrasinovial 
VIA INTRADÉRMICA 
• Via muito restrita – pequenos volumes – de 0,1 a 0,5 ml 
usada para reações de hipersensibilidade 
• Provas de PPD (tuberculose), Schick (difteria) 
• Sensibilidade de algumas alergias 
• Fazer desensibilização e auto vacinas 
• Aplicação de BCG (vacina contra tuberculose) – na 
inserção inferior do músculo deltoide 
VIA SUBCUTÂNEA• A medicação é introduzida na tela subcutânea (tecido 
subcutâneo ou hipoderme) 
• Absorção lenta, através dos capilares, de forma contínua e 
segura 
• Usada para administração de vacinas (anti-rábica e anti-
sarampo), anticoagulamentes (heparina) e 
hipoglicemiantes (insulina) 
• Obs: o volume não pode passar de 3ml 
 
VIA INTRAMUSCULAR 
• Muito utilizada, devido absorção rápida: 
• Músculo escolhido deve ser bem desenvolvido, ter 
facilidade de acesso, não possuir vasos de grande calibre, 
não ter nervos superficiais no seu trajeto 
• Volume injetado: região deltoide (de 2 a 3ml), região 
glútea (de 4 a 5 ml), músculo da coxa (de 3 a 4 ml) 
VIA ENDOVENOSA 
• Introdução de medicação diretamente na veia 
• Aplicação: membros superiores, evitar articulações, 
melhor local: face anterior do antebraço “esquerdo” 
• Indicações: necessidade de ação imediata do 
medicamento, necessidade de injetar grandes volumes – 
hidratação, introdução de substâncias irritantes de tecidos 
• Terapia infusional: 
I Bolus → o mais rápido que o vaso aguentar. Refere-se à 
administração de uma medicação, com objetivo de 
aumentar rapidamente a sua concentração no sangue para 
um nível eficaz. Em termos práticos, medicações 
administradas em menos de um minuto são ditar como 
feitas em bolus 
 
II Infusão lenta → medicamento deve ser administrado 
conforme recomendado ou 1 ml/min caso não exista 
informação disponível. Na administração em bolus os 
efeitos adversos ocorrem ao mesmo tempo e velocidade 
que os efeitos terapêuticos. Na administração lenta 
podemos interromper imediatamente a administração caso 
seja observada qualquer reação. Exemplo: fenitoína e 
Diazepam administradas em tempo mais prolongado 
 
III infusão rápida → é a administração IV realizada entre 
1 e 30 min. Seringa (infusões em tempos menores), bureta 
(infusões em tempo maior que 10 minutos) 
 
IV infusão contínua → realizada em tempos maiores que 
60 min, ininterruptamente 
 
V administração intermitente → não contínua, por 
exemplo de 6 em 6 horas. Para este tipo de terapia é 
importante a preocupação com manutenção da 
permeabilidade do cateter que permanecerá fechado nos 
intervalos da medicação 
VIA INTRA-ÓSSEA 
• A obtenção de uma via venosa em crianças e adultos em 
estado crítico, tem como alternativa a via IO, quando a 
primeira não for estabelecida num curto prazo ou após 
três tentativas 
 
5 UE I – aula 4via subaracnóidea e peridural 
• Nos ossos longos, os sinusóides da medula óssea drenam 
para canais venosos que levam o sangue ao sistema 
venoso, a vantagem anatômica da medula óssea é seu 
funcionamento como uma veia rígida que não colaba em 
estado de hipovolemia e no choque circulatório 
periférico, 
• Assim, a via IO tem sido usada com eficácia como via de 
emergência na parada cardiorrespiratória, nos choques 
hipovolêmicos e séptico, queimaduras graves, estados 
epiléticos prolongados e desidratação intensa 
principalmente em crianças 
VIA SUBARACNÓIDEA E PERIDURAL