Aula 10 vasodilatadores

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VASODILATADORES E TRATAMENTO DA ANGINA
ANGINA = isquemia do miocárdio
Consumo de O2 Oferta de O2
Consumo de O2:
• freqüência cardíaca
• contratilidade
• tensão do miocárdio (pressão sistólica e volume ventricular)
Tipos de Angina:
1 – Angina Estável (classica): desencadeado por esforço físico ou estresse
2 – Angina Instável: aparece em repouso
3 – Angina Prinzmetal: ocorre dormindo duração 10 – 15 min
Obs.: Angina Silenciosa: não apresenta dor
Correção do desequilíbrio do fornecimento de O2 e sua demanda pelo miocardio:
AUMENTO DO SUPRIMENTO DE O2 ( fluxo coronariano)
DIMINUIÇÃO DA DEMANDA DE O2 ( trabalho cardíaco)
Fatores de Risco:
• Histórico familiar
• Sexo masculino
• Idade
• Colesterol 
• Hipertensão
• Fumo
•Hipertrigliceridemia
• HDL 
• Diabetes
• Obesidade
• Vida sedentária
• Alterações psicológicas 
Objetivos do tratamento:
• Alívio dos sintomas
• Melhora da capacidade funcional
•  isquemia
• prevenção do infarto
• prevenção da morte súbita
CLASSE DE MEDICAMENTOS
NITRATOS
BLOQUEADORES DE CANAL DE CÁLCIO
b - BLOQUEADORES
NITRATOS
Nitrito de amilo (liquido extremamente volatil)
Dinitrato de isossorbida (solido)
Mononitrato de isossorbida
Nitroglicerina (liquido moderadamente volatil) – devem ser mantidas emm recipientes de vidro 
hermeticamente fechados
Mecanismo de Ação:
doador de NO nos tecidos-alvo, músculo liso vascular
• Relaxamento do músculo liso
• Vasodilatação do músculo liso vascular: ARTERIAL e VENOSA (venosa > arterial) – hipotensão 
arterial
•  tensão parede ventricular -  demanda de O2
• Acentuado relaxamento das veias -  capacitância venosa -hipotensão ortostática
• Vasodilatação arterial cerebral com cefaléia pulsátil
•  pré – carga e  pós – carga
•  agregação plaquetária
Sinalização com Óxido Nítrico
Farmacocinética:
•  biodisponibilidade por via oral (redutase hepática)
• Vias: sublingual, IV, oral e patch
• nitrito de amilo – inalatório
FÁRMACO DOSE DURAÇÃO DE 
AÇÃO
“De ação curta”
Nitroglicerina, sublingual 0,15 – 1,2 mg 10 –30 min
Dinitrato de isossorbida, sublingual 2,5 – 5 mg 10 – 60 min
Nitrito de amilo, inalatório 0,18 – 0,3 mL 3 – 5 min
“De ação longa”
Nitroglicerina, VO (Tridil) 6,5 – 13 mg 6 – 8 h
Nitroglicerina, liberação controlada 1 – 2 mg 3 – 6 h
Nitroglicerina transdérmica (Nitroderm, nitradisc) 10 – 25 mg 8 – 10 h
Dinitrato de isossorbida, sublingual (Isocord, 
Isordil)
2,5 – 10 mg 1,5 – 2 h
Dinitrato de isossorbida, vo (Isocord, Isordil) 10 – 60 mg 4 – 6 h 
Dinitrato de isossorbida mastigável 5 – 10 mg 2 – 3 h
Mononitrato de isossorbida (Cincordil, Coronar) 20 e 40 mg 6 – 10 h
Nitroglicerina inj. 5 mg/mL (Tridil)
Nitroglicerina spray 0,4mg (Nitronal)
Mononitrato de isossorbida inj. 10mg/mL (Coronar)
Efeitos colaterais: Respostas compensatórias desencadeadas pelos barorreceptores e mecanismos hormonais que 
respondem à diminuição da pressão arterial
• hipotensão ortostática
• hipotensão
• taquicardia
• cefaléia
• formação de metemoglobina -  oxigênio tecidual = hipoxia tecidual 
• Tolerância 
Efeitos:
• vasodilatação – arterial >> venosa
• hipotensão arterial
•  contratilidade
•  condução no nodo sinusal e AV
• dihidropiridinas predominante vasodilatador, verapamil e diltiazem efeito vascular e cardíaco
• nimodipina – vasos cerebrais – hemorragia subaracnóide
BLOQUEADORES DE CANAL DE CÁLCIO
Classificação:
• Dihidropiridinas: nifedipina, nimodipina, nicardipina, amlodipina
• Outros: verapamil, diltiazem, flunarizina, cinarizina
Mecanismo de Ação:
Bloqueio dos canais de cálcio voltagem dependente do tipo L
Tipos de canais de cálcio ativados por voltagem:
• tipo L – músculo (cardíaco e liso) e neurônios – condutância elevada
• tipo T – coração e neurônios – abertura transitória
• tipo N – neurônios – condutância curta
• tipo P – cerebelo –condutância longa
Efeitos Colaterais:
• hipotensão arterial
• tonteira
• cefaléia
• náuseas
• depressão cardíaca
Indicações:
Angina
Hipertensão arterial
Nifedipina – cápsulas 10 mg; cpm 20, 30 e 60 mg; com lib. Controlada 10 e 20 mg – Adalat, Diaflux, 
Oxcord 
Diltiazem – cpm 30, 60, 90, 120, 180, 240, 300, 360 mg, liberação controlada – Cardizem, Diltizem, 
Diltiacor
Verapamil – cpm 40, 80, 120 180, 240 (retard); injetável 2,5 mg/mL- Dilacoron, Veracoron, Cordilat
Farmacocinética:
b - BLOQUEADORES
Pressão arterial
 contratilidade cardíaca
 batimentos cardíacos
 Consumo de Oxigênio em repouso 
ou durante o exercício 
Não são vasodilatadores!
Ação: Efeitos hemodinâmicos
Diminuem a mortalidade de pacientes com infarto miocardio recente e melhoram a sobrevida e evitam a 
ocorrência de acidente vascular cerebral em pacientes com hipertensão.
Contra-indicações:
• Asma ou outras condições broncoespasmódicas
• Bradicardia grave
• Bloqueio atrioventricular
Complicações potenciais:
• Fadiga
• Redução da tolerância ao exercicio
• Insônia
• Sonhos desagradaveis
• Agravamento da claudicação
• Disfunção erétil