Aula 12 Dislipidemias

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FÁRMACOS UTILIZADOS NO TRATAMENTO DA 
HIPERLIPIDEMIA
HIPERLIPOPROTEINEMIAS OU HIPERLIPIDEMIAS   [ ] 
plasmática de lipoproteinas
HIPERLIPIDEMIA   [ ] plasmática de 
triglicerídeos e lipoproteínas’
HIPERLIPIDEMIAS
ATEROSCLEROSE
IAM; AVC; ANGINA
METABOLISMO E TRANSPORTE DAS 
LIPOPROTEINAS
COLESTEROL:
 Origem: alimentos animais
 Captação pelo fígado: formação de hormônios 
esteróides e membranas celulares
 Formação de sais biliares secretados e 
reabsorvidos
 Transporte no plasma via Lipoproteínas
 Em excesso, captação por macrófagos formando a 
placa de ateroma na camada íntima das artérias
Tunica adventitia
Tunica media
Tunica intima
Endothelium
Subendothelial connective 
tissue
Internal elastic membrane
Smooth muscle cells
Elastic/collagen fibers
External elastic membrane
PAREDE ARTERIAL NORMAL
Normal
Fatty streak
Foam cells
Lipid-rich plaque
Lipid core
Fibrous cap
Thrombus
DESENVOLVIMENTO DA PLACA DE ATEROMA
A-I
A-II
A-I
A-I, A-II = apolipoprotein A-I, A-II; 
CE = cholesteryl ester; TG = triglycerides
CE
TG
ESTRUTURA DO HDL - LIPOPTN
CLASSIFICAÇÃO DAS HIPERLIPOPROTEINEMIAS 
(Frederickson / OMS)
TIPO LIPOPTN COL TG RISCO DE 
ATEROSCLEROSE
I Quilomícrons + +++ ----
II a LDL ++ ----- 
II b LDL + VLDL ++ ++ 
III b-VLDL ++ ++ 
IV VLDL + ++ 
V Quilomícrons + 
VLDL
+ ++ ----
FATORES DE RISCO PARA O DESENCADEAMENTO DA 
ATEROSCLEROSE
 Homens  45
 Mulheres  55 ou menopausa pré-matura sem 
reposição hormonal
 Historia familiar de doença coronariana
 Fumante
 Hipertensão
  HDL
 Diabetes 
 Hepatite
  etanol
TRATAMENTO DAS DISLIPIDEMIAS
Valores de referência do CT, LDL, HDL e TGs em adultos
Lipídios Desejável 
(mg/dL)
Limítrofes
(mg/dL)
Aumentado 
(mg/dL)
Colesterol 
total
< 200 200 a 239  240
LDL-
colesterol
< 100 100 a 159  160
HDL -
colesterol
 55-65 ----------- < 35-45
Triglicerí-
deos
< 150 150 a 200  200
Acompanhamento Recomendado:
 CT desejável repetir com 5 anos
 CT limítrofe sem doença coronariana ou 2 outros 
fatores de risco para doença coronariana 
orientação dietética cuidadosa e repetir valores com 1 
ano
 CT limítrofe com doença coronariana ou 2 outros 
fatores de risco Análise das frações se a 
LDL  130, dieta rigorosa e farmacoterapia
CT aumentado idem
DIETA
 Redução da hiperlipidemia depende de variação 
individual e de condições específicas do tratamento
  consumo de alimentos ricos em colesterol.
  lipídios saturados  COL sérico; lipídios 
poliinsaturados .
  da ingesta de etanol e carboidratos:  produção 
de VLDL pelo hepatócito.
 Pacientes com  VLDL e IDL: redução de peso e 
restrição calórica
 Vitaminas antioxidantes: ác. Ascórbico, tocoferol, 
selênio, carotenóides. 
 Omega –3 presentes em óleo de peixe  TGs
FARMACOTERAPIA
INIBIDORES COMPETITIVOS DA HMG-CoA 
REDUTASE
LOVASTATINA
ATORVASTATINA
CERIVASTATINA
FLUVASTATINA
PRAVASTATINA
SINVASTATINA
HMG-CoA redutase (ou -hidroxi-3-methyl-glutaril-CoA redutase 3 
ou HMGR) é uma enzima da via do mevalonato, a via metabólica que 
produz o colesterol e outros isoprenóides
 Lovastatina e sinvastatina – pró-fármacos
 Importante efeito de primeira passagem 
  LDL 30 –40 %
  leve dos TGs e pequeno HDL
 administração com alimentos  a absorção 
(exceto pravastatina)
 Efeitos colaterais: 
• Aumento da hepatotoxicidade ( das transaminases)
• Leve  CK : dano muscular
• Teratogênica
ESTES FÁRMACOS NÃO DEVEM SER DADOS A MULHERES 
GRÁVIDAS OU QUE ESTEJAM AMAMENTANDO
Interação Medicamentosa
 Antibióticos macrolídeos, cetoconazol, verapamil, 
ritonavir   [ ] no plasma
 Fenitoína, barbitúricos, rifampicina   [ ] no plasma
SEQUESTRANTES DE ÁCIDOS BILIARES
COLESTIPOL
COLESTIRAMINA
 Insolúveis em água
 Não é absorvida
 Se liga a bile e impede sua reabsorção 
excreção da bile  10 X
 Usos:
hiperlipoproteinemias envolvendo  isolado de LDL
Preparações granularescolestipol 5 g e colestiramina
4g
 Administrado junto às refeições
 Efeitos colaterais:
Flatulência
 absorção de vit. K, digitálicos, tiazídicos, 
varfarina, tetraciclina, sais de ferro, pravastatina, 
fluvastatina, ácido fólico, fenilbutazona, AAS, ácido 
ascórbico

Outra medicação deve ser administrada no mínimo 1 h 
antes ou 2 h após.
DERIVADOS DO ÁCIDO FÍBRICO
GENFIBROZILA 
CLOFIBRATO
ETOFIBRATO
 atividade da lipoproteina lipase   hidrólise de 
TGs nos QMs e VLDL
  VLDL e os TGs  50 %,  LDL discretamente e 
aumentando o HDL em 10 %
 USOS:
 VLDL
 EFEITOS COLATERAIS:
Miosites
DTGI
Litíase vesical (pedra na vesícula) (clofibrato)

Aumenta a ação de anticoagulantes orais
ÁCIDO NICONÍNICO OU NIACINA
 VIT. B3
 Inibição da secreção de VLDL   LDL
Inibição da lipólise com diminuição de ác. 
Graxos livre,  esterificação hepática dos triglicérides e afeta 
a produção hepática de apolipoptn B
  HDL
 USOS: 
Hipercolesterolemia e hipertrigliceidemia
Reduz o COL 15 a 25 % e TGs até 60 %

EFEITOS COLATERAIS: 
Vasodilatação cutânea e coceira
Náusea e desconforto abdominal
Agrava a resistência a insulina
Hepatotóxico
Hiperuricemia