NEUROLÉPTICOS TÍPICOS E ATÍPICOS/ LITEMIA/IMPREGNAÇÃO

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NEUROLÉPTICOS TÍPICOS E ATÍPICOS 
 
Os antipsicóticos ou neurolépticos são classificados em tradicionais ou típicos, também 
chamados de primeira geração e atípicos ou de segunda geração . Esta divisão está 
relacionada com seu mecanismo de ação - predominantemente bloqueio de receptores da 
dopamina (D) nos típicos, e bloqueio dos receptores dopaminérgicos e serotonérgicos (5HT) 
nos atípicos, o que acarreta um diferente perfil de efeitos colaterais, em geral melhor 
tolerados nestes últimos. 
Os antipsicóticos tradicionais (potencialmente capazes de provocar reações extrapiramidais 
e um maior número de outros efeitos colaterais) podem constituir-se na primeira escolha 
para o tratamento da de quadros psicóticos da fase aguda da esquizofrenia, como 
coadjuvantes nos episódios maníacos do transtorno bipolar do humor (TBH), por 
serem reconhecidamente eficazes e seguros, e principalmente pelo seu menor custo, 
quando este fator é decisivo. 
Entretanto os de baixa potência podem provocar tonturas, sedação, constipação intestinal; 
os de alta potência sintomas extrapiramidais aos quais são suscetíveis especialmente 
jovens do sexo masculino. 
Os antipsicóticos atípicos em geral não causam efeitos extrapiramidais nas doses usuais, 
são mais bem tolerados e na atualidade vem sendo cada vez mais preferidos como primeira 
escolha: a RISPERIDONA quando há sintomas positivos proeminentes, hostilidade, agitação, 
obesidade, tabagismo, hiperglicemia ou diabetes; a olanzapina quando há tendência a 
ocorrerem sintomas extrapiramidais ou acatisia, ou a clozapina quando ocorreu discinesia 
tardia. 
 Além de um melhor perfil de efeitos colaterais uma metanálise recente constatou uma 
melhor eficácia de alguns representantes dos atípicos: clozapina, amisulprida, 
RISPERIDONA e olanzapina em relação aos tradicionais (haloperidol), e não de outros 
como a quetiapina, a ziprazidona, o aripriprazol. 
 
 
ANTIPSICÓTICOS E DOSES DIÁRIAS 
 
Tradicionais de alta potência Doses diárias em mg/dia 
 Haloperidol (Haldol®) 5-15 
 Flufenazina (Anatensol®) 2-20 
 Pimozida (Orap®) 2-6 
 
Tradicionais de média potência 
 
 Trifluoperazina (Stelazine®) 5-30 
 
Tradicionais de baixa potência 
 
 Clorpromazina (Amplictil®) 200-1200 
 Levomepromazina (Neozine®) 200-800 
 
Atípicos 
 
 Tioridazina (Melleri®l) 150-800 
 Sulpirida (Equilid®) 200-1000 
 Clozapina (Leponex®) 300-900 
 RISPERIDONA (Risperdal®) 2-6 
 Olanzapina (Zyprexa®) 10-20 
 Quetiapina (Seroquel®) 300-750 
 Aripiprazol (Abilify®) 6-20 mg 
 
 
 
 
 
 
 
HALOPERIDOL - Haldol, Halo, Haloper. 
 
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS 
O haloperidol é um neuroléptico do grupo das butirofenonas. Os efeitos farmacológicos do 
haloperidol são similares aos efeitos das fenotiazinas derivadas da piperazina. 
FARMACOCINÉTICA 
 Absorção: ocorre de forma rápida, com biodisponibilidade oral de cerca de 70%. 
 Tempo até ocorrer pico de concentração plasmática: ocorre de 2 a 6 horas quando 
começa sua ação. É necessário ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal; no 
entanto, pode ocorrer hipotensão e sedação excessiva. 
 Ligação às proteínas séricas: A ligação com proteínas séricas é superior a 90%. 
 Metabolismo hepático e diversos compostos inativos são eliminados pelos rins. 
 Meia vida: varia de 12 horas a 38 horas. Atravessa bem a barreira hematoencefálica. 
 Eliminação: demora até 72 horas, excretado no leite materno. 
 
FARMACODINÂMICA 
MECANISMO DE AÇÃO: sabe-se que o haloperidol exerce um efeito seletivo sobre o 
sistema nervoso central (SNC) por bloqueio competitivo dos receptores dopaminérgicos pós-
sinápticos e um aumento da síntese e liberação e utilização da dopamina central que se traduz 
em efeitos tranquilizantes. Embora não seja uma cura, em alguns casos de esquizofrenia induz 
comportamento tranquilo e estável. 
INDICAÇÕES 
Delírios e alucinações na esquizofrenia aguda e crônica. Na paranoia, na confusão mental 
aguda e no alcoolismo. Soluços, tiques, disartria. Estados impulsivos e agressivos. Náuseas e 
vômitos incoercíveis de várias origens, por ex. induzidos por quimioterapia antineoplásica 
quando outras terapêuticas mais específicas não foram suficientemente eficazes. Agitação e 
agressividade no idoso. Síndrome de abstinência alcoólica. 
 
CONTRAINDICAÇÕES 
Não deve ser tomado por pacientes que apresentam alergia ao haloperidol ou aos outros 
componentes da fórmula ou a outra butirofenona. Também é contraindicado em portadores de 
doença de Parkinson, pessoas que apresentam sonolência ou lentidão decorrentes de doença 
ou do uso de medicamentos ou bebidas alcoólicas, pacientes com depressões graves, coma, 
doenças do sistema nervoso, insuficiência renal ou hepática, cardiopatias descompensadas. 
Coma ou depressão do sistema nervoso central. Supressão medular. Porfiria. 
Feocromocitoma. Lesão nos gânglios de base. 
MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO 
O haloperidol pode ser ingerido com alimentos, água ou leite, a fim de reduzir a irritação 
gástrica. Conservar os comprimidos em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), proteger 
da luz e umidade. 
POSOLOGIA 
As doses diárias devem ser ajustadas segundo a gravidade de cada caso e a sensibilidade 
individual do paciente, a critério médico. A dose oral inicial vai de 0,5 a 5 mg, 2 a 3 vezes ao 
dia (estas doses podem exigir outra apresentação, por exemplo, comprimidos de 1 mg), 
podendo-se aumentar progressivamente. Dose de manutenção varia entre 1 e 30 mg ao dia, 
devendo ser reduzida até o mais baixo nível com eficácia. Alguns pacientes podem requerer 
dose diária de 100 mg. Em idosos, seja em tratamento agudo ou de manutenção, deve-se 
empregar a metade da dose para adultos jovens. 
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES 
Raros casos de morte súbita têm sido reportados em pacientes psiquiátricos que recebem 
antipsicóticos, incluindo haloperidol. Recomenda-se cautela em pacientes com condições de 
intervalo QT prolongado. Tendo em vista a diminuição dos reflexos, deve-se ter o cuidado de 
orientar pacientes que precisam dirigir veículos ou operar máquinas. O haloperidol diminui o 
limiar de convulsão, assim deve-se evitar seu emprego em pacientes com antecedentes de 
convulsão. Deve ser usado com cuidado em pacientes com hipertireodismo. Na esquizofrenia, 
a resposta ao tratamento pode não ser imediata. Igualmente, se o tratamento é interrompido, o 
reaparecimento dos sintomas pode não ser aparente por várias semanas ou meses. Sintomas 
de abstinência incluindo náusea, vômitos e insônia são raros, mesmo após interrupção abrupta 
de altas doses. A interrupção do tratamento deve ser gradual devido ao risco de recaídas. Este 
medicamento poderá ser utilizado durante a gravidez, quando os benefícios forem claramente 
superiores aos riscos para o feto. Não deve ser usado na gravidez sem orientação médica. O 
haloperidol passa para o leite materno e efeitos extrapiramidais (tremores e outros sintomas) 
no recém-nascido foram ocasionalmente relatados. Portanto não se deve usar na 
amamentação, a menos que, a critério médico, os benefícios para a mãe superem os possíveis 
riscos para o recém-nascido. Sintomas extrapiramidais têm sido observados em crianças 
lactantes de mulheres tratadas com haloperidol. O uso em crianças vai exigir outra 
apresentação, por exemplo, formas líquidas. Quanto aos idosos, doses menores são 
recomendadas, pois estes têm maior risco de apresentar reações como hipotensão ortostática,sedação, tremores, piora na lentidão dos movimentos (rigidez muscular) e outros. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
O haloperidol potencializa os efeitos das bebidas alcoólicas, anestésicos gerais, analgésicos 
opióides, indometacina (causa grave sonolência), anti-hipertensivos, tramadol, astemizol, 
terfenadina, antimaláricos, metoclopramida, triexifenidila, domperidona, hipnóticos 
(midazolam, triazolam), fenitoína, lítio, nortriptilina, amitriptilina e tetrabenazina. Os 
anticoagulantes podem ter seu efeito aumentado ou diminuído pelo uso concomitante de 
haloperidol. Alguns medicamentos podem reduzir o efeito do haloperidol como a rifampicina, 
fenobarbital, a carbamazepina e a rifapentina. Os antidepressivos, quinidina e buspirona 
aumentam os níveis de haloperidol no sangue e seus efeitos. É possível que a cimetidina tenha 
este efeito também. Os antivirais podem aumentar o efeito do haloperidol e ampliar o risco de 
efeitos tóxicos. Se possível, o uso concomitante deve ser evitado. O haloperidol pode diminuir 
a eficácia da bromocriptina, cabergolina, apomorfina, levodopa, lisurida, pergolida, 
adrenalina, guanetidina. Pode modificar o efeito de antidiabéticos como as sulfoniluréias, 
justificando ajuste de doses. Com alprazolam, diminui a necessidade de haloperidol, 
diminuindo também efeitos adversos. 
REAÇÕES ADVERSAS 
Com quantidades pequenas de haloperidol (1 a 2 mg por dia), as reações são brandas e raras. 
Com doses maiores de 5 mg/dia aumenta a probabilidade de ocorrência de diversos efeitos 
como sonolência e cansaço (especialmente no início do tratamento). Podem ocorrer 
problemas de movimento que geralmente são leves e incluem: tremor, agitação nas pernas e 
rigidez muscular. Pacientes que tomam haloperidol por tempo prolongado, podem apresentar 
contrações involuntárias dos músculos da face, da língua e queixo, tremores de dedos e mãos, 
náuseas, vômitos, prisão de ventre ou diarréia e sensação de boca seca. Paciente epiléptico ou 
que está se curando de um problema de alcoolismo, o risco de aparecer convulsões será 
ligeiramente maior após o início do tratamento com haloperidol. Durante um tratamento 
prolongado, as mulheres podem apresentar dores nas mamas, produzir secreção de leite ou ter 
menstruação irregular, enquanto que os homens podem apresentar aumento dos seios, 
impotência ou retardo da ejaculação. O haloperidol pode levar também à hipertrofia 
(aumento) da próstata, diminuição da libido e retenção urinária (não consegue urinar). 
Queixas digestivas incluem prisão de ventre, diarréia ou vômitos. A ocorrência de outras 
reações é rara, tais como: sensação de que a doença parece piorar, nervosismo, confusão, 
depressão, distúrbios do sono, dor de cabeça, tontura, alteração de peso corporal, alopécia 
(perda de cabelo), distúrbios da memória, exacerbação dos sintomas psicóticos e redução das 
células do sangue. A alergia ao haloperidol é rara, pode ocorrer erupção na pele, coceira, 
encurtamento da respiração ou inchaço da face. Há registro de sensibilidade à luz e 
pigmentação na pele. Há casos de síndrome neuroléptica maligna que inclui os sintomas febre 
alta, rigidez muscular, transpiração anormal, respiração acelerada ou redução do estado de 
alerta. Em casos extremamente raros, podem ocorrer batimentos cardíacos irregulares. 
SUPERDOSE 
Os possíveis sinais de uma superdose são: diminuição do estado de alerta, tremor severo, 
contração muscular importante, queda da pressão arterial e febre. Nestes casos, deve-se 
procurar atendimento médico de urgência. Se possível, levar o produto e/ou embalagem. 
 
 
 
 
 
 
 
CLORIDRATO DE CLOPROMAZINA - Amplictil, Longactil 
 
APRESENTAÇÕES 
 Comprimidos de 25 mg e 100 mg. 
 Solução oral 40 mg/mL. 
 Solução injetável 5 mg/mL. 
INDICAÇÕES 
 Manifestações agudas de esquizofrenia e outros transtornos psicóticos. 
 Controle de agitação psicomotora em transtorno afetivo bipolar, para estabilizar o 
paciente até que se observem os benefícios do lítio, e em síndromes demenciais, 
intoxicações exógenas ou síndromes cerebrais orgânicas. 
 Para sedação em pacientes clínicos em ventilação mecânica, quando em surtos 
psicóticos associados à doença grave. 
CONTRAINDICAÇÕES 
 Pacientes psicóticos com sintomas negativos. 
 Feocromocitoma. 
 Depressão medular. 
 Depressão do sistema nervoso central. 
 Hipersensibilidade a clorpromazina e outras fenotiazinas. 
PRECAUÇÃO 
 Redução progressiva de doses após o controle da crise psicótica. 
 Exames de lâmpada de fenda e oftalmoscópico para detectar alterações oculares. 
 Utilizar as menores doses pelo menor tempo possível em idosos. 
 Suspensão gradual em tratamentos prolongados. 
 Cautela em pacientes com epilepsia pela redução do limiar convulsivante. 
 Cuidado com idosos ou pacientes debilitados pelo risco de hipotensão postural. 
 Cautela em pacientes com insuficiência hepática. 
 Categoria de risco na gravidez (FDA) 
 
ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO 
Adultos 
 Na crise, 25 a 50 mg, por via intramuscular (preferível), repetida a cada 15 minutos até 
obter sedação. Após: 25 mg, por via oral, duas ou três vezes ao dia. Podem ser 
utilizados 75 mg, por via oral, em dose única à noite. 
 Na manutenção, 75 a 300 mg/dia; dose máxima: 1.000 mg/dia. 
 
Idosos 
 Em crise ou em manutenção, a dose deve ser a metade ou um terço da dose de adulto. 
Crianças 
 Na crise, 0,5 mg/kg, por via intramuscular, a cada 15 minutos até obter sedação. Dose 
máxima: 75 mg/dia. 
 Na manutenção, em crianças de 1 a 6 anos: 0,5 mg/kg, por via oral, a cada 6 a 8 horas, 
ajustando de acordo com a resposta. Dose máxima: 40 mg/dia. 
 Na manutenção, em crianças de 6 a 12 anos: 10 mg, por via oral, três vezes ao dia, 
ajustando de acordo com a resposta. 
 ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES 
 Boa absorção por via oral. Biodisponibilidade de 32%. Formulações líquidas 
aumentam a biodisponibilidade oral. 
 Metabolismo hepático com metabólitos ativos. Crianças tendem a metabolizar este 
fármaco mais rapidamente que os adultos. 
 Excreção renal (menos de 1% na forma ativa). 
 Atravessa barreira hematoencefálica, placenta e aparece no leite materno. 
 Pico plasmático: 2 a 4 horas (oral),1 a 4 horas (intramuscular). 
 Meia-vida plasmática: 30 horas. 
EFEITOS ADVERSOS 
 Sedação, convulsões em epilépticos, perturbação da regulação da temperatura 
corporal, delírio, síndrome neuroléptica maligna, estado catatônico. 
 Retenção urinária. 
 Visão borrada, midríase, aumento da pressão intraocular, pigmentação em sequencia 
de lente anterior, córnea posterior, córnea anterior, conjuntiva e retina, deficiências 
funcionais que vão desde a dificuldade de adaptação ao escuro até a cegueira. 
 Arritmias cardíacas, hipotensão ortostática. 
 Lúpus eritematoso, agranulocitose, icterícia (no início do tratamento), constipação, 
íleo adinâmico, boca seca, fotossensibilidade, rash cutâneo. 
 Amenorréia, galactorréia, ginecomastia, hiperprolactemia, hiperglicemia. 
 Dor no local da administração intramuscular. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
 Metrizamida (aumento do risco de ataques epilépticos). 
 Lítio ou antagonistas da dopamina D2 (fraqueza, discinesia, aumento da possibilidade 
de sintomas extrapiramidais, encefalopatia e danos cerebrais). 
 Gatifloxacino ou gemifloxacino (aumentam o risco de cardiotoxicidade – parada 
cardíaca, QT prolongado, torsades de pointes). 
 Procarbazina (aumentam a depressão no SNC e de depressão respiratória). 
RELATOS DE INTERAÇÕES MODERADAS COM: 
 Diminuição dos níveis séricos: biperideno, triexifenidil. 
 Diminuição da eficácia antipsicótica: fenitoína, fenobarbital, carbamazepina. 
Aumento do risco de hipotensão: anti-hipertensivos. 
 Aumento da depressão do SNC: opióides, ansiolíticos, álcool, hipno-sedativos, 
anestésicos gerais. 
 Aumento dos efeitos anticolinérgicos: atropina, antiparkinsonianos, anticolinérgicos, 
antidepressivos tricíclicos. 
ORIENTAÇÕES AOS PACIENTES 
 Orientar para evitar o uso de bebidas alcoólicas ou sedativos. 
 Orientar para notificar o aparecimento de movimentos involuntários. 
 Alertar para a importância de não suspender o tratamento abruptamente. 
 Orientar para a exigência de cautela com atividades que exijam atenção, como dirigir e 
operar máquinas. 
 Informar mulheres em idade fértil sobre os riscos e aconselhar a comunicar suspeita de 
gravidez. 
MALEATO DE LEVOMEPROMAZINA – Neozine, Levozine. 
 
PROPRIEDADES 
É um antipsicótico que pertence à classe das fenotiazinas alifáticas como a clorpromazina. 
Quimicamente é a metotrimeprazina, somente utilizada como isômero levógiro denominado 
levomepromazina. Como os outros neurolépticos, seu mecanismo de ação ocorre bloqueando 
os receptores pós-sinápticos dopaminérgicos mesolímbicos cerebrais. Possui uma potência 
farmacológica menor (1/3) que a clorpromazina e, como ela, desenvolve efeito sedativo, 
potencializador de analgésicos (neuroleptoanalgesia). Em quadros psicóticos e na 
esquizofrenia a levomepromazina é ativa em casos agudos com excitação e agitação. Sua 
administração via oral garante uma boa absorção e biodisponibilidade do fármaco. Passa por 
biotransformação metabólica hepática e é eliminada especialmente pela urina e bílis. 
INDICAÇÕES: 
É um medicamento cuja ação esperada é a sedação e melhora de quadros mentais, como por 
exemplo, a ansiedade em pacientes psicóticos e na terapia adjuvante para o alívio do delírio, 
agitação, inquietação, confusão, associados com a dor em pacientes terminais, psicopatias 
agudas ou crônicas, esquizofrenias crônicas, síndromes de excitação psicomotora, psicoses, 
alucinações. Age no Sistema Nervoso Central (SNC) através de sua propriedade 
antidopaminérgica (que inibem a estimulação excessiva do SNC). 
DOSE 
Em psicopatias leves ou moderadas a dose média aconselhada é de 6-12mg/dia; em casos de 
pacientes graves com psicopatias rebeldes, refratárias ou recidivantes, com quadro de agitação 
e excitação, são empregados 50-150mg/dia, ou mais, segundo orientação médica. Em 
neuroleptoanalgias emprega-se associado a outros fármacos (opiáceos, butirofenonas) por via 
parenteral (IM) em doses de 100 a 500mg/dia. 
EFEITOS SECUNDÁRIOS 
Foram descritos boca seca, astenia, sonolência, agitação, insônia, cefaléias, discinesias 
precoces e tardias, fotossensibilidade, depressão do SNC, hiperprolactinemia, 
extrapiramidalismo, distúrbios da visão, tonturas, congestão nasal, hipotensão arterial, 
icterícia obstrutiva, disúria, amenorréia, galactorréia. Incompatibilidade cruzada com outros 
neurolépticos fenotiazínicos (clorpromazina). 
PRECAUÇÕES 
Em casos de tratamento prolongado devem ser realizados controles periódicos da função 
medular, hepática, renal e oftálmica. O tratamento deve ser cuidadosamente monitorado em 
indivíduos parkinsonianos, epilépticos e cardíacos. Os pacientes não devem ser expostos à 
radiação solar ou ultravioleta. Em casos de hipertermia é imperativa a suspensão do 
tratamento para avaliação de possível caso de síndrome neuroléptica maligna. A 
administração durante a gravidez e a lactação deverá ser avaliada conforme a relação 
risco/benefício. 
INTERAÇÕES: 
 Anticolinérgicos e anti-histamínicos H1 potencializam os efeitos da levomepromazina. 
 Fármacos mielodepressores: potencializam a leucopenia e trombocitopenia. 
 Anestésicos gerais: pacientes submetidos a tratamento prolongado com 
levomepromazina requerem doses menores de anestésico geral. 
 Aminas disputadoras: podem reduzir a eficácia do neuroléptico e esse, por sua vez, o 
efeito estimulante das anfetaminas. 
 Podem ser afetados os efeitos dos fármacos anticonvulsivantes (fenitoínas) ao 
reduzirmos o limiar para as crises convulsivas. 
 As respostas antiparkinsonianas da levodopa podem ser afetadas ao bloquear os 
receptores cerebrais dopaminérgicos. 
 Também podem ocorrer interações medicamentosas com os seguintes fármacos: 
antidepressivos tricíclicos, antitireóideos, betabloqueadores adrenérgicos, 
anticolinérgicos, álcool, antiparkinsonianos e anti-hipertensivos. 
 
CONTRAINDICAÇÕES 
Em pacientes debilitados, caquéticos e idosos. Pacientes comatosos especialmente aqueles 
que estejam recebendo fármacos neurodepressores. Indivíduos com antecedentes de depressão 
medular, glaucoma, hipertrofia prostática, taquicardia. Doença de Parkinson. Insuficiência 
hepática, cardiopatia isquêmica, patologias convulsivantes (epilepsia). 
 
CLORIDRATO DE TIOREDAZINA - Melleril 
 
PROPRIEDADES 
MELLERIL® é um neuroléptico com atividade farmacológica básica similar à de outras 
fenotiazinas, mas seu espectro clínico mostra diferenças significativas em relação a outros 
agentes dessa classe. As características típicas de MELLERIL® são sua baixa tendência de 
causar efeitos extrapiramidais e sua baixa atividade antiemética. MELLERIL® deve ser usado 
apenas em pacientes adultos com esquizofrenia crônica ou exacerbações agudas não 
responsivas ao tratamento com outros fármacos antipsicóticos, por causa de baixa efetividade 
ou incapacidade de alcançar uma dose eficaz devido a reações adversas intoleráveis destes 
medicamentos. 
FARMACOCINÉTICA 
MELLERIL é absorvido rápida e completamente no trato gastrointestinal. Concentrações 
plasmáticas máximas são obtidas 2 a 4 horas após a ingestão. A biodisponibilidade sistêmica 
média é de cerca de 60%. O volume de distribuição relativa é de cerca de 10 l/kg. A taxa de 
ligação a proteínas é elevada (superior a 95%). A tioridazina é metabolizada no fígado; alguns 
dos metabólitos (por exemplo, a mesoridazina e a sulforidazina) possuem propriedades 
farmacodinâmicas similares àquelas do composto original. A excreção se dá principalmente 
com as fezes (50%), mas também pelos rins (menos que 4% como droga inalterada e cerca de 
30% como metabólitos). A meia-vida de eliminação plasmática é de 10 horas. A tioridazina 
atravessa a placenta, e passa para o leite materno. Com MELLERIL comprimidos retarda 
absorção é prolongada, sendo atingidas concentrações plasmáticas máximas 2 a 4 horas mais 
tarde do que com as formas não retardas. 
INDICAÇÕES 
Sintomas variados de distúrbios mentais psicóticos e não-psicóticos graves, estes 
caracterizados por agitação, depressão com agitação e distúrbios do sono. MELLERIL é 
particularmente útil: 
 em pacientes psicóticos crônicos hospitalizados; 
 em pacientes psicóticos ambulatoriais; 
 em pacientes geriátricos com agitação, ansiedade ou estados combinados de ansiedade 
e depressão graves, geralmente associados com graus variados de síndrome cerebral 
orgânica; 
 durante supressão do álcool, para o alívio de sintomas como ansiedade, agitação, 
hostilidade ou alucinações; 
 como auxiliar no tratamento de depressão com agitação; 
 em crianças com distúrbios graves de comportamento como instabilidade emocional, 
hiperexcitabilidade, hiperatividade motora e agressividade. 
CONTRAINDICAÇÕES 
Estados comatosos ou depressão acentuada do sistema nervoso central; história de 
hipersensibilidade a outras fenotiazinas ou discrasia sanguínea; doença cardiovascular 
grave. MELLERIL não deve ser administrado a crianças com menos de 1 ano de idade. 
PRECAUÇÕES 
Recomenda-se precaução em pacientes com glaucoma de ângulo 
estreito, hipertrofia prostática ou doença cardiovascular (doença cardiovascular grave é 
contraindicação).MELLERIL pode prejudicar a capacidade de dirigir veículos ou operar 
máquinas. Embora a incidência de leucopenia e/ou agranulocitose com MELLERIL seja 
baixa, como com qualquer outro fenotiazínico, devem-se realizar hemogramas regularmente, 
durante os primeiros meses de tratamento e imediatamente, se ocorrerem sinais clínicos 
sugestivos de discrasia sanguínea. Em pacientes com hepatopatia é necessário o controle 
regular da função hepática. MELLERIL tem-se mostrado útil no tratamento de distúrbios do 
comportamento em pacientes epilépticos; nesses casos, deve-se continuar com a medicação 
anticonvulsivante e considerar um ajuste na posologia. Durante 
a gravidez, MELLERIL somente deve ser prescrito em circunstâncias imperativas. Mães 
tratadas com MELLERIL não devem amamentar. 
INTERAÇÕES 
Os fenotiazínicos podem acentuar os efeitos depressores de álcool, sedativos e anti-
histamínicos, os efeitos antimuscarínicos de anticolinérgicos e os efeitos inibidores cardíacos 
da quinidina. Os fenotiazínicos podem reduzir os efeitos antiparkinsonianos da levodopa. Os 
fenotiazínicos podem reduzir o limiar convulsivo em pacientes epilépticos. Pode ser 
necessário o ajuste da posologia de medicamentos anticonvulsivantes. Devido a sua ação 
adrenolítica, os fenotiazínicos podem reduzir o efeito pressor de vasoconstritores 
adrenérgicos. O uso simultâneo de inibidores da MAO pode prolongar e intensificar os efeitos 
sedativos e antimuscarínicos dos fenotiazínicos. O uso concomitante de lítio pode agravar 
os sintomas extrapiramidais e a neurotoxicidade causada por neurolépticos. O efeito 
antiemético dos fenotiazínicos pode mascarar os primeiros sinais de toxicidade do lítio. O uso 
simultâneo de betabloqueadores pode aumentar os níveis plasmáticos de fenotiazínicos. 
Medicamentos antiácidos e antidiarréicos podem inibir a absorção de fenotiazínicos. 
EFEITOS COLATERAIS 
Sedação, vertigem, hipotensão ortostática; congestão nasal, xerostomia, distúrbios de 
acomodação visual, retenção ou incontinência urinária. Galactorréia, irregularidades 
menstruais, distúrbios de ereção (impotência ou priapismo) e de ejaculação. 
Erupções cutâneas alérgicas, fotossensibilidade. Náuseas, constipação, alteração ponderal; 
hipertermia; icterícia. Há alguns relatos de síndrome maligna do neuroléptico (rigidez 
muscular, hipertermia, estado mental alterado, instabilidade autonômica), uma afecção que 
requer imediata descontinuação do medicamento e tratamento sintomático adequado. 
Podem ocorrer sintomas extrapiramidais com doses elevadas de MELLERIL. 
POSOLOGIA 
A posologia e o horário de tomada do medicamento devem ser ajustados individualmente, de 
acordo com a natureza e a gravidade dos sintomas. Recomenda-se iniciar com doses baixas e 
aumentá-las gradativamente até que se atinja o nível plenamente eficaz. As quantidades 
diárias totais de MELLERIL drágeas são geralmente administradas em 2 a 4 doses. 
SUPERDOSAGEM 
Sintomas : xerostomia, náusea, vômito, sonolência, desorientação, hipercinesia, hipertermia, 
convulsões,coma, taquicardia, arritmia, hipotensão, colapso, depressão respiratória. 
Tratamento : lavagem gástrica seguida de administração de carvão ativado. Cuidados gerais 
e monitorização de possíveis efeitos sobre os sistemas cardiovascular, respiratório e nervoso 
central. Para a hipotensão: expansores do plasma; em casos resistentes podem-se usar 
vasopressores (por exemplo, dopamina). Para convulsões: benzodiazepínicos. 
 
FLUFENAZINA – Flufefan, Anatensol. 
 
PROPRIEDADES 
Acredita-se que a flufenazina melhora os estados psicóticos por bloqueio dos receptores pós-
sinápticos dopaminérgicos mesolímbicos no cérebro. Também produz um bloqueio alfa-
adrenérgico e deprime a liberação de hormônios hipotalâmicos e hipofisários. Entretanto, o 
bloqueio dos receptores dopaminérgicos aumenta a liberação de prolactina da hipófise. Tem 
fraco efeito antiemético, antimuscarínico e sedativo, e forte efeito extrapiramidal. É 
metabolizada no fígado e excretada por via renal. 
INDICAÇÕES 
Estados psicóticos, esquizofrenia e na fase maníaca da doença maníaco-depressiva. Dor 
neurogênica crônica. 
DOSE 
Via oral - adultos: 0,5 a 2,5mg, 1 a 4 vezes ao dia, com ajuste da dose conforme a necessidade 
e tolerância. Os pacientes geriátricos ou debilitados necessitam, em geral, de uma dose inicial 
menor. Dose limite para adultos: até 20mg/dia. Dose pediátrica: 0,25 a 0,75mg, 1 a 4 vezes ao 
dia. Via parenteral - adultos: intramuscular ou subcutânea: 12,5 a 25mg cada 1 a 3 semanas, 
conforme a necessidade. Dose máxima: até 100mg por dose. Crianças de 12 anos em diante: 
dose para adultos. 
REAÇÕES ADVERSAS 
Nos primeiros dias de tratamento, e com mais frequência nos idosos, podem ocorrer efeitos 
extrapiramidais distônicos e congestão nasal. São de incidência menos frequente: visão turva 
ou qualquer alteração de visão, pulso irregular, sensação de cansaço não habitual, palidez, 
micção dificultada, erupção cutânea, alterações do ciclo menstrual, enjoos, sonolência, secura 
na boca, secreção de leite não habitual, náuseas, vômitos, tremores dos dedos e mãos. 
PRECAUÇÕES 
Evitar o consumo de álcool ou outros depressores do SNC. Não tomar durante as 2 horas 
posteriores à administração de antiácidos ou medicamentos antidiarreicos. Cuidado ao dirigir, 
devido à possível sonolência ou visão turva. Possível fotossensibilidade, sendo recomendado 
evitar a exposição ao sol ou o uso de lâmpadas solares. Pode ser ingerida com alimentos, água 
ou leite para diminuir a irritação gástrica. No caso de terapêutica parenteral, controlar os 
pacientes geriátricos e pediátricos devido à maior incidência de reações hipotensoras e 
extrapiramidais. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na indicação durante a gravidez 
e o período de lactação, já que pode produzir sonolência no lactente e em mães que tenham 
recebido fenotiazinas. Os neonatos podem apresentar icterícia prolongada, hiporreflexia e 
hiperreflexia e efeitos extrapiramidais. Em crianças com doenças agudas (sarampo, infecções 
do SNC, desidratação, gastroenterite), desenvolvem-se com maior facilidade reações 
neuromusculares, principalmente distonias. Em idosos, sugere-se administrar a metade da 
dose usual para adultos. Em pacientes com síndrome orgânica cerebral deve-se diminuir a 
dose a um quarto da usual para adultos. 
INTERAÇÕES 
Os antimuscarínicos antidiscinésicos ou anti-histamínicos podem intensificar os efeitos 
colaterais antimuscarínicos (confusão, alucinações, pesadelos). As anfetaminas diminuem seu 
efeito estimulante quando utilizadas simultaneamente com fenotiazinas. O uso de antiácidos 
ou antidiarreicos pode inibir a absorção de flufenazina. As fenotiazinas podem baixar o limiar 
das crises convulsivas, podendo ser, portanto, necessário ajustar a dose de anticonvulsivantes. 
Os antidepressivos intensificam os efeitos antimuscarínicos. Os efeitos antiparkinsonianos da 
levodopa podem ser inibidos pelo bloqueio dos receptores dopaminérgicos no cérebro. O uso 
simultâneo de quinidina pode originar efeitos cardíacos aditivos. Os bloqueadores beta-
adrenérgicos originam uma concentração plasmática elevada de cada medicação. O uso com 
antitireóideos pode aumentar o risco de agranulocitose. 
CONTRAINDICAÇÕES 
Depressão grave do SNC, estados comatosos, doença cardiovascular grave; a relação risco-
benefício deve ser avaliada na presença de alcoolismo, angina pectoris, discrasias sanguíneas, 
glaucoma, disfunção hepática, Mal de Parkinson, úlcera péptica, retenção urinária, hipertrofia 
prostática benigna, distúrbios convulsivos e vômitos. 
 
 
RISPERIDON – Risperidal 
 
INFORMAÇÃO AO PACIENTE 
A RISPERIDONA é um antipsicótico pertencenteà classe de agentes antipsicóticos, os 
derivados do benzisoxazol. É um antagonista seletivo das monoaminas cerebrais com 
propriedades únicas. Tem alta afinidade pelos receptores serotoninérgicos HT2 5 e 
dopamínicos D2. A atividade antipsicótica da RISPERIDONA pode ser mediada através do 
antagonismo e combinação desses sítios receptores, particularmente pelo bloqueio dos 
receptores serotoninérgicos cortical e sistema dopaminérgico límbico. 
Apesar de a RISPERIDONA ser um antagonista D2 potente, o que é considerado como ação 
responsável pela melhora dos sintomas positivos da esquizofrenia, o seu efeito depressor da 
atividade motora e indutor de catalepsia é menos potente do que dos neurolépticos clássicos. 
O antagonismo balanceado serotoninérgico e dopaminérgico central pode reduzir a 
possibilidade de desenvolver efeitos extrapiramidais e estende a atividade terapêutica sobre 
os sintomas negativos e afetivos da esquizofrenia. 
A RISPERIDONA é rapidamente absorvida. A alimentação não afeta a absorção, portanto a 
RISPERIDONA pode ser ingerida durante as refeições ou não. A RISPERIDONA é 
rapidamente distribuída. O volume de distribuição é de 1 a 2 L/kg. No plasma a 
RISPERIDONA é ligada às proteínas plasmáticas (albumina e alfa 1 glicoproteína ácida 
AGP). Esta ligação é de 88% para a RISPERIDONA é de 77% para a 9-hidroxi-
RISPERIDONA. 
Após administração oral a pacientes psicóticos, a RISPERIDONA é eliminada com uma 
meia-vida de 3 horas. A meia- vida de eliminação da 9 hidroxi-RISPERIDONA e da fração 
antipsicótica ativa é de 24 horas. Pacientes com função renal comprometida apresentam 
aumento na meia-vida de eliminação, sendo então recomendado redução na dosagem de 
RISPERIDONA a estes pacientes. 
INDICAÇÕES 
A RISPERIDONA é indicada no tratamento das psicoses esquizofrênicas agudas e crônicas. É 
indicada em outros distúrbios psicóticos onde são proeminentes os sintomas positivos 
como: alucinações, delírios, distúrbios do pensamento, hostilidade, desconfiança; e/ou 
negativos, como: embotamento afetivo, isolamento emocional e social, pobreza de discurso. 
Também é indicada para alívio de sintomas afetivos associados à esquizofrenia, tais como, 
depressão, sentimentos de culpa, ansiedade, tensão. 
CONTRA-INDICAÇÕES 
A RISPERIDONA é contraindicada em pacientes com hipersensibilidade ao produto e/ou aos 
componentes da fórmula. 
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS 
Pode ocorrer hipotensão ortostática, especialmente no início da adaptação posológica. O 
produto deve ser usado com precaução em pacientes com doença cardiovascular, 
como insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio, distúrbios da 
condução, desidratação, hipovolemia ou doença cerebral vascular e a dose deve ser ajustada 
gradualmente. No caso de hipotensão, a dose deve ser diminuída. Pode ocorrer o 
aparecimento de discinesia tardia, caracterizada por movimentos involuntários rítmicos, 
principalmente da face e/ou língua. Foi relatado que o aparecimento 
de sintomas extrapiramidais representa um fator de risco no desenvolvimento de discinesia 
tardia e o produto apresenta um risco menor do que os neurolépticos clássicos na indução da 
mesma. Se sinais de discinesia aparecerem, todos os medicamentos antipsicóticos devem ser 
suspensos. Não se pode eliminar a possibilidade de ocorrência de síndrome neuroléptica 
maligna com o uso de RISPERIDONA, caracterizada pelo aparecimento de hipertermia, 
rigidez muscular, instabilidade autonômica, alteração da consciência, elevação dos níveis de 
CPK. Caso estes sintomas ocorram, toda a medicação antipsicótica deve ser interrompida. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
Devido aos efeitos primários sobre o SNC, deve-se ter cuidado quando a RISPERIDONA é 
administrada em associação com medicamentos com ação central. 
A RISPERIDONA pode antagonizar o efeito da levodopa e de outros agonistas 
dopaminérgicos. Os fenotiazínicos, antidepressivos tricíclicos e alguns betabloqueadores 
podem aumentar as concentrações plasmáticas da RISPERIDONA, mas não da fração 
antipsicótica. A carbamazepina diminui os níveis plasmáticos da fração antipsicótica ativa da 
RISPERIDONA. Medicamentos antidepressivos podem realçar o efeito hipotensor da 
RISPERIDONA. A dose deve ser reavaliada e, se necessário, diminuída no caso de suspensão 
do uso de carbamazepina ou outros indutores de enzimas hepáticas. 
REAÇÕES ADVERSAS / COLATERAIS 
Os efeitos colaterais e as reações adversas são frequentemente difíceis de serem distinguidos 
dos sintomas da doença, embora o produto seja bem tolerado. Os seguintes efeitos 
colaterais ou reações adversas podem ocorrer indicando necessidade de atenção médica: 
insônia, agitação, ansiedade e cefaleia. Em casos raros foram observados: sonolência, 
cansaço, dificuldade de concentração, constipação, dispepsia, incontinência 
urinária, visão turva, tontura, náuseas, vômito, dor abdominal, priapismo, disfunção sexual ou 
diminuição da libido, rinite, rash cutâneo ou prurido. Com o uso de RISPERIDONA ocorre 
menor tendência ao aparecimento de efeitos extrapiramidais que com a maioria dos 
neurolépticos. Outras reações: Discenesia tardia, síndrome neuroléptica maligna, desregulação 
da temperatura corporal e convulsões foram relatados em pacientes esquizofrênicos. Há 
relatos de diminuição moderada na contagem de neutrófilos e/ou trombócitos. 
SUPERDOSAGEM 
Os sintomas mais comuns da superdosagem por RISPERIDONA são: 
sonolência, sintomas extrapiramidais,hipotensão, taquicardia, sedação, anormalidade no ECG, 
distúrbios eletrolíticos, tonturas.Não existe antídoto específico para RISPERIDONA, o 
tratamento é essencialmente sintomático e de suporte. Considerar sempre o envolvimento de 
outras drogas. O tratamento compreende lavagem gástrica (após intubação se o paciente 
estiver inconsciente), administração de carvão ativado, laxante, assegurar e manter as vias 
aéreas livres, auxiliando a ventilação com oxigênio ou sistema de ventilação controlada. 
A monitorização cardiovascular deve começar imediatamente e deve incluir monitorização 
com ECG contínuo para detecção de possíveis arritmias. Para o tratamento 
de sintomas extrapiramidais indica-se a administração de agente anticolinérgico. Para o 
tratamento de hipotensão e colapso circulatório indica-se a administração de agentes 
simpaticomiméticos e/ou infusão de líquidos. Para o tratamento de arritmias indicam-se 
agentes antiarrítmicos. Em caso de sintomatologia extrapiramidal grave, devem ser 
administrados anticolinérgicos. Medidas de suporte como hidratação, oxigenação, ventilação, 
correção do equilíbrio eletrolítico, são essenciais para manter a função vital. A monitorização 
deve durar até que o paciente se recupere. Pacientes idosos, com diminuição das 
funções renal, hepática e cardíaca, e com aumento da tendência à hipotensão, devem ter uma 
supervisão médica cuidadosa durante o tratamento e a posologia deve ser ajustada, sendo que 
as doses inicias e os subsequentes aumentos das doses deverão ser reduzidos pela metade. 
CLOZAPINA – Leponex 
 
INDICAÇÕES 
 É indicado em pacientes com esquizofrenia resistente ao tratamento, isto é, pacientes com 
esquizofrenia que não respondem ou são intolerantes a outros antipsicóticos. É indicado na 
redução do risco de comportamento suicida recorrente em pacientes com esquizofrenia ou 
transtorno esquizoafetivo, quando considerados sob risco de repetir o comportamento suicida, 
baseado no histórico e estado clínico recente. É indicado em transtornos psicóticos ocorridos 
durante a doença de Parkinson, quando o tratamento padrão não obteve resultado satisfatório. 
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS 
MECANISMO DE AÇÃO 
Leponex tem demonstrado ser diferente dos antipsicóticos clássicos. Em estudosfarmacológicos experimentais, o composto não induz catalepsia nem inibe o comportamento 
estereotipado induzido por apomorfina ou anfetamina. Apresenta apenas fraca atividade 
bloqueadora de dopamina em receptores D1, D2, D3 e D5, mas demonstra elevada potência 
em receptores D4, além de potente efeito antialfa-adrenérgico, anticolinérgico, anti-
histamínico e inibidor da reação de alerta. Apresenta também propriedades 
antisserotoninérgicas. 
Clinicamente, Leponex produz sedação rápida e acentuada e exerce efeito antipsicótico em 
pacientes com esquizofrenia resistente a outros agentes antipsicóticos. Nesses pacientes, 
Leponex é eficaz no alívio tanto de sintomas esquizofrênicos positivos como negativos em 
estudos de curto e longo prazo. 
Leponex é único no sentido de não produzir virtualmente nenhuma das reações 
extrapiramidais mais relevantes, como distonia aguda e discinesia tardia. Além disso, 
síndrome parkinsoniana como reação adversa e acatisia, são raras. Ao contrário dos 
antipsicóticos clássicos, clozapina produz pequena ou nenhuma elevação de prolactina, 
evitando, portanto, efeitos colaterais como ginecomastia, amenorreia, galactorreia e 
impotência. 
Reações adversas potencialmente graves produzidas pelo tratamento com Leponex são a 
granulocitopenia e a agranulocitose, com ocorrência estimada de 3% e 0,7%, respectivamente. 
FARMACOCINÉTICA 
Absorção: A absorção da clozapina por via oral é de 90% a 95%; nem a velocidade ou 
extensão da absorção é influenciada pela ingestão de alimentos. A clozapina sofre 
metabolismo de primeira passagem moderado, o que resulta em biodisponibilidade absoluta 
de 50% a 60%. 
Distribuição: No estado de equilíbrio, quando administrada duas vezes ao dia, seus níveis 
plasmáticos máximos ocorrem, em média em 2,1 horas (variação: 0,4 a 4,2 horas), e o volume 
de distribuição é de 1,6 L/kg. A clozapina liga-se aproximadamente 95% as proteínas 
plasmáticas. 
 Biotransformação/metabolismo: A clozapina é quase completamente biotransformada antes 
da excreção. Dos metabólitos principais, somente o metabólito desmetilado apresenta 
atividade. Suas ações farmacológicas assemelham-se às da clozapina, mas são 
consideravelmente mais fracas e de duração mais curta. 
Eliminação: Sua eliminação é bifásica, com meia-vida terminal média de 12 horas (variação: 
de 6 a 26 horas). Após dose única de 75 mg, a meia-vida terminal foi de 7,9 horas, passando a 
14,2 horas, quando se atingiu o estado de equilíbrio com doses diárias de 75 mg durante pelo 
menos 7 dias. Somente traços do fármaco inalterado são detectados na urina e nas fezes. 
Aproximadamente 50% da dose administrada é excretada como metabólitos na urina e 30% 
nas fezes. 
CONTRAINDICAÇÕES 
 Hipersensibilidade conhecida à clozapina ou a outros excipientes da formulação de 
Leponex; 
 Pacientes incapazes de sofrerem hemogramas regulares; 
 Pacientes com antecedentes de granulocitopenia/agranulocitose tóxica ou 
idiossincrática (com exceção de granulocitopenia/agranulocitose causadas por 
quimioterapia prévia); 
 Transtornos hematopoiéticos; 
 Epilepsia não controlada; 
 Psicoses alcoólicas e tóxicas, intoxicação por drogas, afecções comatosas; 
 Colapso circulatório e/ou depressão do SNC de qualquer origem; 
 Transtornos renais ou cardíacos graves (miocardite, por exemplo); 
 Hepatopatia ativa associada a náusea, anorexia ou icterícia; hepatopatia progressiva; 
insuficiência hepática; 
 Íleo paralítico. 
 Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com transtornos renais ou 
cardíacos graves (miocardite, por exemplo). 
 Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com hepatopatia ativa 
associada à náusea, anorexia ou icterícia; hepatopatia progressiva; insuficiência 
hepática. 
 
REAÇÕES ADVERSAS 
 Distúrbios do sistema imunológico 
 Angioedema, vasculite leucocitoclástica 
 Distúrbios do sistema nervoso 
 Síndrome colinérgica, alterações no EEG 
 Distúrbios cardíacos 
 Infarto do miocárdio que pode ser fatal, dor no peito/angina pectoris 
 Distúrbios respiratórios 
 Congestão nasal 
 Distúrbios gastrintestinais 
 Diarreia, desconforto abdominal/azia/dispepsia, colite 
 Distúrbios hepatobiliares 
 Esteatose hepática, necrose hepática, hepatotoxicidade, fibrose hepática, cirrose 
hepática, doenças hepáticas, incluindo os eventos hepáticos que levam a risco de 
morte, tais como lesão hepática (lesão hepática mista ou colestática), falência hepática 
que pode ser fatal e transplante do fígado. 
 Distúrbios da pele e tecido subcutâneo, distúrbio da pigmentação 
 Distúrbios musculoesquelético e do tecido conjuntivo 
 Fraqueza muscular, espasmos musculares, dores musculares, lúpus eritematoso 
sistêmico 
 Distúrbios renal e urinários, insuficiência renal, enurese noturna 
CLORIDRATO DE ZIPRASIDONA – Geodon 
 
INDICAÇÕES 
Geodon® (cloridrato de ziprasidona monoidratado) é indicado para o tratamento da 
esquizofrenia, transtornos esquizoafetivo e esquizofreniforme, estados de agitação psicótica e 
mania bipolar aguda (doenças psiquiátricas), para manutenção da melhora clínica e prevenção 
de recidivas (piora) durante a continuação da terapia e tratamento de manutenção em 
pacientes com transtorno bipolar, em adultos. Geodon® também é indicado para o tratamento 
de manutenção, em associação com lítio ou ácido valproico, em pacientes com transtorno 
bipolar tipo I. 
MECANISMO DE AÇÃO 
O mecanismo de ação do Geodon® ocorre devido à sua atuação em receptores celulares 
(locais específicos de ligação nas células) dos neurotransmissores dopamina e serotonina 
(substâncias químicas que enviam informações pelas células nervosas). 
CONTRA INDICAÇÃO 
Geodon® é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade (reação alérgica) conhecida à 
ziprasidona ou a qualquer componente da fórmula. Geodon® também é contraindicado a 
pacientes com prolongamento conhecido do intervalo QT, incluindo síndrome congênita do 
QT longo, a pacientes com infarto do miocárdio recente, insuficiência cardíaca 
descompensada ou arritmias cardíacas que necessitem de tratamento com medicamentos 
antiarrítmicos das classes IA e III, por ex. quinidina, procainamida, amiodarona, sotalol. Este 
medicamento é contraindicado para menores de 18 anos. 
 ADVERTÊNCIAS 
 Geodon® não é recomendado durante a gravidez, a menos que seja avaliado o benefício 
potencial para a mãe, com exclusiva orientação médica. Mulheres com potencial de 
engravidar que estejam recebendo Geodon® devem, portanto, ser aconselhadas a utilizar um 
método contraceptivo adequado. O uso do medicamento durante o período de amamentação 
também não é recomendado. A segurança e a eficácia de Geodon® em indivíduos menores de 
18 anos de idade ainda não foram estabelecidas. Geodon® não deve ser administrado 
juntamente com álcool. Geodon® cápsulas contém lactose monoidratada. 
EVENTOS ADVERSOS RELACIONADOS 
Dor de cabeça; Constipação, Boca seca, Dispepsia, Aumento na salivação, Náusea, Vômito, 
Nervoso Agitação, Acatisia, Tontura, Distonia, Síndrome extrapiramidal, Hipertonia, Insônia, 
Sonolência, Tremor, Sentidos especiais, Visão anormal. Respiratório: transtorno respiratório 
(incluindo sintomas de coriza). A incidência de convulsões foi rara, ocorrendo em menos do 
que 1% nos pacientes tratados com Geodon (ziprasidona). Em estudos clínicos duplo-cegos, 
ativo-controlados, a Escala de Carga de Distúrbio do Movimento (Movement Disorder 
Burden Scale), uma medida de avaliação de sintomas extrapiramidais, foi estatisticamente 
significante (p = 0,05) a favor da ziprasidona quando comparada ao haloperidol e risperidona. 
Foram observadas alteraçõescomparáveis a essas na Escala de Simpson-Angus e Escala de 
Acatisia de Barnes em pacientes tratados com ziprasidona e placebo. Além disso, a incidência 
de relatos de acatisia e do uso de fármacos anticolinérgicos foi maior em pacientes tratados 
com haloperidol e risperidona, quando comparados aos pacientes recebendo ziprasidona. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
QUETIAPINA – Seroquel. 
 
INDICAÇÃO 
 Em adultos, fumarato de quetiapina é indicado para o tratamento da esquizofrenia, como 
monoterapia ou adjuvante no tratamento dos episódios de mania associados ao transtorno 
afetivo bipolar, dos episódios de depressão associados ao transtorno afetivo bipolar, no 
tratamento de manutenção do transtorno afetivo bipolar I (episódios maníaco, misto ou 
depressivo) em combinação com os estabilizadores de humor lítio ou valproato, e como 
monoterapia no tratamento de manutenção no transtorno afetivo bipolar (episódios de mania, 
mistos e depressivos). Em adolescentes (13 a 17 anos), fumarato de quetiapina é indicado 
para o tratamento da esquizofrenia. Em crianças e adolescentes (10 a 17 anos), fumarato de 
quetiapina é indicado como monoterapia ou adjuvante no tratamento dos episódios de mania 
associados ao transtorno afetivo bipolar. 
 O fumarato de quetiapina pertence a um grupo de medicamentos chamado antipsicóticos, os 
quais melhoram os sintomas de alguns tipos de transtornos mentais como esquizofrenia e 
episódios de mania e de depressão associados ao transtorno afetivo bipolar. A eficácia 
antidepressiva foi tipicamente observada dentro de uma semana de tratamento. 
CONTRA-INDICAÇÃO 
Não deve ser utilizado fumarato de quetiapina se tiver alergia ao hemifumarato de quetiapina 
ou a qualquer um dos componentes do medicamento. 
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS 
Informar ao médico o mais rápido possível se o paciente tiver: 
 Febre, sintomas semelhantes à gripe, dor de garganta, ou de qualquer outra infecção, uma vez 
que pode ser resultado da contagem de células brancas do sangue muito baixa, podendo exigir 
a interrupção do tratamento. 
Prisão de ventre, juntamente com dor abdominal persistente ou constipação que não 
respondeu ao tratamento. Pode ocorrer um bloqueio mais grave do intestino. 
 É aconselhada a descontinuação gradual do tratamento com fumarato de quetiapina por um 
período de pelo menos uma a duas semanas, pois foram descritos sintomas de descontinuação 
aguda (repentina) como insônia, náusea e vômitos após a interrupção abrupta do tratamento. 
O fumarato de quetiapina não está aprovado para o tratamento de pacientes idosos com 
psicose relacionada à demência. 
 A depressão bipolar e certos transtornos psiquiátricos são associados a aumento do risco de 
ideação suicida e comportamento suicida. Pacientes de todas as idades que são tratados com 
medicamentos para transtornos psiquiátricos devem ser monitorados e observados de perto 
quanto à piora clínica, tendência suicida ou alterações não usuais no comportamento. 
Familiares e cuidadores devem ser alertados sobre a necessidade de observação do paciente e 
comunicação com o médico. 
 Devido ao seu efeito primário no Sistema Nervoso Central (SNC), a quetiapina pode 
interferir com atividades que requeiram um maior alerta mental. Durante o tratamento, o 
paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem 
estar prejudicadas. 
 Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do 
cirurgião–dentista. Sintomas de abstinência podem ocorrer em recém-nascidos cujas mães 
tenham feito uso de fumarato de quetiapina durante a gravidez. Mulheres que estiverem 
amamentando devem ser aconselhadas a evitar a amamentação enquanto fazem uso de 
fumarato de quetiapina. 
 A segurança e a eficácia de fumarato de quetiapina não foram avaliadas em crianças e 
adolescentes com depressão bipolar. E também não foram avaliadas em crianças com idade 
inferior a 13 anos com esquizofrenia e em crianças com idade inferior a 10 anos com mania 
bipolar. Este medicamento contém lactose portanto, deve ser usado com cautela por pacientes 
com intolerância a lactose. 
REAÇÕES ADVERSAS: 
Reação muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): boca 
seca, sintomas de descontinuação, elevações dos níveis de triglicérides séricos, elevações do 
colesterol total, diminuição de HDL colesterol, ganho de peso, tontura, sonolência, 
diminuição da contagem de uma proteína do sangue chamada hemoglobina e sintomas 
extrapiramidais. 
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes): leucopenia e neutropenia, 
taquicardia, palpitações, visão borrada, constipação, dispepsia, vômito, astenia leve, edema 
periférico, irritabilidade, pirexia, elevações das alanina aminotransaminases séricas, aumento 
dos níveis de gama GT, aumento de eosinófilos (tipo de glóbulo branco), aumento da 
quantidade de açúcar, elevação da prolactina sérica, diminuição do hormônio tireoidiano T4 
total, T4 livre e T3 total, aumento do hormônio tireoidiano TSH, disartria, aumento do apetite, 
dispneia, hipotensão ortostática, sonhos anormais e pesadelos. 
 SUPERDOSAGEM 
Sintomas: sonolência e sedação, batimento rápido do coração e queda da pressão arterial. 
Foram relatados casos de prolongamento do intervalo QT com superdose. 
Tratamento: não há antídoto específico para a quetiapina. Em casos de intoxicação grave, a 
possibilidade do envolvimento de múltiplos fármacos deve ser considerada e recomenda-se 
procedimentos de terapia intensiva, incluindo estabelecimento e manutenção de vias aéreas 
desobstruídas, garantindo oxigenação e ventilação adequadas, e monitoração e suporte do 
sistema cardiovascular. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
OLANZAPINA – Zyprexa. 
 
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS 
 A olanzapina é um agente antipsicótico, antimaníaco e estabilizador do humor que demonstra 
um perfil farmacológico alargado através de vários tipos de receptores. A olanzapina é 
indicada para o tratamento da esquizofrenia. A olanzapina é eficaz na manutenção da 
melhoria clínica, durante a terapêutica de continuação, nos doentes que tenham evidenciado 
uma resposta inicial ao tratamento. A olanzapina é indicada no tratamento do episódio 
maníaco moderado a grave. Nos doentes cujo episódio maníaco respondeu ao tratamento com 
olanzapina, a olanzapina está indicada para a prevenção das recorrências nos doentes com 
perturbação bipolar. 
CONTRAINDICAÇÕES 
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes; Doentes com risco 
conhecido de glaucoma de ângulo fechado. 
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES ESPECIAIS DE UTILIZAÇÃO 
Durante o tratamento antipsicótico, a melhoria da situação clínica do doente pode levar de 
alguns dias a algumas semanas. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados durante 
este período. A olanzapina não está aprovada para o tratamento da demência associada à 
psicose e/ou alterações do comportamento, não sendo recomendada a sua utilização neste 
grupo de doentes, devido ao aumento da mortalidade e do risco de acidentes vasculares 
cerebrais. Não se recomenda o uso da olanzapina no tratamento da psicose associada à 
agonista da dopamina em doentes com doença de Parkinson; A SMN é uma condição 
associada à medicação antipsicótica que pode ser fatal, se um doente desenvolver sinais e 
sintomas indicativos de SMN ou apresentar febre elevada sem justificação e sem 
manifestações clínicas adicionais, todos os medicamentos antipsicóticos, incluindo a 
olanzapina, deverão ser descontinuados. Não existem estudos adequados e bem controlados 
em mulheres grávidas. As doentes devem ser alertadas para comunicaremao seu médico se 
ficarem grávidas ou se pretenderem vir a engravidar, durante o tratamento com olanzapina. 
No entanto, dado que a experiência no Homem é limitada, a olanzapina apenas deve ser usada 
na gravidez se os potenciais benefícios justificarem os potenciais riscos para o feto. Os recém-
nascidos expostos durante o terceiro trimestre de gravidez a antipsicóticos (incluindo a 
olanzapina) estão em risco de ocorrência de reações adversas incluindo sintomas 
extrapiramidais e/ou de privação que podem variar em gravidade e duração após o parto. Num 
estudo efetuado em mulheres saudáveis a amamentar, a olanzapina foi excretada no leite 
materno. As doentes devem ser avisadas para não amamentarem a criança, no caso de estarem 
a tomar olanzapina. 
REAÇÕES ADVERSAS 
Os efeitos indesejáveis mais frequentes (observados em > 1% dos doentes) associados com o 
uso da olanzapina em ensaios clínicos foram sonolência, aumento de peso, eosinofilia, 
elevação dos níveis de prolactina, colesterol, glicose e triglicéridos, glicosúria, aumento do 
apetite, vertigens, acatisia, parkinsonismo, leucopenia, neutropenia, discinésia, hipotensão 
ortostática, efeitos anticolinérgicos, elevações transitórias e assintomáticas das 
aminotransferases hepáticas, erupção cutânea, astenia, fadiga, pirexia, artralgia, aumento da 
fosfatase alcalina, elevação da gama glutamiltransferase, elevação do ácido úrico, elevação da 
creatina fosfoquinase e edema 
SOBREDOSAGEM 
 Sinais e sintomas : Entre os sintomas mais comuns da sobredosagem (com uma incidência > 
10%) incluem-se: taquicardia, agitação/agressividade, disartria, sintomas extrapiramidais 
diversos e redução do nível de consciência desde a sedação até ao coma. Outras 
consequências da sobredosagem clinicamente significativas são: delírio, convulsões, coma, 
possível síndrome maligna dos neurolépticos, depressão respiratória, aspiração, hipertensão 
ou hipotensão, arritmias cardíacas (< 2% dos casos de sobredosagem) e paragem 
cardiorrespiratória. 
Tratamento: Não existe um antídoto específico para a olanzapina. Não se recomenda a 
indução do vómito. Para o tratamento da sobredosagem podem utilizar-se procedimentos 
padronizados (ex. lavagem gástrica, administração de carvão ativado). A administração 
concomitante de carvão ativado demonstrou reduzir a biodisponibilidade oral da olanzapina 
em 50 a 60%. 
 
 
PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS 
Absorção: A olanzapina é bem absorvida após administração oral, atingindo picos de 
concentração no plasma entre 5 a 8 horas. A absorção não é afetada pelos alimentos. A 
biodisponibilidade oral absoluta relativa à administração intravenosa não foi determinada. 
Distribuição: A ligação da olanzapina às proteínas plasmáticas foi de 93% no intervalo de 
concentração de 7 até cerca de 1000 ng/ml. A olanzapina liga-se predominantemente à 
albumina e à α1- glicoproteína ácida. 
Biotransformação: A olanzapina é metabolizada no fígado, pelas vias conjugativa e 
oxidativa. O principal metabolito circulante é o 10-N-glucuronido, o qual não ultrapassa a 
barreira hematoencefálica. Os citocromos P450-CYP1A2 e P450-CYP2D6 contribuem para a 
formação dos metabolitos N-desmetil e 2-hidroximetil, ambos exibindo significativamente 
menos atividade farmacológica in vivo do que a olanzapina em estudos animais. A atividade 
farmacológica predominante é a da olanzapina. 
Eliminação: Após administração oral, a semivida média de eliminação terminal da 
olanzapina em indivíduos saudáveis variou na base da idade e do sexo. Em indivíduos idosos 
(65 anos ou mais) saudáveis versus indivíduos não idosos, a semivida média de eliminação da 
olanzapina foi prolongada (51,8 versus 33,8 h) e a depuração foi reduzida (17,5 versus 18,2 
l/h). A variabilidade farmacocinética observada nos idosos está dentro do intervalo da 
observada nos não idosos. Em indivíduos do sexo feminino versus indivíduos do sexo 
masculino a semivida média de eliminação foi algo prolongada (36,7 versus 32,3 h) e a 
depuração foi reduzida (18,9 versus 27,3 l/h). Contudo, a olanzapina (5-20 mg) demonstrou 
um perfil de segurança comparável tanto nos doentes femininos (n=467) como nos 
masculinos (n=869). 
 
 
 
 
 
 
IMPREGNAÇÃO MALIGNA OU SÍNDROME NEUROLÉPTICA MALIGNA (SNM) 
 
A síndrome neuroléptica maligna é uma reação idiossincrática ao uso de neurolépticos, tendo 
já sido descrita como ocasionada pela retirada de agentes antiparkinsonianos e drogas 
depletoras de dopamina, sua ocorrência, não tão rara, quando subestimada ou e 
subdiagnosticada pode tornar-se uma complicação grave e potencialmente fatal. 
O diagnóstico baseia-se em critérios clínicos e laboratoriais além da exclusão de outras 
possíveis causas de quadros semelhantes. Segundo a Associação Americana de Psiquiatria, no 
DSM-IV, são necessários rigidez muscular severa e febre acompanhado de no mínimo 2 dos 
10 itens seguintes: diaforese, disfagia, tremor, incontinência, alteração do estado mental, 
mutismo, taquicardia, pressão arterial elevada ou lábil, leucocitose, creatinofosfoquinase 
elevada. 
O agente causal mais frequente é o haloperidol. Diversas outras drogas têm sido citadas como 
causadoras de SNM entre elas flufenazina, lítio, tioridazina, clozapina, metoclopramida, 
tetrabenazine, ecstasy, carbamazepina, entre outras. Condições clínicas associadas como 
doença de Parkinson em pacientes sem exposição prévia a neurolépticos e infarto agudo do 
miocárdio também encontram-se descritas. 
Alguns fatores de risco para o aparecimento desta síndrome têm sido descritos tais como 
agitação, exaustão física, neuroleptização rápida . Shalev e col. descrevem a ocorrência de 3 
casos de SNM relacionados a uma onda de calor a qual os autores imputam papel coadjuvante 
no aparecimento da síndrome. A fisiopatologia da SNM ainda não está definida. Acredita-se 
que ela se deva a bloqueio dos receptores dopaminérgicos nos gânglios da base, fato este que 
deu origem à sinonímia de síndrome da deficiência aguda de dopamina. 
As manifestações clínicas da SNM abrangem largo espectro. O quadro mais típico é de 
alteração do estado mental e rigidez muscular precedendo ou acompanhado de febre, aumento 
de CPK e leucocitose. No diagnóstico diferencial da SNM várias situações clínicas devem ser 
consideradas, sendo diagnóstico de exclusão em pacientes com alteração do estado mental, 
febre e hipertonia. 
Sérias complicações frequentemente se desenvolvem em pacientes com SNM, sendo que mais 
de um terço destes necessitam de cuidados em unidade de terapia intensiva. A maior causa de 
morbidade e mortalidade é a insuficiência respiratória. Esta pode ser ocasionada por 
broncoaspiração, taquipnéia superficial com hipoventilação, embolia pulmonar, choque. 
outras complicações são a insuficiência renal secundária à rabdomiólise e mioglobinúria e as 
convulsões. 
No tratamento da SNM estão incluídas medidas de suporte como hidratação, suporte 
ventilatório e nutricional adequados, prevenção de eventos tromboembólicos através do uso 
de heparina em baixas doses. O tratamento específico da síndrome permanece controverso. 
Embora vários estudos relatem o benefício do uso de dantrolene e/ou bromocriptina, lisuride, 
eletroconvulsoterapia, plasmaferese, levodopa intravenosa, carbidopa/levodopa, ainda existem 
algumas dúvidas sobre tal valor. O prognóstico da SNM depende fundamentalmente da 
precocidade do diagnóstico e do tratamento instituído. A mortalidade da síndrome varia de 9 a 
30%. O pico de temperatura permanece associado ao da sobrevida. 
 A SNM constitui uma complicação do uso de neurolépticos mais comum do que se imagina 
devendo seu diagnóstico e manejo ser do conhecimento não só do psiquiatra e neurologistamas também do clínico geral, fato este que pode levar ao diagnóstico mais precoce da 
síndrome, o qual contribui decisivamente para o sucesso do tratamento e para o completo 
restabelecimento dos indivíduos acometidos. 
 
EXAMES LABORATORIAIS: 
 Leucocitose, CPK e aldolase 
Menos comuns: 
 Desidrogenase Láctica elevada 
 Transaminases elevadas. 
 Pode ocorrer insuficiência renal aguda por mioglobinúria - Apresentando então 
elevação de Uréia e Creatinina. 
 
 
 
DIAGNÓSTICO DIFERENCIAL: 
 Hipertermia maligna (provocado por anestésicos de inalação ou succinilcolina, 
também por estresse, infecção, exercícios físicos intenso ou prolongados). 
 Catatonia letal aguda: agitação prolongada, seguida por hipereflexia, retraimento, 
catatonia, choque vascular e morte. 
 Neurotoxicidade: Por lítio ou pela combinação de lítio com um agente neuroléptico. 
 Choque térmico: É frequentemente precipitado por neurolépticos femotiazímicos e é 
secundário à perturbação da regulação térmica do S.N.C 
 Infecção do SNC: Encefalite virótica, tétano e outras infecções. 
 Outros distúrbios: Síndrome anticolinérgica central, mutismo acinético estados 
hipertônicos (rigidez histérica), tetania, envenenamento por estricnina; Estado de Mal 
Epiléptico, lesões cerebrais sub corticais (AVC, TCE, Neoplasias). Doenças 
Sistêmicas tais como porfiria intermitente aguda e tetania; Abstinência abrupta de 
agonistas dopaminérgicos (levodopa); Utilização de agentes depletores de dopamina 
(p.ex., reserpina) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
CARBONATO DE LÍTIO 
 
Sinônimos: Carbolítio, Ácido carbônico com sal de lítio, carbonato dilítio, Carbolim, 
Carbolítium, Litiocar. 
Classe: Estabilizador do humor 
CARACTERÍSTICAS 
O carbonato de lítio é um pó cristalino branco, inodoro, de sabor levemente alcalino. Cada 
grama representa 27mEq de lítio. A parte ativa dos sais de lítio é o íon lítio (Li+). No Brasil, o 
lítio é comercializado sob a forma de carbonato, tanto de liberação "normal" (absorção em 1 a 
1,5 hora) quanto de liberação controlada ("CR", absorção em 4 a 4,5 horas). A meia-vida de 
eliminação (18 horas em adolescentes, 20 a 26 horas em adultos e 36 horas em idosos) 
permite o uso em dose única diária de qualquer forma farmacológica. Para se evitar um pico 
sérico acentuado, dá-se preferência à posologia dividida de 12/12 horas para a forma de 
liberação normal. A excreção é virtualmente toda renal, sem biotransformação nem ligação a 
proteínas plasmáticas. O estado de equilíbrio ("steady-state") é atingido em quatro a sete dias, 
após os quais já pode ser solicitada a litemia. 
Estudos pré-clínicos mostraram que o lítio altera o transporte do sódio nas células nervosas e 
musculares provocando uma alteração no metabolismo intraneural das catecolaminas, porém 
o mecanismo específico de ação do lítio no tratamento da mania é desconhecido. 
Apesar de o lítio restabelecer o humor nos transtornos bipolares, o paciente tem reações 
emocionais normais e pode sentir ou não pequenas interferências com a capacidade física e 
mental. Os íons lítio são rápida e quase completamente absorvidas no trato gastrintestinal. A 
absorção completa ocorre em cerca de 8 horas, com pico de concentração ocorrendo duas a 
quatro horas após a dose oral. 
INDICAÇÕES 
O carbonato de lítio é indicado no tratamento de episódios maníacos nos transtornos 
bipolares; no tratamento de manutenção de indivíduos com transtorno bipolar, diminuindo a 
frequência dos episódios maníacos e a intensidade destes quadros; na profilaxia da mania 
recorrente; prevenção da fase depressiva e tratamento de hiperatividade psicomotora. Quando 
dado a um paciente em episódio maníaco, o carbonato de lítio pode normalizar os sintomas 
num período que varia de 1 a 3 semanas. 
O carbonato de lítio é indicado como adjunto aos antidepressivos na depressão recorrente 
grave, como um suplemento para o tratamento antidepressivo na depressão maior aguda. No 
tratamento da depressão, o lítio tem sua indicação nos casos em que os pacientes não 
obtiveram resposta total após uso de ISRS ou tricíclicos por 4 a 6 semanas com doses 
efetivas. Nesses casos a associação com lítio potencializará a terapia em curso. 
CONTRAINDICAÇÕES 
O uso deste medicamento é contraindicado em caso de hipersensibilidade ao carbonato de 
lítio e/ ou demais componentes da formulação. Não deve ser usado durante a gravidez e 
período de aleitamento. O carbonato de lítio não deve ser administrado em pacientes 
portadores de doenças renais e cardiovasculares, em indivíduos debilitados ou desidratados, 
em quadros de depleção de sódio, em indivíduos com uso de diuréticos, pois o risco de 
intoxicação se eleva nestes pacientes. Porém se, a critério médico o risco for menor do que os 
benefícios do seu uso, o carbonato de lítio deve ser administrado com muita precaução, 
incluindo dosagens séricas frequentes e ajuste de doses abaixo das habituais. Em alguns casos 
indica-se a hospitalização do paciente. 
TRATAMENTO 
Objetiva diminuir a litemia, restabelecer o equilíbrio hidro-eletrolítico e prevenir a ocorrência 
de sequelas neurológicas. Não há antídoto específico para o Lítio. Qualquer paciente com 
ingestão aguda de lítio deve ser avaliado e manejado como qualquer outra ingestão, 
principalmente se não puder excluir outras drogas concomitantes. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
À semelhança de outros fármacos utilizados para esta especialidade, o carbonato de lítio pode 
sofrer interação adversa com outros medicamentos em alguns pacientes. Síndrome cerebral 
caracterizada por fraqueza, letargia, febre, tremores, confusão mental, sintomas 
extrapiramidais, leucocitose, elevação de enzimas séricas seguida de danos cerebrais 
irreversíveis podem ocorrer em alguns pacientes que utilizam o haloperidol em associação 
com o carbonato de lítio. A possibilidade de interações adversas semelhantes com outros 
antipsicóticos existe. O carbonato de lítio pode prolongar os efeitos de agentes bloqueadores 
neuromusculares e, portanto estes agentes devem ser administrados cuidadosamente a 
pacientes em litioterapia. 
Indometacina e piroxicam podem levar a um aumento significativo dos níveis plasmáticos 
do lítio. Agentes inflamatórios não hormonais devem ser administrados com o controle 
rigoroso da litemia. Cuidados devem ser tomados quando da associação do carbonato de lítio 
com fenilbutazona, diuréticos como hidroclorotiazida e clortiazida, ou inibidores da 
conversão da angiotensina, pois a perda de sódio pode diminuir o clearence renal do lítio 
aumentando a sua concentração plasmática a níveis tóxicos. Quando houver estas associações, 
as doses do carbonato de lítio devem ser diminuídas e seus níveis séricos determinados com 
maior frequência. 
TOXICIDADE: 
Há uma divisão entre os tipos de envenenamento por lítio: 
1- Intoxicação aguda, voluntária ou acidental, em pacientes que não estavam sob 
tratamento prévio com lítio. Esta intoxicação traz menos riscos e os pacientes geralmente 
mostram somente sintomas leves, independente da concentração sérica de lítio. Todavia, 
sintomas mais graves podem surgir após algum tempo se a eliminação do lítio for 
prejudicada. 
2- Intoxicação aguda sobre crônica, uma overdose aguda em pacientes que estão se tratando 
com lítio. Neste tipo de intoxicação, concentrações séricas em torno de 3-4 mmol/l estão 
associadas com sintomas severos. 
3- Intoxicação crônica ou terapêutica, que ocorre em pacientes que usam lítio. Estes 
pacientes desenvolvem progressiva intoxicação, seguida de um aumento na dose, uma 
diminuição na excreção renal de lítio, uma doença intercorrente ou associação com outras 
drogas. A severidade dos sintomasse correlaciona bem com a concentração sérica, apesar de 
a intoxicação poder se apresentar com litemias menores que 1,5 mmol/l. 
REAÇÕES ADVERSAS 
 Neurológicas: fadiga, letargia, déficit de memória, dificuldade de concentração, 
tremor, polineuropatia. 
 Gastrointestinais: náusea, vômito, diarréia, dor abdominal, boca seca. 
 Renal: polidipsia, poliúria, diabetes insipidus, albuminúria, glicosúria, esclerose 
glomerular, atrofia tubular, fibrose intersticial. 
 Cardiovascular: alterações na onda T, disfunção no nodo sinusal, dissociação do 
Nodo AV. 
 Endócrino: hipotireoidismo, bócio, coma mixedematoso, tireotoxicose, hiperglicemia, 
hipercalcemia, hipermagnesemia. 
 Dermatológico: edema, dermatite, estomatite, psoríase. 
 Oftalmológico: lacrimejamento, queimação, nistagmo, papiledema. 
 Hematológico: neutrofilia, eosinofilia. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
LITEMIA 
Inicia-se o tratamento com 3 comprimidos de 300 mg em uma só tomada à noite (900mg/dia) 
podendo chegar a 1200 mg/dia. Tenho observado que a forma de liberação lenta (CR) é mais 
tolerada, devendo-se começar com 2 comprimidos de 450 mg, dose única à noite. 
Sendo o efeito terapêutico do lítio correlacionado à litemia, monitora-se este parâmetro que 
deve ficar entre 0,6-1,2 mEq/litro, evitando-se os efeitos tóxicos (>1,2 mEq/L) e 
estabelecendo o nível terapêutico recomendado. Na fase aguda, a litemia deve ficar próxima 
do seu limite máximo permitido, frequentemente na faixa de 0,9-1,2 mEq/L. Mantido este 
nível por 15 dias sem haver remissão dos sintomas, o paciente será considerado refratário ao 
lítio. 
A primeira litemia deve ser feita no sexto dia após o início do tratamento, colhendo-se o 
sangue 12 horas após a última tomada do lítio, a partir daí, se fará medidas semanais nos dois 
primeiros meses, espaçando-se gradualmente até se fazer a cada 3, 4ou 6 meses. É bom ter em 
mente que cada 300 mg de lítio ou 1/2 comprimido da forma CR (450 mg) aumenta cerca de 
0,25 mEq/L na litemia, e que 800 mg resulta numa litemia média de 0,7 mEq/L. 
Uma vez estabilizado o quadro, o lítio será mantido por um período de pelo menos seis meses, 
dependendo do caso, e então será reduzido para uma dose profilática em torno de 0,5-0,8 
mEq/L Na prática, muitos pacientes são mantidos em 0,5mEq/L sem necessidade de aumentar 
a dose. 
A litemia é padronizada para uma coleta em jejum após 12 horas da última dose de lítio de 
liberação normal, tomado em doses divididas de 12 em 12 horas. Níveis acima de 0,8 mEq/l 
são considerados eficazes para o controle agudo dos sintomas do TBH. Alguns pacientes 
podem necessitar de litemias mais altas para o controle completo (até 1,2 mEq/l, dependendo 
da tolerabilidade). Tradicionalmente se utiliza níveis mais baixos (acima de 0,6 mEq/l) para a 
fase de profilaxia, o que pode redundar em perda da eficácia. Por outro lado, nem sempre a 
litemia apresenta correlação com o lítio intracelular, e pacientes idosos ou com doenças 
crônicas (especialmente cardiopatas) podem apresentar-se intoxicados com litemias baixas. 
Vale lembrar que as litemias para a forma "CR" tomada em dose única noturna são de 10% a 
30% mais elevadas que no uso da forma comum de 12 em 12 horas; assim 1,2 mEq/l na forma 
"CR" equivale, na verdade, de 1,08 a 0,84 mEq/l na forma comum, para a qual a litemia foi 
padronizada. 
REFERÊNCIAS 
 
HANEL, RICARDO A. et al. Síndrome neuroléptica maligna: relato de caso com recorrência 
associada ao uso de olanzapina. Arq. Neuro-Psiquiatr., Dez 1998, vol.56, no.4, p.833-837. 
ISSN 0004-282X, disponível em http://www.scielo.br/pdf/anp/v56n4/1641.pdf, acessado em 
28/05/2013 às 20:03hs 
Bibliografia: Monografias do RS, vol. 6-A, p. 121-133. Atualizado no dia 27-04-2001, por 
Karyne, Elyse, Tanise e Cris Gaspar. Revisado em 24-05-2001, por Tanise e Jackson. 
Concluído em 26-05-2001, por Juliana, Tanise e Cristina Schreiber (Tina). 
 
Sites Acessados (em 28 de maio de 2014, entre as 18hs e as 23hs): 
http://www.portaleducacao.com.br/farmacia/artigos/77/levomepromazina#ixzz333MyaSWV 
http://www.polbr.med.br/ano02/artigo1102.php 
http://www.jmpsiquiatria.com.br/edicao_19/artigos_edicao_19/02_sindrome.htm 
http://www.medicinanet.com.br/conteudos/conteudo/3181/cloridrato_de_clorpromazina.htm 
http://2cristalia.com.br/takvip/arquivos/bulas/06fac9a9e89168c06a050def0c408ef2.pdf 
http://www.saudedireta.com.br/catinc/drugs/bulas/melleril.pdf 
http://www.portaleducacao.com.br/farmacia/artigos/61/flufenazina#ixzz333ZzSM1l 
https://sites.google.com/site/marciocandiani/antipsicoticos-tipicos-neurolepticos 
http://www.bulas.med.br/bula/7213/risperidon+2mg+c+20cps.htm 
http://www.portal.novartis.com.br/upload/imgconteudos/1822.pdf 
https://www.pfizer.com.br/arquivoPdf/GeodonCapsulas.pdf 
https://www.lilly.com.br/Inserts/Patients/Bula_Zyprexa_Zydis_Paciente_CDS24SET12.pdf 
http://www.ema.europa.eu/docs/pt_PT/document_library/EPAR_-
_Product_Information/human/000287/WC500055611.pdf