Anestésicos Locais (Resumo)

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Anestésicos Locais
São fármacos que inibem reversivelmente os processos de excitação e condução do impulso nervoso ao longo das fibras nervosas, sem produzir inconsciência 
Mecanismo de Ação: 
Bloqueio Reversível dos Canais de Sódio = Bloqueio da Despolarização= Impedem o início e a condutibilidade do impulso nervoso	
Mantêm o potencial transmembrana abaixo do potencial de ação
 Vias de Ação: Dependente do grau de lipossolubilidade/hidrossolubilidade
Via hidrofóbica: Atravessam a membrana plasmática/bainha de mielina – Acesso ao canal de Sódio
Via hidrofílica: Passagem pelo próprio canal 
Fatores que influenciam na ação no anestésico:
Tamanho molecular
Solubilidade lipídica
Tipo de Fibra bloqueada ( finas e condução lenta/grossas e condução rápida)
Ph (anestésicos são normalmente bases fracas)
Concentração do anestésico
Associação com vasoconstritores
Os anestésicos também podem atuar em outras células com membranas excitáveis, como as fibras cardíacas (lembrar que Lidocaína = antiarrítmico) 
Sequência de bloqueio
Dor
Frio
Calor
Tato/Compressão profunda
Função motora
Classificação dos anestésicos locais
Critério: Classe química que realiza a ligação entre a parte hidrofílica e lipofílica do anestésico
Ésteres:
Cocaína (fora de uso)
Procaína
Tetracaína (tópico) (mais potente) (maior tempo de ação)
Benzocaína(tópico)
Mais básicos = Início de ação mais lento
Mais facilmente hidrolisados (colinesterase plasmática) = Duração curta
Amidas:
Lidocaína 
Bupivacaína (2º mais potente) (Efeitos tóxicos mais evidentes)
Mepivicaína
Ropicavaína
Etidocaina (Mais potente)
Mais ácidos = Início de ação mais rápido
Mais estáveis (metabolizados por enzimas microsomais) = Efeitos mais longos
Potência (Dependente da lipossolubilidade)
Duração da ação (dependente da porcentagem de fármaco ligada à proteínas):
Curta: Procaína
Média: Lidocaína; Prilocaína
Longa: Tetracaína; Bupivacaína; Etidocaína
Associação com vasopressores: 
Diminui absorção sistêmica = Diminui toxicidade
Aumenta duração da ação. 
Reduz risco de sangramentos. 
 Contra-indicado em extremidades
Efeitos adversos/Toxicidades:
Gosto metálico na boca
Zumbido
Distúrbios visuais
Convulsões
Inconsciencia
Coma Depressão cardiovascular/Respiratória
Cardiotoxicidade
Ação no SNC