Aula 5 - Daines

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DAINES
Profa. Edith Teles
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PGE2 – 
 EP1 : contração músc. liso brônquico e TGI.
 EP2 : broncodilatação
 EP3 : reduz secreção gástrica
 aumenta secreção de muco
 contração do útero grávido
 
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Tipos de COX:
COX 1 : constitutiva, manter homeostase
COX 2: induzida por células inflamatórias
 ativada por citocinas
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Atividades Terapêuticas 
Analgésicos - dor de intensidade leve a moderada. 
Antipiréticos - reduzem a temperatura corporal nos estados febris, não alterando a elevação da temperatura durante o exercício 
Antiinflamatórios - Tratamento de distúrbios músculo-esqueléticos como a artrite reumatóide.
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Classificação 
Derivado do Ácido salicílico 
Derivados do Para-aminofenol 
Derivados Pirazolônicos 
Seletivos COX2
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Derivado do Ácido salicílico
Ex: Ácido acetilsalicílico
	 Salicilato de Metila
	 Sulfasalazina 
Particularidades do AAS:
Inibidor irreversível da COX1 e COX2
Agente Analgésico, Antipirético e Antiinflamatório mais prescrito
Síndrome de Reye, Intoxicações fatais 
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Efeitos no Equilibrio Ácido-base: 
Acidose metabólica devido ao acúmulo da ácidos (deslocamento do bicarbonato plasmático,  da função renal.
Efeitos gastrintestinais:
Desconforto gástrico, náusea e vômitos. Ocorre também ulceração gástrica 
Derivado do Ácido salicílico
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Derivado do Ácido salicílico
Efeitos Hepáticos e renais:
- Hepatotoxicidade
- Encefalopatia hepática (Síndrome de Reye) 	
- Retensão de Na+ e H2O e redução da função renal
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Derivado do Ácido salicílico
Sangue 
- Prolongamento do tempo de sangramento 
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Derivado do Ácido salicílico
Ações processo inflamatório e resposta imune 
-  da sítese de PGs 
-  da produção da anticorpos 
-  da agregação antígeno-anticorpo
-  na liberação de anticorpos 
- Estabilização da permeabilidade capilar
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Derivado do Ácido salicílico Farmacocinética
Absorção
Absorvidos por via oral, principalmente por segmentos proximais do intestino delgado 
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Derivado do Ácido salicílico 
Usos Terapêuticos 
Antipirese 
Analgesia 
Artrite Reumatóide 
Doença intestinal inflamatória 
Doença coronariana
Trombose venosa profunda 
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Representantes: Acetaminofeno
			
Particularidades do Acetaminofeno :
Derivado da fenacetina (analgésico obtido do alcatrão) 
Alternativa eficaz para a aspirina 
Atividade antiinflamatória fraca 
Derivados do Para-aminofenol
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Derivado do Para-aminofenol 
 Propriedades Farmacológicas 
Agente antipirético e analgésico
Fraco agente antiinflamatório
 
Não interfere com plaquetas, sistema cardiovascular e respiratório 
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Derivado do Para-aminofenol 
Usos Terapêuticos 
Substituto eficaz para o AAS
Utilizado em pacientes com úlcera gástrica 
Dose oral convencional é de 325mg - 1000mg não devendo ultrapassar 4000mg dia 
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Derivado do Para-aminofenol 
Toxicidade 
Acetaminofeno
N-acetil-benzoquinona imina
intermediário extremamente tóxico
Reação com 
glutation
N-hidroxilação
Reação com proteínas
Hepáticas (toxicidade hepática e renal)
(Inativa)
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Representantes: fenilbutazona					 dipirona
		
Particularidades: 
Efeitos semelhantes aos dos salicilatos
Medicamentos de utilidade reduzida
Derivados pirazolônicos
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Derivados pirazolônicos
Usos terapêuticos:
Artrite reumatóide
Gota aguda
Febre
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Representantes: Meloxicam						 Celecoxibe
 Rofecoxibe
Particularidades: 
Inibidores seletivos da COX indutível
Inibidores seletivos COX2
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Inconveniências:
Efeitos adversos cardiovasculares:
 trombóticos e hipertensão
Inibe prostaglandinas (COX 2) mas não inibe tromboxanos (COX 1)
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 Obrigada!!!
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