Preparações Nasais,orais e topicas

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PREPARAÇÕES 
NASAIS, ORAIS 
TÓPICAS, PASTILHAS E 
PREPARAÇÕES 
AURICULARES
No plano de ensino apresentado...
Objetivos desta aula:
• Abordar a produção industrial de medicamentos 
nasais, orais tópicos, pastilhas e preparações 
auriculares
02
06 UE – Processos industriais de obtenção 
de medicamentos 
• Medicamentos nasais, orais tópicos, 
pastilhas e preparações auriculares
Preparações nasais
• Soluções
• Gotas, nebulizadores ou 
geléias nasais;
• Grande maioria: contém 
agentes adrenérgicos e é 
empregada por sua atividade 
descongestionante na mucosa 
nasal.
Soluções nasais descongestionantes
• Líquidos nasais;
• Isotônicos
• Equivalente ao cloreto de sódio 0,9%;
• Tamponados
• pH dos líquidos nasais é 5,5 a 6,5;
• Estabilizantes e conservantes são 
usados de acordo com o princípio 
ativo;
Conservantes
• Mesmos das soluções oftámicas;
• Cloreto de benzalcônio a 0,13%;
• Cloreto de benzetônio a 0,01%;
• Clorobutanol a 0,5%;
• Acetato de fenilmercúrico a 0,004%;
• Timerosal a 0,01%
Cada um deles tem certas limitações com relação à:
• estabilidade
• Compatibilidade química 
• Atividade antibacteriana
Agente adrenérgico
• Baixas concentrações
• De 0,05 a 1,0%;
• Diferença de concentrações 
em soluções de uso adulto e 
uso pediátrico;
• Normalmente, a dose 
pediátrica é metade da dose 
adulta;
Epinefrina como agente adrenérgico
• A Epinefrina e seus 
análogos são os principais 
agentes adrenérgicos 
usados em preparações via 
nasal;
• Adrenalina;
Aplicações:
Sinusite Rinite alérgica;
Uso frequente e prolongado pode levar à 
rinite medicamentosa
• Edema da mucosa nasala crônico;
• Congestão rebote
• Ideal: uso de 3 a 5 dias;
• Tratamento
• Interromper o uso (desconfortável);
• Uso em uma só narina;
• Substituição do vasoconstritor por 
solução salina para manter a 
mucosa umidecida
Acondicionamento
• Frascos com conta-gotas;
• Vidro ou plástico;
• Nebulizador;
• 15 a 30 ml;
• Na presença de precipitado 
ou mudança de coloração da 
solução, deverá ser 
descartada
Há uma diferença na duração do efeito 
dos descongestionantes tópicos de 
acordo com o princípio ativo
• Fenilefrina: usada a cada 3-4 
horas;
• Oximetrazol: usado a cada 12 
horas
Inalantes descongestionantes
• Propil-hexedrina
• Benzedrex®;
• Líquido que se volatiliza 
lentamente à temperatura 
ambiente, assim é eficaz como 
inalante;
• Vapor alivia a congestão nasal;
• Rolos cilíndricos de material 
fibroso impregnado com 
princípio ativo volátil;
Uso adequado de solução nasal
• Produto deve ser usado por uma só pessoa;
• Assoar o nariz para limpar as narinas;
• Lavar as mãos com água e sabão;
Via de administração nasal e efeito 
sistêmico
• Via não oral
• Via não parenteral
• Via de interesse para medicamentos á base de peptídeos 
biologicamente ativos
• Insulina;
• Escopolamina;
• Hidralazina;
• Progesterona;
• Propranolol;
Cavidade nasal
• Cavidade do nariz adulto:
• Capacidade aproximada de 20 ml;
• Área de superfície: 180 cm3;
• Microvilosidades na células 
epiteliais
• Tecido nasal é altamente 
vascularizado;
Ainda sobre a cavidade nasal
• Absorção sistêmica rápida
• Evita o metabolismo de primeira passagem;
• Tensoativos melhoram a absorção de moléculas maiores
• Biodisponibilidade é comparada com as injeções;
Medicamentos em estudo via nasal
• Insulina;
• Vitamina B-12;
• Progesterona;
• Propranolol;
• Butorfanol
Preparações Orais Tópicas
• Uso tópico na cavidade bucal;
• Grande variedade de formas 
farmacêuticas;
• Loções bucais;
• Dentifrícios;
• Gotas para dor de dente;
• Pastas;
• Soluções emulsões;
• Pomadas;
• aerosóis
Algumas preparações tópicas bucais
medicamento uso
Benzocaína ou 
Lidocaína spray
Anestésico tópico
Nistatina solução Antimicótico
Pasta dental de Triamcinolona
Acetonida
Antiinflamatório
Cetilpiridínio solução Antiinfeccioso, enxague bocal
Fluoreto de sódio solução Profilaxia da cárie
Pastilhas
• Trociscos;
• Discos que contém o princípio 
ativo;
• Flavorizantes;
• Edulcorantes;
• Objetivo: ser lentamente 
dissolvida na cavidade bucal, 
produzindo efeito local
Elaboradas por compressão
• Máquina para comprimidos
• Punções grandes
• Alta compressão para produzir 
pastilhas mais duras do que 
os comprimidos comuns, para 
que se dissolvam lentamente 
na boca
• Aglutinantes 
• Mucilagens
• Gomas naturais
• Princípios ativos 
estáveis ao calor:
• Pastilhas açucaradas 
duras
• Dissolução lenta;
• Calmante para dor de 
garganta
Base:
Xarope quente,
Altamente concentrado,
flavorizado
Base de balas duras
Recomendação: 
deixar dissolver 
lentamente na boca
Preparações auriculares
Soluções auriculares
• Otológicas ou aurais;
• Soluções;
• Suspensões;
• Pomadas;
• Colocadas no ouvido 
externo
• Remoção do cerúmem;
• Antiinfecciosos, 
antiinflamatórios e 
analgésicos.
Preparações para remover cerúmen
• Secreções das glândulas 
sudoríparas e sebáceas;
• Ressecadas: massa semi-
sólida;
• Acúmulo de cerúmen pode 
causar:
• Coceira;
• Dor;
• Audição deficiente;
• Retirada difícil e dolorida
Antigamente...
• Óleo mineral;
• Óleos vegetais;
• Peróxido de hidrogênio
Atualmente 
• Solução com tensoativos sintéticos;
• Atividade cerumenolítica;
• Oleato-condensado de trietanolamina;
• Emulsiona o cerúmem, facilitando a remoção.
Preparações antiinfecciosas, 
antiinflamatórias e analgésicas
• Soluções ou suspensões;
• em veículos viscosos que permitem mais tempo de 
contato
• Glicerina ou propilenoglicol;
• Higroscópicos
• Extraem a umidade dos tecidos;
• Reduzindo a inflamação 
• Retirando a água que é vital para os microrganismos;
• gotas auriculares;
• Antiinfecciosos:
• Cloranfenicol;
• Sulfato de colistina;
• Neomicina;
• Sulfato de polimixina B;
• Nistatina;
• Analgésicos
• Antipirina (fenilbutazona)
• Anestésicos locais
• Lidocaína, benzocaína;
• Antiinflamatórios
• Hidrocortizona, 
Dexametasona,
O tratamento com gotas auriculares é 
um tratamento acessório...
Ainda...
• Ácido acético 2% em 
solução de acetato de 
alumínio;
• Ácido bórico 2,75% em 
álcool isopropílico;
• Ácido acético a 2-2,5% 
em álcool etílico, 
propilenoglicol ou 
glicerina anidra
• Ácido bórico 2-5% em 
etanol ou 
propilenoglicol
Secam o canal do ouvido externo, 
impedindo a sobrevivência de microrganismos
Conservantes
• Clorobutanol 0,5%;
• Timerosal 0,01%;
• Combinações de parabenos
• Nipagin e Nipazol;
• Bissulfito de sódio
Cuidados especiais
Acondicionamento
• Recipientes de vidro ou 
plástico com conta-gotas;
• 5 a 15 ml
Substituição por 
soluções oculares
• Alterações de pH
• Sulfato de PolimixinaB;
• Sulfato de Neomicina;
• Hidrocortizona;
• pH entre 3,0 e 3,5
• Cortisporin ótico
• pH 4,8 a 5,1
• Causa ardor e irritação no 
ouvido externo ao ser 
administrada
Íon Amônio:
• Pode ser detectado indiretamente através da reação de 
excesso de base forte (NaOH) com o cloreto de amônio 
presente em sua composição;
• O íon amônio é convertido em amônia gasosa e vapor de 
água. 
• A amônia gasosa liberada devido a suas características 
alcalinas modifica a cor da fenolftaleína de incolor para 
vermelho.