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Antibioticoterapia INFECÇÃO “É a penetração de microrganismos patogênicos nos tecidos orgânicos e a produção de determinadas manifestações mórbidas, que se apresentam como conseqüência da multiplicação e atividade desses agentes infecciosos.” Kolle Hetshc. ANTIBIÓTICOS “Substâncias químicas, produzidas por microrganismos vivos ou através de processos semi-sintéticos, que têm a propriedade de inibir o crescimento de microrganismos patogênicos e, eventualmente, destruí-los.” Andrade, 2000. BACTERIOSTÁTICOS BACTERICIDAS Ação biológica X Mecanismo de ação Atuam sobre a parede celular; sobre a membrana citoplasmática; na síntese de proteínas; sobre a síntese dos ácidos; nucléicos. Andrade, 2000. Infecções Odontogênicas Microbiota mista Aeróbias cocos G + Fungos Protozoários Bactérias Anaeróbias cocos G + bastonetes G - Peterson et al., 2000. Terapia Empírica (presumível) Teste de sensibilidade • Disseminação rápida da infecção; • infecções que não respondem ao tratamento convencional; • infecção recidivante; • osteomielite; • comprometimento das defesas do hospedeiro. Peterson et al., 2000. Antibióticos mais empregados em Odontologia Beta-lactâmicos Metronidazol Lincosaminas Macrolídeos Beta-lactâmicos • Estrutura química: anel beta-lactâmico. • Inibem a síntese da parede celular bacteriana → bactericidas. • Praticamente atóxicos. • Resistência adquirida → beta-lactamases. Andrade, 2000; Wannmacher & Ferreira, 1999. Beta-lactâmicos • Penicilinas • Cefalosporinas Penicilinas • Compostos naturais ou semi-sintéticos. • Estrutura: ácido 6-aminopenicilânico. • Pequeno ou amplo espectro de ação. • PRIMEIRA OPÇÃO para a maioria das infecções odontológicas. Andrade, 2000; Wannmacher & Ferreira, 1999. Penicilinas Naturais Penicilinase resistentes Semi- sintéticas Andrade, 2000; Wannmacher & Ferreira, 1999. Penicilinas semi-sintéticas Pequeno espectro • Penicilina V • Isoxazolil penicilinas Amplo espectro • Ampicilina • Amoxicilina Andrade, 2000; Wannmacher & Ferreira, 1999. Ampicilina/Amoxicilina • Espectro de ação: um pouco menos ativas do que as penicilinas G e V contra cocos G + e com atividade adicional contra G -. Não atua contra espécies produtoras de betalactamases. • Via oral. Ampicilina • Absorção retardada pela presença de alimentos; • administrada em intervalos de 6/6h; • ↓a eficácia de contraceptivos orais. • Especialidades farmacêuticas: Amoxicilina • Melhor absorvida por V.O. • Concentrações no soro e nos tecidos maiores que as da ampicilina → 8/8h. • Melhor tolerada pelo organismo. • Especialidades farmacêuticas: Inibidores das penicilinases Amoxicilina + Clavulanato de potássio • Fraca atividade antimicrobiana. • Espectro de ação: ↑ em relação às penicilinas. • Ação inibitória → penicilinases. Beta-lactâmicos • Penicilinas • Cefalosporinas Cefalosporinas • Efeitos adversos: - ↑ doses e por tempo prolongado → nefrotóxicas; - colite pseudomembranosa (3ª geração); - sensibilidade cruzada → penicilinas; - potencializam o efeito de hipoglicemiantes orais. Andrade, 2000; Wannmacher & Ferreira, 1999. Classificação das Cefalosporinas • 1ª Geração • 2ª Geração • 3ª Geração • 4ª Geração Cefaslosporinas - 1ª Geração: Cefalexina Cefalotina Cefalosporinas • Uso odontológico: - sem grande vantagem sobre as penicilinas; - PRIMEIRA ESCOLHA: ambiente hospitalar; - profilaxia da endocardite bacteriana. Andrade, 2000; Wannmacher & Ferreira, 1999. Metronidazol • Composto sintético → nitroimidazol. • Farmacocinética: - bem absorvido pelo trato gastrintestinal; - não afetada pela ingestão de alimentos; - boa penetração tecidual; - metabolização hepática; - excreção: renal (+), fezes (-); - meia vida plasmática longa. Andrade, 2000; Wannmacher & Ferreira, 1999. Metronidazol • Mecanismo de ação: Interrompe a síntese de DNA bacteriano. • Ação biológica: bactericida. • Espectro de ação: - ativo contra quase todos os bacilos anaeróbios G –, - bactérias aeróbias normalmente resistentes. Andrade, 2000; Wannmacher & Ferreira, 1999. Metronidazol • Reações adversas: - gosto metálico; - distúrbios gastrintestinais; - neuropatia periférica; - potencializa o efeito dos anticoagulantes; - potencial convulsivante; - não deve ser associado com álcool. Andrade, 2000; Wannmacher & Ferreira, 1999. Metronidazol • Uso odontológico: - infecções odontogênicas (associação às penicilinas ou macrolídeos); - infecções graves em ambiente hospitalar, - uso não recomendado: gestantes e crianças. Andrade, 2000; Wannmacher & Ferreira, 1999. Metronidazol Especialidades farmacêuticas: Lincosaminas LINCOMICINA • Maior concentração no tecido ósseo: osteomielite CLINDAMICINA Única indicada em odontologia SEGUNDA OPÇÃO Não empregada Clindamicina • Farmacocinética: - Bem absorvida pelo trato gastrintestinal; - não prejudicada pela presença de alimentos; - boa penetração tecidual; - metabolização hepática; - excreção biliar e renal. Andrade, 2000; Wannmacher & Ferreira, 1999. Clindamicina • Mecanismo de ação: Inibe a síntese protéica bacteriana. • Ação biológica: bacteriostática. • Espectro de ação: - semelhante ao das penicilinas +: - bactérias produtoras de penicilinases, - bacilos anaeróbios G - , aeróbios G + e anaeróbios G + e G - . Andrade, 2000; Wannmacher & Ferreira, 1999. Clindamicina • Reações adversas: - diarréia (+ freqüente), - colite pseudomembranosa, - erupção cutânea. • Uso odontológico: - infecções que não respondem aos antibióticos de 1ª escolha, - profilaxia da EB: alérgicos às penicilinas, - evitar o uso em gestantes. Clindamicina Especialidade farmacêutica: Macrolídeos • Eritromicina • Espiramicina • Azitromicina • Claritromicina • Roxitromicina Características dos Macrolídeos • Farmacocinética: - ótima absorção e biodisponibilidade VO; - distribuição para maioria dos tecidos; - excreção: urina e bile. • Mecanismo de ação: Inibem a síntese de proteínas. • Ação biológica: bacteriostáticos. Andrade, 2000; Wannmacher & Ferreira, 1999. Características dos Macrolídeos • Espectro de ação: similar ao das penicilinas, S. aureus produtores de penicilinase. • Efeitos adversos: - baixa toxicidade; - icterícia colestática; - distúrbios gastrintestinais. Tetraciclina • Uso odontológico: - limitado devido a resistência bacteriana; - periodontia; - minociclina e doxicilina → preferidas por suas características farmacocinéticas. Andrade, 2000; Wannmacher & Ferreira, 1999. Tetraciclina Especialidades farmacêuticas: • ANTIBACTERIANOS • ANTIFÚNGICOS ANTIBIÓTICOS Antifúngicos • Nistatina • Derivados triazólicos fluconazol cetoconazol Antifúngicos • Nistatina: mal absorvida pelo trato gastrintestinal: uso tópico. • Fluconazol • Anfotericina B - mais bem tolerada que a nistatina, - tão efetiva quanto o fluconazol. Uso sistêmico, meia-vida longa (1 dose diária). Oliver, R. J. & cols., 2004. Dr. Alexander Fleming (1881 – 1955) Londres, 1928 Obrigado e bom fim de semana!!!
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