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QUÍMICA MEDICINAL Aluno(a): DANIELLY MARIA SOBRINHO Matrícula: 201201486653 Desempenho: 0,5 de 0,5 Data: 29/03/2015 18:44:47 (Finalizada) 1a Questão (Ref.: 201201681343) 1a sem.: introdução a quimica medicinal Pontos: 0,1 / 0,1 São grupamentos que usados na relação estrutura atividade de um composto e protótipo que podem ser usados para determinar as partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica e também por seus efeitos colateriais.Estes são chamados de _________ agentes mistos agentes farmacodinâmicos quimoterápicos v pró-fármacos psicotrópicos 2a Questão (Ref.: 201201681011) 2a sem.: Lipofilicidade Pontos: 0,1 / 0,1 A Cannabis sativa teve seu uso descrito pela primeira vez pelos chineses em V a.C., quando surgiu o papel, sendo o uso como narcótico. Os primeiros medicamentos foram registrados pelas Indústrias Ely Lilly e Parke Davis em 1896 estando inscrita na USP desde 1937. Com base na estrutura dos três princípios ativos desta planta determine a ordem crescente de lipossolubilidade e qual deles deve ser mais prontamente absorvido pelos alvéolos pulmonares. Assinale a alternativa que expressa corretamente a ordem crescente de lipofilicidade desses compostos: CBN, THC, CBD - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta maior densidade eletrônica CBD, THC, CBN - porque todos tem o mesmo número de carbonos e mesmo nº de hidroxilas v CBD, CBN, THC - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta menor densidade eletrônica THC, CBD, CBN - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBD possuem apenas 1 (uma) hidroxila e carbono quiral THC, CBN, CBD- porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila e não apresentam quiralidade 3a Questão (Ref.: 201201681221) 3a sem.: Absorção de fármacos Pontos: 0,1 / 0,1 As propriedades físico-químicas dos fármacos influenciam a farmacocinética e farmacodinâmica, desta forma: Fármacos lipofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa eliminação e baixo t ½. Fármacos hidrofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. Fármacos hidrofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. v Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 4a Questão (Ref.: 201201681351) 1a sem.: introdução a quimica medicinal Pontos: 0,1 / 0,1 Um estudo das relações estrutura-atividadede um composto protótipo e de seus análogos pode ser usado para determinar as partes da estrutura do protótipo e de sus análogos pode ser usado partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica. São chamados de ____________. configuração agentes quelantes v farmacóforos conformação psicotrópicos 5a Questão (Ref.: 201201681548) 2a sem.: forças moleculares Pontos: 0,1 / 0,1 As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é: v ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio. forças de van der waals ligação eletrostática ligação iônica dipolo-dipolo QUÍMICA MEDICINAL Aluno(a): DANIELLY MARIA SOBRINHO Matrícula: 201201486653 Desempenho: 0,3 de 0,5 Data: 19/04/2015 18:44:46 (Finalizada) 1a Questão (Ref.: 201201681011) 2a sem.: Lipofilicidade Pontos: 0,1 / 0,1 A Cannabis sativa teve seu uso descrito pela primeira vez pelos chineses em V a.C., quando surgiu o papel, sendo o uso como narcótico. Os primeiros medicamentos foram registrados pelas Indústrias Ely Lilly e Parke Davis em 1896 estando inscrita na USP desde 1937. Com base na estrutura dos três princípios ativos desta planta determine a ordem crescente de lipossolubilidade e qual deles deve ser mais prontamente absorvido pelos alvéolos pulmonares. Assinale a alternativa que expressa corretamente a ordem crescente de lipofilicidade desses compostos: THC, CBD, CBN - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBD possuem apenas 1 (uma) hidroxila e carbono quiral CBD, THC, CBN - porque todos tem o mesmo número de carbonos e mesmo nº de hidroxilas CBN, THC, CBD - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta maior densidade eletrônica THC, CBN, CBD- porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila e não apresentam quiralidade v CBD, CBN, THC - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta menor densidade eletrônica 2a Questão (Ref.: 201201681429) 4a sem.: ionização de farmácos Pontos: 0,0 / 0,1 Qual o grau de ionização do losartan em meio ácido (pH =1 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ? 0,030% 10,23% 5,45% 99,46% 13,23% 3a Questão (Ref.: 201201680949) 5a sem.: Ionização de farmacos Pontos: 0,1 / 0,1 As propriedades físico-químicas dos fármacos influenciam a farmacocinética e farmacodinâmica, desta forma: Fármacos hidrofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. Fármacos lipofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. Fármacos hidrofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa eliminação e baixo t ½. v Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 4a Questão (Ref.: 201202117810) 4a sem.: Redução Pontos: 0,0 / 0,1 Quais os reagentes para realizar a conversão abaixo. 1) NaBH4; 2) H3O+ 1) NaOH (aq); 2) H3O+ 1) CH3MgBr; 2) H3O+ 1) LiAlH4; 2) H3O+ 5a Questão (Ref.: 201201681548) 2a sem.: forças moleculares Pontos: 0,1 / 0,1 As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é: dipolo-dipolo ligação iônica ligação eletrostática v ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio. forças de van der waals QUÍMICA MEDICINAL Aluno(a): DANIELLY MARIA SOBRINHO Matrícula: 201201486653 Desempenho: 0,2 de 0,5 Data: 14/06/2015 15:10:58 (Finalizada) 1a Questão (Ref.: 201201681534) 13a sem.: metabolismo Pontos: 0,1 / 0,1 A reação abaixo é de fase 2 chamada de : alquilação v hidrólise oxidação sulfonação redução 2a Questão (Ref.: 201201681410) 4a sem.: lipofilicidade Pontos: 0,1 / 0,1 Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas de anéis. Nestes casos, uma abordagem no desenho de análogos destes compostos concentra-se em torno da determinação do farmacóforo e da remoção de qualquer estrutura de anel supérflua. Espera-se que isto também resultena perda de efeitos colaterais indesejáveis. O exemplo clássico que ilustra este tipo de abordagem é o desenvolvimento de fármacos a partir da morfina, a partir de simplificação molecular foram desenvolvidos a petidina e o levorfanol . Baseado na figura, a ordem crescente de lipofilicidade os fármacos é: levorfanol, petidina e morfina levorfanol, morfina e petidina petidina, levorfanol e morfina v petidina, morfina e levofarnol morfina, levorfanol e petidina 3a Questão (Ref.: 201201681299) 12a sem.: Desenvolvimento racional de fármacos Pontos: 0,0 / 0,1 Assinale verdadeiro ou falso: Baseando-se regra do hidreto, inicialmente descrita por Grim, o bioisosterismo clássico pode ser dividido em monovalente, divalente, trivalente, tetravalente e de anéis. O bioisoterismo é uma técnica de planejamento racional de fármacos aplicada para prever metabolismo de fármaco. O bioisoterismo, segundo a definição de Burger, pode ser classificado primariamente em clássico e não-clássico. Segundo a regra do hidreto, inicialmente descrita por Grim, bioisósteros apresentam características físico-químicas semelhantes exceto no número de elétrons da camada de valência, que geralmente são opostos. Atualmente o bioisoterismo não-clássico de hibridação molecular tem sido muito empregado com o intuito da obtenção de fármacos duais, otimizando e potencializando atividades farmacológicas. 4a Questão (Ref.: 201201681268) 15a sem.: Metabolismo Pontos: 0,0 / 0,1 A atorvastatna (1) é um fármaco inibidor da biossínetese de colesterol, atua na inibição da enzima HMG-CoA redutase, apresentando como vantagem suplementar aos outros membros da classe disponíveis no mercado, a propriedade de reduzir também a concentração plasmática de lipoproteínas de baixa densidade, em menor dose e mais rapidamente, permitindo um melhor ajuste à posologia. Em 2008, pesquisadores da Pfizer, em Ann Arbor, EUA, identificaram propriedades antilipêmicas superiores àquelas da atorvastatina nos sais sódicos de isósteros pirazólicos, protótipo (2). Avaliando as possibilidades de metabolismo da atorvastina e do protótipo (2), verificamos que a literatura [J. -E. Park a; K. -B. Kim b; S. K. Bae c; B. -S. Moon a; K. -H. Liu bd; J. -G. Shin bc , Contribution of cytochrome P450 3A4 and 3A5 to the metabolism of atorvastatin, Xenobiotica, Volume 38, Issue 9 September 2008 , pages 1240 - 1251] descreve dois principais metabólitos oriundos da atividade da CYP3A4, descritos abaixo. Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação aromática que também poderia ocorrer no protótipo 2. Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação aromática que não é favorecida no protótipo 2 já que a posição para do anel esta metilada. Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação benzílica que não poderia ocorrer no protótipo 2 devido a presença da metila benzílica. Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação alifática que não é favorecida no protótipo 2 já que a posição para do anel esta metilada. Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação benzílica que também poderia ocorrer no protótipo 2. 5a Questão (Ref.: 201201681560) 13a sem.: metabolismo Pontos: 0,0 / 0,1 em relação a reações de metabolismo de fase I I.Resultam em produtos, em geral, mais reativos quimicamente e, portanto, algumas vezes mais tóxicos ou carcinogênicos do que a droga original; II. Preparam a droga para sofrer a reação de fase II; III. As reações de hidrólise são de fase I; É (são) correta(s) a(s) afirmativa(s): apenas III apenas II I e II apenas I I, II e III
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